左乙拉西坦口服溶液，用於成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。.
基本介紹
- 藥品名稱：左乙拉西坦口服溶液
- 用途分類：其他抗癲癇藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
左乙拉西坦,其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙醯胺。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄清溶液。
適應症
用於成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。
規格
10%
用法用量
1.給藥途徑 ：口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。
2.給藥方法和劑量 ：
(1).成人（>18歲）和青少年（12-17歲）體重≥50kg，起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日2次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。
(2).老年人 (≥65歲)，根據腎功能狀況，調整劑量,按不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(測出血清肌酐值按下述計算方法)調整日劑量。
CLcr=140-年齡（歲)x 體重（kg）/72 x 血清肌酐值(mg/dl)
女性病人:上述計算值 x 0.85
腎功能受損病人的劑量:
正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。
輕度異常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。
中度異常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。
嚴重異常(肌酐清除率
正在進行透析晚期腎病病人 ：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750 mg。透析後，推薦給予250-500 mg附加劑量。
兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。
(3).4-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg，起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應儘量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
青少年和兒童推薦劑量：
起始劑量10 mg/kg，每日2次，最大劑量30mg/kg，每日2次。
體重15 kg：起始劑量每次150 mg，每日2次，最大劑量每次450 mg，每日2次。
體重20 kg：起始劑量每次200 mg，每日2次，最大劑量每次600 mg，每日2次。
體重25 kg：起始劑量每次250 mg，每日2次，最大劑量每次750 mg，每日2次。
體重50 kg或以上：起始劑量每次500 mg，每日2次，最大劑量每次1500 mg，每日2次。
(4).20kg以下的兒童，為精確調整劑量，起始治療應使用口服溶液。
(5).嬰兒和小於4歲的兒童患者：目前尚無相關的充足的資料。
(6).肝病患者 ：對於輕度和中度肝功能受損的病人，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人，根據肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小於70 mL/min，日劑量應減半。
2.給藥方法和劑量 ：
(1).成人（>18歲）和青少年（12-17歲）體重≥50kg，起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日2次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。
(2).老年人 (≥65歲)，根據腎功能狀況，調整劑量,按不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(測出血清肌酐值按下述計算方法)調整日劑量。
CLcr=140-年齡（歲)x 體重（kg）/72 x 血清肌酐值(mg/dl)
女性病人:上述計算值 x 0.85
腎功能受損病人的劑量:
正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。
輕度異常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。
中度異常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。
嚴重異常(肌酐清除率
正在進行透析晚期腎病病人 ：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750 mg。透析後，推薦給予250-500 mg附加劑量。
兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。
(3).4-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg，起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應儘量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
青少年和兒童推薦劑量：
起始劑量10 mg/kg，每日2次，最大劑量30mg/kg，每日2次。
體重15 kg：起始劑量每次150 mg，每日2次，最大劑量每次450 mg，每日2次。
體重20 kg：起始劑量每次200 mg，每日2次，最大劑量每次600 mg，每日2次。
體重25 kg：起始劑量每次250 mg，每日2次，最大劑量每次750 mg，每日2次。
體重50 kg或以上：起始劑量每次500 mg，每日2次，最大劑量每次1500 mg，每日2次。
(4).20kg以下的兒童，為精確調整劑量，起始治療應使用口服溶液。
(5).嬰兒和小於4歲的兒童患者：目前尚無相關的充足的資料。
(6).肝病患者 ：對於輕度和中度肝功能受損的病人，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人，根據肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小於70 mL/min，日劑量應減半。
不良反應
1.成人臨床 研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 2.兒童臨床 研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食慾減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6%,成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。總結成人和兒童臨床研究結果和上市後經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率 ：很常見>10% ；常見1-10% ；少見0.1-1% ；罕見:0.01-0.1% ；非常罕見
禁忌
對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。
注意事項
由於個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加後，會產生嗜睡或者其他中樞神經症狀。因而，對於這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。
孕婦及哺乳期婦女用藥
沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對於人類潛在的危險尚不明確。如非必要，孕婦請勿套用左乙拉西坦。 突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化， 對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。
藥物相互作用
體外數據顯示：治療劑量範圍內獲得的高於Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現藥代動力學相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
藥物過量
1.症狀 據觀察有嗜睡、激動、攻擊性、意識水平下降、呼吸抑制及昏迷。 2.急救措施 在急性藥物過量後，應採取催吐或洗胃使胃排空。尚無左乙拉西坦的解毒劑。治療需對症治療，也可包括血液透析。透析排出的效果 ：左乙拉西坦60％，主代謝產物74％。
藥代動力學
左乙拉西坦是極易於溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節奏差異。本品的藥代動力學研究顯示，健康志願者和病人的藥代動力學數據具有可比性。由於左乙拉西坦的吸收完全性和線性關係，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關性（服用本品片劑或本品液體製劑4小時後，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。
貯藏
密封。
包裝
150ml/瓶。
有效期
36 個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20060085
