尼群地平貼片，適應症為高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱：尼群地平貼片
- 藥品類型：處方藥、外用藥
- 用途分類：鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
尼群地平貼片主要成份尼群地平。化學名稱為：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。分子式：C18H20N2O6，分子量：360.37。
性狀
本品為貼片。
適應症
高血壓。
不良反應
少見有頭痛、面部潮紅。少見的有頭暈、噁心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發作，一過性低血壓。本品過敏者可出現肝功損害、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
禁忌
對本品過敏及嚴重主動脈瓣狹窄的患者禁用。
注意事項
1．少數病例可能出現血鹼性磷酸酶增高。
2．肝功能不全時血濃度可增高，腎功能不全時對藥代動力學影響小，以上情況慎用本品。
3．服用此藥後出現可以耐受的輕度低血壓反應，但個別患者可出現嚴重的體循環低血壓症狀。這種反應常發生在初期調整藥量期間或者增加藥物用量的時候，特別是合用β-受體阻滯劑時。故服用本品期間須定期測量血壓。
4．已經證明極少數的患者，特別是那些有嚴重冠狀動脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。其機制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。
5．少數接受β-受體阻滯劑的患者在開始服用此藥後可發生心力衰竭，有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。
2．肝功能不全時血濃度可增高，腎功能不全時對藥代動力學影響小，以上情況慎用本品。
3．服用此藥後出現可以耐受的輕度低血壓反應，但個別患者可出現嚴重的體循環低血壓症狀。這種反應常發生在初期調整藥量期間或者增加藥物用量的時候，特別是合用β-受體阻滯劑時。故服用本品期間須定期測量血壓。
4．已經證明極少數的患者，特別是那些有嚴重冠狀動脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。其機制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。
5．少數接受β-受體阻滯劑的患者在開始服用此藥後可發生心力衰竭，有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在孕婦中套用的研究尚不充分，但已有的臨床套用尚未發生問題，但應注意不良反應。
兒童用藥
安全性和療效尚不明確。
老年用藥
老年人套用血藥濃度較高，但半衰期未延長，故宜適當減少劑量；正在服用β-受體阻滯劑者應慎重加用本品。合用宜從小劑量開始，以防誘發或加重體循環低血壓，增加心絞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的發生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。
藥物相互作用
1．β-受體阻滯劑 絕大多數患者合用此藥可加強降壓作用，並可減輕本品降壓後發生的心動過速；然而，個別患者有可能誘發和加重體循環低血壓、心力衰竭和心絞痛。
2．血管緊張素轉換酶抑制劑 合用耐受性較好，降壓作用加強。
3．長效硝酸鹽類 合用有較好的耐受性，但尚缺乏評價這種合用控制心絞痛的有效性文獻。
4．洋地黃 部分研究提示服用此藥，能夠增加合用的地高辛血漿濃度，平均增加45%。部分研究認為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們在初次使用、調整劑量或停用尼群地平時應監測地高辛的血藥濃度，以防地高辛過量。
5．雙香豆類抗凝藥 尚無報告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶原時間。目前，還不能肯定他們之間的相互作用。
6．西咪替丁 由於西咪替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶，使尼群地平的首過效應發生改變，建議對正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時，注意藥物劑量的調整。
2．血管緊張素轉換酶抑制劑 合用耐受性較好，降壓作用加強。
3．長效硝酸鹽類 合用有較好的耐受性，但尚缺乏評價這種合用控制心絞痛的有效性文獻。
4．洋地黃 部分研究提示服用此藥，能夠增加合用的地高辛血漿濃度，平均增加45%。部分研究認為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們在初次使用、調整劑量或停用尼群地平時應監測地高辛的血藥濃度，以防地高辛過量。
5．雙香豆類抗凝藥 尚無報告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶原時間。目前，還不能肯定他們之間的相互作用。
6．西咪替丁 由於西咪替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶，使尼群地平的首過效應發生改變，建議對正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時，注意藥物劑量的調整。
藥物過量
現有的文獻表明，增加劑量能夠導致過度的外周血管擴張，繼發或延長體循低血壓狀態。由藥物過量導致臨床上出現顯著的低血壓反應的患者，應及時在心肺監測的同時，給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。
藥理毒理
藥理作用
1．本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
2．本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流，以血管選擇性作用較強。產生降壓作用。
3．致癌、致突變和生殖毒性大鼠口服同類藥物尼群地平兩年未見有致癌作用。
體內致突變研究結果陰性。給大鼠30倍於人類最大藥量可以致畸；交配後的大鼠給予30倍於人類最大藥量，可引起生殖率下降；給大鼠3～10倍於人類最大藥量，可引起大鼠、小鼠和兔子流產(胎兒的藥物吸收率增加、胎兒死亡率增加、新生兒存活率下降)；孕猴服用2倍於人類最大藥量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全。
1．本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
2．本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流，以血管選擇性作用較強。產生降壓作用。
3．致癌、致突變和生殖毒性大鼠口服同類藥物尼群地平兩年未見有致癌作用。
體內致突變研究結果陰性。給大鼠30倍於人類最大藥量可以致畸；交配後的大鼠給予30倍於人類最大藥量，可引起生殖率下降；給大鼠3～10倍於人類最大藥量，可引起大鼠、小鼠和兔子流產(胎兒的藥物吸收率增加、胎兒死亡率增加、新生兒存活率下降)；孕猴服用2倍於人類最大藥量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全。
藥代動力學
本品口服吸收良好，但存在明顯的首過效應。蛋白結合率98%。早期研究報導t1/2為2小時，近期研究由於使用了更敏感的測定設備，報導t1/2在10至22小時。本品口服後約1.5小時血藥濃度達峰值。口服後30分鐘收縮壓開始下降，60分鐘後舒張壓開始下降，降壓作用在1至2小時最大，持續6至8小時。本品在肝內廣泛代謝，其代謝產物70%經腎排泄，8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
貯藏
遮光、密封保存。
