尼可雌醇

尼可雌醇,藥理毒理,雌激素類藥。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產物,其藥理作用與雌二醇相似,但生物活性低,故對子宮內膜的增生作用也較弱,適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環戊醚後增加了親脂性,有利於腸道吸收並儲存在脂肪組織中,以後緩慢釋放而起長效作用。其17位引入乙炔基而增強雌激素活性。

基本介紹

  • 中文名:尼可雌醇
  • 外文名:NILESTRIOL TABLETS
拼音名 NI'ERCICHUN PIAN
藥品類別 雌激素及孕激素類
性狀 本品為白色片。
藥代動力學 口服易吸收,在體內多功能氧化酶作用下,去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇,以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右,主要經排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
適應症 臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合徵,如潮熱,出汗,頭痛,目眩,疲勞,煩躁易怒,神經過敏,外陰乾燥,老年性陰道炎等。
用法用量 口服:1次5mg,每月1次。症狀改善後維持量為每次1-2mg,每月2次,3個月為一個療程。
不良反應 (1)輕度胃腸道反應,表現為噁心,嘔吐,腹脹,頭痛,頭暈;(2)突破性出血;(3)乳房脹痛,白帶增多;(4)高血壓(5)偶有肝功能損害。
禁忌症 雌激素依賴性疾病(如乳腺癌、子宮,內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等)病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。
注意事項 本品的雌激素活性雖較低,但仍有使子宮內膜增生的危險,故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用,一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮,則不需加用孕激素。
孕婦及哺乳期婦女用藥 禁用。

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