小檗鹼甲氧苄啶膠囊,適應症為用於敏感菌所致的胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染。
基本介紹
- 藥品名稱:小檗鹼甲氧苄啶膠囊
- 藥品類型:處方藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品為複方製劑,其組份為:每粒含鹽酸小檗鹼100mg,甲氧苄啶50mg。
性狀
本品為膠囊劑,內容物為黃色顆粒,無臭,味苦。
適應症
用於敏感菌所致的胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染。
用法用量
口服。一次1~3粒,一日3次。
不良反應
噁心、嘔吐、藥疹、腹瀉,停藥後即消失;可發生瘙癢,皮疹,偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑;偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直等現象。
禁忌
1.對鹽酸小檗鹼和甲氧苄啶及磺胺類藥物過敏者禁用。
2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。
3.新生兒及2個月以內嬰兒禁用。
2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。
3.新生兒及2個月以內嬰兒禁用。
注意事項
1.本品可引起溶血性貧血,導致黃疸。
2.用藥期間應注意血象檢查,在療程長、服用劑量大、老年、螵養不良及服用抗癲癇藥者,易出現葉酸缺乏症,如周圍血象中白細胞或血小板已有明顯減少,則應停藥。
2.用藥期間應注意血象檢查,在療程長、服用劑量大、老年、螵養不良及服用抗癲癇藥者,易出現葉酸缺乏症,如周圍血象中白細胞或血小板已有明顯減少,則應停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.由於甲氧苄啶可穿過胎盤屏障,在胎兒循環及羊水中血藥濃度接近母體血藥濃度,因此本品在妊娠期間套用必須權衡利弊後決定是否用藥。
2.由於甲氧苄啶可分泌至乳汁中,其血藥濃度較高,有可能幹擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,雖然在人類中尚未證實其問題存在,但本品對乳母的套用必須權衡利弊後決定是否用藥。
2.由於甲氧苄啶可分泌至乳汁中,其血藥濃度較高,有可能幹擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,雖然在人類中尚未證實其問題存在,但本品對乳母的套用必須權衡利弊後決定是否用藥。
兒童用藥
1.鹽酸小檗鹼可引起溶血性貧血導致黃疸,故葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。
2.本品中的甲氧苄啶可能幹擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,新生兒及2個月以內的嬰兒應禁用此藥;兒童正處於生長發籪時期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
2.本品中的甲氧苄啶可能幹擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,新生兒及2個月以內的嬰兒應禁用此藥;兒童正處於生長發籪時期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
老年用藥
老年患者由於抵抗力降低,代謝能力減弱,在服用本品時應注意血象檢查,如出現嚴重不良反應應立即停止用藥。
藥物相互作用
1.鹽酸小檗鹼與其他藥物相互作用尚不明確;
2.甲氧苄啶:
(1)與骨髓抑制劑同時使用發生白細胞、血小板減少機會增多;
(2)與氨苯碸同用,二者血藥濃度均增高,氨苯碸血藥濃度增高使不良反應增多且加重,尤其是正鐵血紅蛋白血症的發生;
(3)抗腫瘤藥物、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時使用,也不宜在套用其他葉酸拮抗劑藥物治療的療程之間套用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能;
(4)利血平同時使用可使甲氧苄啶消除增加和血漿半衰期縮短;
(5)環孢菌素同用可增加腎毒性;
(6)擾苯妥英的肝內代謝,增加苯妥英半衰期,減低其清除率;
(7)普魯卡因胺同時使用可減少腎清除,增加普魯卡因胺代謝物的血藥濃度;
(8)抑制華法林的代謝,而增強其抗凝血作用。
2.甲氧苄啶:
(1)與骨髓抑制劑同時使用發生白細胞、血小板減少機會增多;
(2)與氨苯碸同用,二者血藥濃度均增高,氨苯碸血藥濃度增高使不良反應增多且加重,尤其是正鐵血紅蛋白血症的發生;
(3)抗腫瘤藥物、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時使用,也不宜在套用其他葉酸拮抗劑藥物治療的療程之間套用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能;
(4)利血平同時使用可使甲氧苄啶消除增加和血漿半衰期縮短;
(5)環孢菌素同用可增加腎毒性;
(6)擾苯妥英的肝內代謝,增加苯妥英半衰期,減低其清除率;
(7)普魯卡因胺同時使用可減少腎清除,增加普魯卡因胺代謝物的血藥濃度;
(8)抑制華法林的代謝,而增強其抗凝血作用。
藥理毒理
鹽酸小檗鹼和甲氧苄啶有協同抗菌作用。鹽酸小檗鹼體外對多種革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用,其中對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉桿菌等抑制作用較強。對阿米巴原蟲也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干擾細菌葉酸代謝,選擇性抑制二氫葉酸還原酶,阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用較單藥增強,耐藥性菌株減少。
藥代動力學
鹽酸小檗鹼口服吸收差。甲氧苄啶口服吸收完全,給藥2小時到達血藥峰濃度。吸收後廣泛分布至體液及組織,在肝、腎、脾、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧苄啶可通過血腦屏障,胎盤屏障並可分泌至乳汁中。甲氧苄啶主要由腎小球濾過,腎小管排出,50%~60%以藥物原形排出,其餘部分以代謝物形式排出。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
12粒/板×1板/盒,鋁塑包裝。
有效期
暫定2年