基本介紹
- 藥品名稱：尼索地平口腔崩解片
- 漢語拼音：Ni Suo Di Ping Kou Qiang Beng Jie Pian
- 用途分類：選擇性鈣拮抗藥
成份,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,
成份
尼索地平，本品為2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸異丁甲酯。
用法用量
尼索地平口腔崩解片是二氫吡啶類鈣拮抗劑，不需用水或只需用少量水，無需咀嚼，片劑置於舌面，遇唾液迅速崩解後，借吞咽動力即可入胃起效。
不良反應
1.循環系統：有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
2.精神神經系統：有時出現無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力，較少數可有胸痛。
3.消化系統：有時出現噁心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
4.肝臟：有時出現GOT、GPT、ALP的異常。
5.腎臟：有時出現BUN異常。
6.過敏症：有時出現皮疹。
7.偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。
2.精神神經系統：有時出現無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力，較少數可有胸痛。
3.消化系統：有時出現噁心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
4.肝臟：有時出現GOT、GPT、ALP的異常。
5.腎臟：有時出現BUN異常。
6.過敏症：有時出現皮疹。
7.偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。
禁忌
1.孕婦禁用。
2.過敏者者禁用。
2.過敏者者禁用。
注意事項
1.血壓過度降低者、嚴重肝功能障礙者及高齡患者應慎用。
2.停藥時應逐漸減量。
3.哺乳期婦女如服用，應先停止哺乳。
2.停藥時應逐漸減量。
3.哺乳期婦女如服用，應先停止哺乳。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女如服用，應先停止哺乳。
藥物相互作用
1.與胺碘酮合用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯，因此病竇綜合徵患者或不完全房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。
2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效，但也可能導致嚴重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需合用，應仔細監測心臟功能，特別是對有潛在心衰的患者。
3.在芬太尼麻醉時，合用鈣通道阻滯藥和β受體阻滯藥可導致嚴重低血壓。
4.與咪貝地爾合用可引起嚴重低血壓和心動過緩。在開始使用本藥前，咪貝地爾應停用7天。
5.細胞色素P450 3A4酶抑制藥如地拉費定、奎奴普汀/達福普汀、沙奎那韋、酮康唑等，可抑制本藥經細胞色素P450 3A4的代謝，使血藥濃度升高，毒性增強。如合用，應減小本藥的劑量。
6.西咪替丁可干擾許多鈣通道阻滯藥的肝臟代謝，並可減少胃酸分泌，增加鈣通道阻滯藥的生物利用度，結果引起鈣通道阻滯藥血藥濃度升高，曲線下面積增大，毒性增強。而雷尼替丁可減小本藥的曲線下面積，降低本藥療效。
7.與非甾體抗炎藥或口服抗凝劑合用，有增加胃腸出血的可能。
8.奎尼丁可降低本藥的生物利用度，同時奎尼丁的毒性增加。如果合用，應監測奎尼丁的血漿濃度，或換用其他鈣通道阻滯藥。
9.本藥可抑制地高辛的腎臟或腎外清除，使地高辛血藥濃度升高達50%，毒性增強。
10.苯妥英鈉可誘導本藥的首過代謝，降低血漿濃度，個體差異較大，因此，使用苯妥英鈉的患者應選擇其他心血管藥物。磷苯妥英鈉是苯妥英鈉的前體藥物，與本藥的相互作用與苯妥英鈉相似。
11.利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝，使鈣通道阻滯藥的療效下降，如合用可能要增大本藥的用量。
12.麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。
13.食物可減慢本藥的吸收，但不改變吸收總量。高脂飲食可影響某些包衣片的釋放特性。
14.葡萄柚汁中的黃酮類物質可抑制本藥代謝，引起本藥血藥濃度升高，毒性增強。橙汁與葡萄柚汁的營養成分相似，但不發生相互作用，因此推薦患者用橙汁代替柚汁。
2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效，但也可能導致嚴重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需合用，應仔細監測心臟功能，特別是對有潛在心衰的患者。
