小諾新

小諾米小諾新系由Micromonospora Sagamiensis及其變異菌株所產生的一種新的氨基糖苷類抗生素。其組成為N（6′）-甲基慶大霉黴素C1a。小諾新抗菌作用機制是通過作用於細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，並破壞細菌細胞膜的完整性，致使細菌細胞膜破壞、細胞死亡。小諾新的特點是對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC（6′）穩定（此酶能使卡那黴素、阿米卡星、核糖黴素、慶大霉黴素等鈍化），對產生該酶的耐藥菌有較強抗菌活性。小諾新對大腸桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌有很強的抗菌活性；對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、不動桿菌、嗜血桿菌、摩-阿結腸炎雙球菌等也有一定的抗菌活性。

基本介紹

• 中文名：小諾新

藥品名稱

小諾新

英文名稱

Micronomicin

別名

沙加黴素；相模黴素；小諾黴素；相模灣黴素；小單孢菌素；6-N-甲基慶大黴素；小諾米星；Sagamicin

分類

抗生素 > 氨基糖苷類

劑型

注射液：每支60mg（2ml）；120mg（2ml）。

小諾新的藥理作用

小諾米小諾新系由Micromonospora Sagamiensis及其變異菌株所產生的一種新的氨基糖苷類抗生素。其組成為N（6′）-甲基慶大霉黴素C1a。小諾新抗菌作用機制是通過作用於細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，並破壞細菌細胞膜的完整性，致使細菌細胞膜破壞、細胞死亡。小諾新的特點是對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC（6′）穩定（此酶能使卡那黴素、阿米卡星、核糖黴素、慶大霉黴素等鈍化），對產生該酶的耐藥菌有較強抗菌活性。小諾新對大腸桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌有很強的抗菌活性；對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、不動桿菌、嗜血桿菌、摩-阿結腸炎雙球菌等也有一定的抗菌活性。

小諾新的藥代動力學

小諾米小諾新口服不吸收，肌內注射後吸收迅速。健康成人1次肌內注射小諾新120mg，約0.5h後可達血藥濃度峰值，約為12～13μg/ml，8h後降至1μg/ml以下。小諾新血藥濃度與劑量有關。藥物吸收後可廣泛分布於體內組織及體液中，可向痰液、扁桃體、眼結膜、胸腔內、膿液、腹腔積液、臍帶血、羊水中分布，但在膽汁、腦脊液中濃度較低；乳汁中藥物濃度約為血藥濃度的15%。小諾新可在體內代謝，主要以失活性代謝物形式經腎隨尿液排泄。血漿半衰期約為1.85～2.1h。健康成人1次肌內注射120mg，約8h後，經尿液排泄量約占給藥量的85%。腎功能不全者，藥物排泄時間相對延長。

小諾新的適應證

適用於治療敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔感染以及外傷感染等，也可用於治療敗血症。

小諾新的禁忌證

1.對小諾新及其他氨基糖苷類藥過敏者。

2.對桿菌肽類藥過敏者。

注意事項

1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。

2.慎用:（1）孕婦、哺乳期婦女；（2）早產兒、新生兒；（3）高度過敏性體質者；（4）嚴重肝病伴腎功能不全者；（5）重症肌無力和震顫麻痹者；（6）年老、體弱者。

3.少數患者用藥後可出現尿素氮、血清氨基轉移酶、血清膽紅素升高、白細胞減少等。

4.用藥期間應多飲水。

5.一般只供肌內注射，不供靜脈給藥套用。

小諾新的不良反應

1.用藥後可見皮疹、瘙癢、紅斑、發熱等過敏反應症狀，極少見過敏性休克。

2.用藥後偶見眩暈、耳鳴、重聽等耳毒性。

3.用藥後偶見肝、腎功能損害。

4.小諾新長期套用可引起非敏感菌過度生長，導致菌群失調。

5.小諾新肌內注射時可引起注射部位疼痛、紅腫、硬結。

小諾新的用法用量

1.用於泌尿道感染：每次0.12g，每天2次。

2.用於其他感染：每次60mg，每天2～3次。用藥療程一般不超過2周。

藥物相互作用

1.小諾新與頭孢菌素合用時有協同抗菌作用，但合用時也可能增加腎毒性。

2.小諾新與鹼性藥（如碳酸氫鈉、氨茶鹼等）聯用可增強抗菌活性，但同時也可能相應增加耳、腎毒性。

3.小諾新與其他有耳毒性的藥物（如紅黴素等）合用可能增加耳毒性。

4.小諾新與右旋糖酐合用時可增加腎毒性。

5.小諾新與強利尿藥（如呋塞米、依他尼酸等）合用可增加耳、腎毒性。

6.小諾新與全身性麻醉藥（如乙醚、甲氧氟氟氟烷）或肌肉鬆弛藥（如筒箭毒、琥珀膽鹼）合用時，神經肌肉阻滯作用加強，可致呼吸肌麻痹。

7.小諾新與抗組胺藥合用時，抗組胺藥可掩蓋小諾新的耳毒性。

專家點評

小諾新抗菌譜廣，近似慶大霉黴素。國內報導，某醫院套用小諾新治療急性感染性疾病患者220例，其中82例肌注，74例靜脈滴注，成人劑量均為每天120～180mg，兒童為每天3～4mg/kg，療程5～14天。其餘64例肌注慶大霉黴素作為對照組。3組的顯效率分別為85%、88%、86%，無顯著差異。小諾新的耳毒性甚小，體外抑菌試驗證明其對革蘭陰性菌敏感率為83%，顯著高於慶大霉黴素的69%。某醫院用硫酸小諾新治療耐氯黴素傷傷寒54例，並以氯黴素聯合用藥治療作對照。治療組給藥每天240mg，分2～3次肌注，連續14～21天為1個療程。除重傷寒外不用激素。結果治療組有效率81.4%，平均退熱時間（9.66±3.03）天。對照組59例，有效率52.5%，平均退熱時間為（11.68±4.03）天。治療組療效優於對照組，兩組比較有顯著性差異。江蘇省小諾新臨床研究協作組為觀察小諾新對聽力和前庭功能影響，用小諾新治療急性細菌感染性疾病89例，同時用慶大霉黴素治療42例為對照組，同時觀察兩藥對前庭功能和聽力的影響。連續用藥4～7天。小諾新組患者用藥前後聽力和前庭功能未出現異常。慶大霉黴素組患者用藥後與用藥前比較有3例語言頻率下降10dB以上，2例在4000Hz高頻下降10～20dB，兩組比較有顯著性差異。