半合成麥角鹼衍生物，具有α-受體阻滯作用和擴血管作用。可加強腦細胞能量代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導，加強腦部蛋白質的合成，改善腦功能
基本介紹
- 藥品名稱：尼麥角林針
- 外文名稱：Nicergoline for Injection
- 分子量：484.39
- 性狀：本品為白色凍乾塊狀物
簡介,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,特殊人群,藥物相互作用,藥物過量,
簡介
漢語拼音：Zhusheyong Nimaijiaolin
6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙
藥理毒理
本品為半合成麥角鹼衍生物，具有α-受體阻滯作用和擴血管作用。可加強腦細胞能量代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導，加強腦部蛋白質的合成，改善腦功能。毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。
藥代動力學
尼麥角林的主要代謝產物為MMDL（1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（> 90%）與血漿蛋白結合，對血α酸糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中，給<SUP>3</SUP>H標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌，腦中的放射活性低於血中。給<SUP>3</SUP>H和<SUP>14</SUP>C標記的尼麥角林後，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量10%~20%。
在四組年輕（平均24~32歲）和老年（平均69~70歲）的志願者進行研究，對得到的藥代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。
適應症
1．改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等）。
2．急性和慢性周圍循環障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合徵、其它末梢循環不良症狀）。
用法用量
肌註：每次2~4mg，每日2次。
靜脈滴註：每次4~8mg，溶於100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注，每日1~2次。
動脈注射：每次4mg溶於10ml生理鹽水中緩慢注射（2分鐘）。
不良反應
未見嚴重不良反應的報導。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。
禁忌
本品禁用於下述情況：
對尼麥角林過敏者；
近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向。
注意事項
偶有暫時性的直立性低血壓及眩暈發生，注射後應讓病人平臥數分鐘。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用於高尿酸血症的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。置於兒童接觸不到處！
特殊人群
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦一般不宜使用，必需使用時應權衡利弊。本藥不適用於哺乳婦女。
【兒童用藥】兒童禁用。
【老年患者用藥】
藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。
藥物相互作用
尼麥角林可能會增強降血壓藥的作用，由於尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
藥物過量
高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降，一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續的血壓監測下，給予擬交感神經藥。