3.在芬太尼麻醉時，合用鈣通道阻滯藥和β受體阻滯藥可導致嚴重低血壓。
4.與咪貝地爾合用可引起嚴重低血壓和心動過緩。在開始使用本藥前，咪貝地爾應停用7天。
5.細胞色素P450 3A4酶抑制藥如地拉費定、奎奴普汀/達福普汀、沙奎那韋、酮康唑等，可抑制本藥經細胞色素P450 3A4的代謝，使血藥濃度升高，毒性增強。如合用，應減小本藥的劑量。
6.西咪替丁可干擾許多鈣通道阻滯藥的肝臟代謝，並可減少胃酸分泌，增加鈣通道阻滯藥的生物利用度，結果引起鈣通道阻滯藥血藥濃度升高，曲線下面積增大，毒性增強。而雷尼替丁可減小本藥的曲線下面積，降低本藥療效。
7.與非甾體抗炎藥或口服抗凝劑合用，有增加胃腸出血的可能。
8.奎尼丁可降低本藥的生物利用度，同時奎尼丁的毒性增加。如果合用，應監測奎尼丁的血漿濃度，或換用其他鈣通道阻滯藥。
9.本藥可抑制地高辛的腎臟或腎外清除，使地高辛血藥濃度升高達50%，毒性增強。
10.苯妥英鈉可誘導本藥的首過代謝，降低血漿濃度，個體差異較大，因此，使用苯妥英鈉的患者應選擇其他心血管藥物。磷苯妥英鈉是苯妥英鈉的前體藥物，與本藥的相互作用與苯妥英鈉相似。
11.利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝，使鈣通道阻滯藥的療效下降，如合用可能要增大本藥的用量。
12.麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。
13.食物可減慢本藥的吸收，但不改變吸收總量。高脂飲食可影響某些包衣片的釋放特性。
14.葡萄柚汁中的黃酮類物質可抑制本藥代謝，引起本藥血藥濃度升高，毒性增強。橙汁與葡萄柚汁的營養成分相似，但不發生相互作用，因此推薦患者用橙汁代替柚汁。
藥理毒理
1.本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑，能阻止心肌和血管平滑肌對鈣離子的攝取，具有選擇性擴張冠狀動脈和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，從而降低心肌耗氧，增強心肌對缺氧的耐受性，降低高血壓病人血壓。
2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時，對呼吸和中樞神經系統無明顯影響。
2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時，對呼吸和中樞神經系統無明顯影響。
藥代動力學
1.口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h，治療高血壓為1～3h。
2.降壓效應與血藥濃度有關，達峰時間為1～1.5h。
3.治療心絞痛時，給藥一次持續時間為7～8h，治療高血壓為6～8h，多次給藥治療高血壓時持續時間為12h，緩釋劑的達峰時間為6～12h，多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。
4.口服幾乎完全吸收，緩釋劑的生物利用度為4%～8%。
5.食物可減慢本藥的吸收，但不影響吸收量。
6.高脂飲食可改變某些包衣劑型的釋放特性，使在近端小腸的釋放增加，總吸收量降低，因此本藥包衣片應在餐前1h或餐後2h服用。
7.蛋白結合率為99%。
8.靜脈給藥的分布容積為4～5L/kg，口服為2.3～7.1L/kg。
9.在肝臟廣泛代謝，腸壁也參與了首過代謝，近端小腸代謝率高，遠端小腸代謝率低，本藥已發現了18種代謝產物，尚不清楚這些代謝產物是否具有藥理活性。
10.腎臟排泄70%～75%，尿液中排出的是代謝產物，幾乎沒有原藥。
11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
12.10%～15%原形和代謝產物由糞便排出體外。
13.母藥清除半衰期為7～12h，個體差異較大。
14.血液透析不能清除本藥。
2.降壓效應與血藥濃度有關，達峰時間為1～1.5h。
3.治療心絞痛時，給藥一次持續時間為7～8h，治療高血壓為6～8h，多次給藥治療高血壓時持續時間為12h，緩釋劑的達峰時間為6～12h，多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。
4.口服幾乎完全吸收，緩釋劑的生物利用度為4%～8%。
5.食物可減慢本藥的吸收，但不影響吸收量。
6.高脂飲食可改變某些包衣劑型的釋放特性，使在近端小腸的釋放增加，總吸收量降低，因此本藥包衣片應在餐前1h或餐後2h服用。
7.蛋白結合率為99%。
8.靜脈給藥的分布容積為4～5L/kg，口服為2.3～7.1L/kg。
9.在肝臟廣泛代謝，腸壁也參與了首過代謝，近端小腸代謝率高，遠端小腸代謝率低，本藥已發現了18種代謝產物，尚不清楚這些代謝產物是否具有藥理活性。
10.腎臟排泄70%～75%，尿液中排出的是代謝產物，幾乎沒有原藥。
11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
12.10%～15%原形和代謝產物由糞便排出體外。
13.母藥清除半衰期為7～12h，個體差異較大。
14.血液透析不能清除本藥。
