尼扎替丁分散片

成份

尼扎替丁。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後，顯類白色或微黃色。

適應症

本品用於治療活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍；用於十二指腸潰瘍癒合後的維持治療；用於治療經內鏡診斷的胃食管反流病（GERD）及其引起的胃灼熱（燒心）症狀。

用法用量

本品為分散片，可直接口服/吞服，或將本品適量投入約100ml水中，振搖分散後口服。活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍：成人一日1次，一次300mg(2片)，睡前口服；或者一日二次，一次150mg(1片)，療程可用至8周。十二指腸潰瘍癒合後的維持治療：成人一日1次，一次150mg(1片)，睡前口服。胃食管反流病及胃灼熱症狀：成人一日2次，一次150mg(1片)，療程可以用至12周。

不良反應

國外6000多例患者參與的臨床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常見的不良反應為貧血和蕁麻疹，其發生率分別為0.2%和0.5%；安慰劑作對照，患者貧血和蕁麻疹的發生率分別為0%和0.1%，差異有顯著。

禁忌

對本品或其它組按H2受體拮抗劑過敏者禁用。

注意事項

1、套用本品錢需排除胃惡性腫瘤。 2、因本品主要經腎臟排泄，中至重度腎功能不全的患者應減量用藥。 3、肝腎綜合徵患者服用本品的藥代動力學尚不清楚。本品部分在肝臟代謝。腎功能正常且無合併症的肝功能不全患者，用藥與正常者相似。 4、服用本品後尿膽素原測定可呈假陽性。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女慎用；哺乳期婦女用藥期間必須停止授乳。

兒童用藥

兒童患者服用本品的療效和安全性尚不清楚，建議兒童患者不能使用。

老年用藥

老年患者服用本品的療效和安全性與年輕患者無差別，有腎功能衰退的老年患者用藥見【用法用量】。

藥物相互作用

本品與茶鹼、利眠寧、氯羥去甲安定、利多卡因、苯妥英鈉和華法令無藥物間相互作用。由於本品不抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，故不會發生肝藥代謝抑制所產生的藥物相互作用。患者每天服用大劑量阿司匹林(3900mg)，同時口服本品150mg，每日兩次，則出現患者血清水楊酸鹽濃度升高。

藥物過量

罕有服用本品過量的報導。如發生可採用常規處理或一般支持療法。

藥理毒理

尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結合，可逆性抑制受體功能，特別是作用於分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體，阻斷胃酸形成並使基礎胃酸降低，亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。口服尼扎替丁300mg，能顯著抑制夜間（約12小時）胃酸分泌，抑制率為90%；顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少；口服尼扎替丁75-300mg增強由氨乙吡唑刺激的內因子分泌；尼扎替丁不影響基礎胃泌素分泌，在口服尼扎替丁12小時後，進食未見胃泌素分泌量增加。尼扎替丁不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5α-二氫睪酮、雄甾烯二酮或雌二醇的濃度。尼扎替丁未顯示有抗男性激素的作用。