小兒諾氟沙星糖粉，適應症為用於由多重耐藥且僅對本品敏感的細菌引起的兒童上、下尿道感染。
基本介紹
- 藥品名稱：小兒諾氟沙星糖粉
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,
成份
本品的主要成份為：諾氟沙星。其化學名稱為：1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
適應症
用於由多重耐藥且僅對本品敏感的細菌引起的兒童上、下尿道感染。
用法用量
一日300mg，分3次服用。
不良反應
1．過敏反應：皮疹、蕁麻疹、瘙癢、光感性皮炎、血管性紫癜、剝脫性皮炎、多形性紅斑、滲出性多形性紅斑(Stevcns-Johnson)、極罕見Lyell綜合徵血管神經性水腫、過敏性休克。
2．胃腸道反應：胸骨後灼燒感、腹痛、噁心、腹瀉、厭食、假膜性結腸炎，偶見胰腺炎，
3．運動系統：肌肉及關節痛，偶見肌腱炎和跟腱斷裂可發生於治療開始頭48小時並向兩側散發。
4．神經系統反應：驚厥、意識模糊、幻覺、頭痛、抑鬱、焦慮、神經質、眩暈、睡眠失調、欣快、耳鳴、淚溢、感覺異常、定向障礙、多發性神經疾患，加重已存在的重症肌無力危險。
5．腎功能損害：偶見血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現、尿毒症和血肌酐血症。
6．肝功能損害：血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶以及膽紅素增高、肝炎。
7．血液系統：溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多症，罕見白細胞減少。
2．胃腸道反應：胸骨後灼燒感、腹痛、噁心、腹瀉、厭食、假膜性結腸炎，偶見胰腺炎，
3．運動系統：肌肉及關節痛，偶見肌腱炎和跟腱斷裂可發生於治療開始頭48小時並向兩側散發。
4．神經系統反應：驚厥、意識模糊、幻覺、頭痛、抑鬱、焦慮、神經質、眩暈、睡眠失調、欣快、耳鳴、淚溢、感覺異常、定向障礙、多發性神經疾患，加重已存在的重症肌無力危險。
5．腎功能損害：偶見血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現、尿毒症和血肌酐血症。
6．肝功能損害：血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶以及膽紅素增高、肝炎。
7．血液系統：溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多症，罕見白細胞減少。
禁忌
對本品及任何一種其他喹諾酮類藥過敏的兒童患者禁用。
注意事項
1．本品宜空腹服用，並同時飲水250ml。
2．由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在服藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3．本品大劑量套用時、尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多進水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
6．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用本品時，極個別可能發生溶血反應。
7．喹諾酮類，包括本品可致重症肌無力症狀加重，呼吸肌無力危及生命。重症肌無力患者套用喹諾酮類，包括本品應特別謹慎。
8．肝功能減退時，如屬重度可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，故均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
9．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
10．當出現肌腱炎症狀時應停止治療，採用適當的包紮以及專家會診，使兩個跟腱得以休養恢復。
2．由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在服藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3．本品大劑量套用時、尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多進水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
6．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用本品時，極個別可能發生溶血反應。
7．喹諾酮類，包括本品可致重症肌無力症狀加重，呼吸肌無力危及生命。重症肌無力患者套用喹諾酮類，包括本品應特別謹慎。
8．肝功能減退時，如屬重度可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，故均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
9．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
10．當出現肌腱炎症狀時應停止治療，採用適當的包紮以及專家會診，使兩個跟腱得以休養恢復。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。本品用於數種幼齡動物時，可致關節病發生。因此本品不宜用於18歲以下小兒及青少年。在某些小兒感染由多重耐藥菌引起者，細菌僅對喹諾酮類藥呈敏感時，可在充分權衡利弊後套用。
藥物相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．與環孢素合用，可使其的血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。
4．與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合套用。
7．多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時在本品服藥前2小時，或服藥後6小時服用。
8．去羥肌苷(didanosine，DDI)可減少本品的口服吸收，因其製劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用。
9．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．與環孢素合用，可使其的血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。
4．與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合套用。
7．多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時在本品服藥前2小時，或服藥後6小時服用。
8．去羥肌苷(didanosine，DDI)可減少本品的口服吸收，因其製劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用。
9．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
藥物過量
小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達4g/kg，未發現致死作用。急性藥物過量時需進行催吐或洗胃促使胃排空，仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。必須維持適當的補液量。
藥理毒理
本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
空腹時口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%～40%；1～2小時達血藥峰濃度(Cmax)。廣泛分布於各組織、體液，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等中，但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%～15%。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和(或)糞便排出占28%～30%。血消除半衰期(t1/2β)約為3～4小時，腎功能減退時可延長至6～9小時。
尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少，其他pH時溶解增多。
尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少，其他pH時溶解增多。
