山莨菪鹼氫溴酸鹽

山莨菪鹼氫溴酸鹽是從茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus（Maxim.）Pascher根和種子中分離的一種顛茄生物鹼。無色針狀結晶。結構和作用均類似阿托品。其天然產品稱654-1，人工合成方法製得的產品稱654-2。

山莨菪鹼氫溴酸鹽概述

山莨菪鹼氫溴酸鹽是從茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus（Maxim.）Pascher根和種子中分離的一種顛茄生物鹼。無色針狀結晶。結構和作用均類似阿托品。其天然產品稱654-1，人工合成方法製得的產品稱654-2。

山莨菪鹼氫溴酸鹽藥理作用

山莨菪鹼氫溴酸鹽有明顯的外周抗膽鹼作用，能對抗乙醯膽鹼引起的腸及膀胱平滑肌收縮和血壓下降，並能使在體腸張力降低，作用強度與阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用比阿托品強20倍，擴瞳作用較阿托品弱10倍。從對腦電活動、條件反射及用震顫素引起的震顫等中樞作用指標標明，其中樞作用較阿托品弱6～20倍。能對抗或緩解不同有機磷毒劑在動物中引起的中毒症狀，並提高有機磷化合物的LD50。臨床治療急性闌尾炎、過敏性休克、急性腎炎合併心力衰竭、高血壓腦病、肺部疾患及敵敵畏中毒等均取得了較好療效，治療美尼爾氏綜合徵、炮震性耳聾、妊娠中毒症、胰腺炎、視網膜脈絡膜炎，顱腦外傷等疾患亦均有不同程度的療效，還能治療哮喘。

山莨菪鹼氫溴酸鹽說明書

藥品名稱

山莨菪鹼氫溴酸鹽

英文名稱

Anisodamine

別名

消旋氫溴酸山莨菪鹼氫溴酸鹽；山莨菪鹼；654-2

分類

神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼藥

劑型

1.片劑:5mg，10mg；

2.注射劑：5mg（1ml），10mg（1ml），20mg（1ml）；

3.滴眼液：由山莨菪鹼氫溴酸鹽2g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配製而成。

山莨菪鹼氫溴酸鹽的藥理作用

山莨菪山莨菪鹼氫溴酸鹽為我國特產茄科植物山莨菪中提取的一種生物鹼，通稱“654”，其天然品稱為“654-1”、人工合成品稱“654-2”。山莨菪鹼氫溴酸鹽為M膽鹼受體阻斷藥，作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同，但後者的不良反應略多。兩者都具有明顯的外周抗膽鹼作用，能使痙攣的平滑肌鬆弛，並能解除血管痙攣（尤其是微血管），改善微循環。同時有鎮痛作用。但擴瞳和抑制腺體（如涎腺）分泌的作用較弱。且極少引起中樞興奮症狀。

山莨菪鹼氫溴酸鹽的藥代動力學

山莨菪鹼氫溴酸鹽口服吸收較差，口服30mg後組織內藥物濃度與肌內注射10mg者相近。靜注後1～2min起效。半衰期約40min。注射後很快從尿中排出，無蓄積作用。其排泄比阿托品快。

山莨菪鹼氫溴酸鹽的適應證

1.用於胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛，如暴髮型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎、中毒性痢疾等（需與抗菌藥物合用）。

2.血管痙攣和栓塞引起的循環障礙：腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。

3.平滑肌痙攣：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛。

4.各種神經痛：如三叉神經痛、坐骨神經痛等。

5.眩暈。

6.眼底疾病：中心性視網膜炎、原發性視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。

7.突發性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾（小劑量穴位注射）。

8.也用於有機磷農藥中毒，但效果不如阿托品好。

9.配製成滴眼液可用於因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。

10.用於迷走神經興奮性增高所致的緩慢性心律失常。

山莨菪鹼氫溴酸鹽的禁忌證

1.顱內壓增高、腦出血急性期患者。

2.青光眼患者。

3.前列腺肥大者。

4.新鮮眼底出血者。

5.惡性腫瘤患者。孕婦禁用。

注意事項

1.654-2不宜與地西泮在同一注射器中套用，為配伍禁忌。

2.治療感染性休克時，在套用山莨菪鹼氫溴酸鹽的同時，其他治療措施（如與抗菌藥物合用）不能減少。

3.若口乾明顯時可口含酸梅或維生素C，症狀即可緩解。靜脈滴注過程中，若排尿困難，可肌內注射新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg以解除症狀。

