對氨基水楊酸異煙肼片

成份

本品主要成分為對氨基水楊酸異煙肼
化學名稱為：4-吡啶甲醯肼-4-氨基水楊酸。
其結構式為：分子式：C₁₃H₁₄0₄N₄
分子量：290.27

性狀

本品為薄膜衣片。

適應症

與其他抗結核藥聯合，用於治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。並可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用於預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

規格

0.1g

用法用量

口服，
預防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。
治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg /kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。小兒按體重每日10～20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。

不良反應

偶有頭暈、頭痛、失眠、發熱、皮疹、噁心、乏力、黃疸、周圍神經炎、視神經炎及血細胞減少等不良反應發生。

禁忌

1.精神病及癲癇患者禁用。
2.嚴重肝功能障礙患者禁用。

注意事項

1.本品至少應連續服用3個月，如無不良反應，中途不宜停藥，經臨床確診痊癒後方可停藥。
2.孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。
3.用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性氨基轉移酶升高。在保肝治療下繼續用藥，氨基轉移酶可恢復正常。若繼續升高，則應停藥。
4.如療程中出現視神經炎症狀，需立即進行眼部檢查，並定期複查。
5.同服維生素B6可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。
6.抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。
7.本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽鹼藥、三環抗抑鬱藥的作用，合用時需注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

1．藥理作用
本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使細胞壁破裂。 PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙醯化過程。因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度並且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品後發現，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg/L；14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2 mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實，在與其他抗結核藥聯合治療中，本品的抗結核療效顯著優於INH，而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少，不良反應發生率顯著低於INH。動物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結核效力約為INH的5倍；本品每日10mg/kg的治療效果顯著優於INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合製劑。
2．毒理研究
本品小白鼠、兔經口LD50為0.4g/kg·d和0.8～1.6g/kg，分別為INH的2倍。

對氨基水楊酸異煙肼片

基本介紹

成份

性狀

適應症

規格