左羥丙哌嗪片

成份

主要成份：左羥丙哌嗪。

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。

規格

60mg；

用法用量

口服。成人：每次1片(60mg)，每日3次。

不良反應

不良反應較少，主要表現為胃腸道反應，噁心、上腹部疼痛、消化不良、嘔吐、腹瀉，中樞神經系統反應，疲乏、眩暈、思睡、頭痛，及心悸、口乾等，偶見視覺障礙，皮疹、呼吸困難罕見。高劑量時可見轉氨酶的短暫性升高。

禁忌

1.已知或可能對本類藥物過敏者禁用；

2.痰多者或黏膜纖毛清除功能減退者禁用；

3.孕婦、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.2歲以下兒童、老年人、肝腎功能減退者慎用。

2.因本品偶爾會引起嗜睡，導致注意力和警惕性的降低或喪失，提請患者在駕駛、操作機器或高空作業時注意。

3.建議連續服用最多不超過14天。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

2歲以下兒童慎用。

老年用藥

老年患者的藥代動力學無明顯變化，無需調整服藥劑量或改變服藥間隔的時間。

藥物相互作用

1.經對實驗動物進行的藥理研究，本品在神經系統的藥物吸收迅速。

2.對胰島素的降糖作用以及消化系統藥物亦有影響。

3.對特別敏感的病人，同時服用抑制性藥物時需慎重。

4.臨床研究未發現對同時服用其它治療支氣管肺炎的藥物有不良作用。

藥物過量

過量服用，可能導致輕度間歇性心跳加速，應立即採取措施，如洗胃，服用活性炭，或腸道灌液等。

藥理毒理

本品為外周性鎮咳藥，通過對氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發揮鎮咳作用。它的作用部位在外周結後與感覺性神經肽相關的位點。它鎮咳作用強，維持時間長。由於與β腎上腺素受體、M膽鹼受體和阿片受體均無作用，因此它的中樞抑制的不良反應較少，是一種高效安全的鎮咳藥物。

對大鼠和狗進行亞急性和長期毒性試驗資料顯示，用藥期間的主要現象有大鼠流涎，攝食量和體重下降，狗的中樞鎮靜、外周擴血管及心率增加；高劑量時對兩種動物有肝毒性。試驗發現兩種動物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d，此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時左羥丙哌嗪才有微小作用。

藥代動力學

口服後迅速吸收，生物利用度>75%。健康人口服單劑量30～90mg時，0.25～1h達到血藥高峰，與劑量相關；口服本品30mg、60mg、90mg時，血清峰濃度分別為81～263ng/ml、122～436ng/ml、279～651ng/ml；血漿蛋白結合率11%～14%，t_1/2為1～2h左右。本品在體內被廣泛代謝，代謝產物為共軛體、羥基化、共軛羥基化產物，活性不明。35%原型和代謝產物在口服48h內從尿排出。尚無有關食物影響本藥品吸收的資料。