孤啡肽

孤啡肽(Orphanin－FQ)又稱痛敏素(nociceptin,NC)，是一種17肽，該肽的分子量為1810，其第一個胺基酸是苯丙氨酸F，末一個胺基酸是谷氨醯胺Q，因此稱為OFQ。其結構與已知的內阿片肽，尤其是強啡肽A類似；但具有明顯不同的藥理學特性：與經典的阿片受體（μ、δ和）結合能力很弱，而與阿片受體家族中的一個新成員——“孤兒受體”（orphanreceptor）結合能力很強，因而認為是該受體的天然配基．孤啡肽腦室注射可使小鼠痛覺過敏，運動減少．孤啡肽受體是阿片受體家族中的新成員，屬於G蛋白偶聯受體，與經典的阿片受體配基親和力均很弱．該受體激活後介導對腺苷酸環化酶活力的抑制．

定義

孤啡肽(Orphanin－FQ)又稱痛敏素(nociceptin,NC)，是一種17肽，該肽的分子量為1810，其第一個胺基酸是苯丙氨酸F，末一個胺基酸是谷氨醯胺Q，因此稱為OFQ。

結構與分布

孤啡肽的結構序列與所有內源性阿片肽骨架結構的第2－4胺基酸序列完全相同，表明這一多肽與阿片家族有某種親緣關係。孤啡肽同孤兒阿片受體在體內有著廣泛的分布，腦內杏仁核，丘腦，下丘腦海馬錐體細胞層，邊緣系統，皮層，脊髓背角淺表層，中央管區，低位頸段，胸段，高位腰骶段脊髓的中央外側細胞柱，前脊髓(腸系膜)交感神經系及消化道等都檢測到二者的存在。一般認為孤啡肽具有抗阿片的效應。

藥理

在痛覺調節方面，大部分研究者的結論是，腦室注射孤啡肽可以引起正常皮膚對非傷害性刺激產生異常疼痛以及疼痛敏感性增加。也有實驗表明，孤啡肽在大鼠體內不影響基礎痛閾，但能劑量依賴性地對抗嗎啡鎮痛。但在脊髓方面，孤啡肽卻能加強阿片鎮痛作用。

孤啡肽特點

孤啡肽（Orphanin－FQ）為新發現的內阿片肽及其受體：其結構與已知的內阿片肽，尤其是強啡肽A類似；但具有明顯不同的藥理學特性：與經典的阿片受體（μ、δ和）結合能力很弱，而與阿片受體家族中的一個新成員——“孤兒受體”（orphanreceptor）結合能力很強，因而認為是該受體的天然配基．孤啡肽腦室注射可使小鼠痛覺過敏，運動減少．孤啡肽受體是阿片受體家族中的新成員，屬於G蛋白偶聯受體，與經典的阿片受體配基親和力均很弱．該受體激活後介導對腺苷酸環化酶活力的抑制．

參考文獻

1. 朱崇斌,曹小定,吳根誠.孤啡肽（Orphanin－FQ）─—新發現的內阿片肽及其受體[J].生命科學,1996,(第4期).

2. 陰新強.孤啡肽在癲癇中作用的研究進展[J].生命的化學,2016,(第3期).

3.朱崇斌, 曹小定, 吳根誠. 孤啡肽（Orphanin－FQ）─—新發現的內阿片肽及其受體[J]. 生命科學, 1996,(04):1-4.