尼非韋羅(nifeviroc),是一類通過抑制HIV病毒進入細胞的進入抑制劑,主要適應症是愛滋病,屬於作用機理全新的愛滋病藥物。
基本介紹
- 中文名:尼非韋羅
- 類型:病毒抑制劑
藥物介紹,實驗現狀,藥理作用,藥物特性,抗艾作用,
藥物介紹
小分子化合物CCR5拮抗劑尼非韋羅(nifeviroc),是一類通過抑制HIV病毒進入細胞的進入抑制劑,主要適應症是愛滋病,屬於作用機理全新的愛滋病藥物。目前已完成全部臨床前的研究工作,並已通過SFDA審評會評審答辯,2006年下半年即可獲批臨床。研究結果表明尼非韋羅具有很強的抗病毒活性以及較低的毒性,並對耐藥株有效,藥代性質也比較理想。本項曾獲國家“863”,科技部“十五重大專項”、“上海市科委重大專項”支持。
尼非韋羅
![尼非韋羅 尼非韋羅](/img/7/cda/nBnauUDNilTOwczNmVmYjRWYxMTO3IGN2UDOmdjYyImM4kTN0MDZhRDNwE2LtVGdp9yYpB3LltWahJ2Lt92YuUHZpFmYuMmczdWbp9yL6MHc0RHa.jpg)
實驗現狀
即將進入II期臨床研究階段。
藥理作用
位於細胞表面的趨化因子受體CCR5是愛滋病(AIDS)病毒HIV-1感染人體所必需的共受體。只有當HIV病毒糖蛋白與該受體結合後,病毒才能完成後續的膜融合和感染過程。因此,通過干擾病毒與受體的結合可以達到抑制病毒融合和進入的目的,從而有效抑制HIV-1感染。
藥物特性
①極高的拮抗活性,IC50為nM級別;
②受體特異性高,只針對CCR5受體;
③可口服,安全性較高;
④具有治療的廣譜性,對多種病毒亞型有效(也包括耐藥性病毒株);
⑤與同類藥物馬拉韋羅(Maraviroc)無交叉耐藥性產生;
抗艾作用
科學家開始把抗愛滋病藥物研究的目標,轉向一個名為CCR五的趨化因子受體。“尼非韋羅”研發者之一、中科院上海有機化學所馬大為研究員表示,CCR五廣泛存在於正常人體免疫細胞膜,並且也是幫助HIV入侵細胞的關鍵“媒介”。經過百餘次篩選,他們發現一個化合物可以有效阻斷該‘媒介’發揮作用,從而抑制病毒進入細胞體。馬大為說,“尼非韋羅”的最大意義,在於把防線從HIV入侵後,前移到了入侵前。