4.用量過大時可出現阿托品樣中毒症狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除症狀。

5.滴注過程中若出現排尿困難，可肌內注射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg。

6.對慢性病可連續肌內注射1個月以上。

7.嚴重肺功能不全慎用。

山莨菪鹼氫溴酸鹽的不良反應

山莨菪鹼氫溴酸鹽不良反應與阿托品相似，但毒性較低。可有口乾、面紅、心率增快、輕度擴瞳、視近物模糊等。個別患者有心率加快及排尿困難等，多在1～3h內消失。用量過大時亦有阿托品樣中毒症狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除症狀。但山莨菪鹼氫溴酸鹽排泄快（半衰期為40min），無蓄積作用，對肝腎無損害。極少病例在一次肌內注射5mg後，擴瞳作用特別敏感，視力極度模糊，持續時間接近10天。

山莨菪鹼氫溴酸鹽的用法用量

1.口服：每次5～10mg，每天3次。

2.肌內注射：（1）一般慢性疾病：每次5～10mg，每天1～2次，可連用1個月以上。（2）治療嚴重的三叉神經痛：必要時可加大劑量至每次5～20mg。（3）治療腹痛：每次5～10mg。（4）治療腦血栓形成：用山莨菪鹼氫溴酸鹽30～40mg加入5%葡萄糖注射劑500ml中輸注，每天1次。（5）治療血栓閉塞性脈管炎：靜脈注射10～15mg，每天1次。（6）嚴重神經痛：肌內注射5～20mg。

3.靜脈注射：（1）搶救感染中毒性休克：根據病情決定劑量。每次10～40mg靜注。需要時每隔10～30min重複給藥，情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間，直至停藥。（2）治療血栓閉塞性脈管炎：每次靜注10～15mg，每天1次。

4.靜脈滴註：治療腦血栓：每天30～40mg，加入5%葡萄糖液中靜脈滴注。

5.經眼給藥：因睫狀肌痙攣所引起的假性近視：遵醫囑滴眼。

藥物相互作用

1.山莨菪鹼氫溴酸鹽可抑制胃腸道蠕動，使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長，吸收增加。

2.654-2可提高中藥洋金花麻醉效果，從而減少洋金花用量和不良反應。

3.654-2與哌替啶合用可增強抗膽鹼作用。

4.654-2與維生素K合用治療黃疸型肝炎，在降低氨基轉移酶、消退黃疸方面優於常規治療。

5.生脈散與654-2合用可提高心率、強心、擴張冠狀動脈、改善血循環和心臟功能；但對傳導阻滯患者慎用。

6.山莨菪鹼氫溴酸鹽與其他抗膽鹼藥合用可能引起抗膽鹼作用相加，增加不良反應。合用時可減少用量。

7.山莨菪鹼氫溴酸鹽可抵消西沙必利對胃腸道的動力作用。

8.因為山莨菪鹼氫溴酸鹽阻斷M受體，減少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢，從而影響吸收，作用減弱。

9.654-2可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。

10.654-2可拮抗毛果芸香鹼的促分泌作用，但抑制強度低於阿托品。

11.654-2可減少抗結核藥的肝損害。

專家點評

山莨菪鹼氫溴酸鹽毒性小、對肝、腎等實質性臟器無損害。在套用山莨菪鹼氫溴酸鹽治療的同時，其他治療措施不能少如抗菌藥物的使用等。若口乾明顯時可口含酸酶或維生素C，症狀即可緩解。