子宮平滑肌興奮藥，能選擇性地興奮子宮平滑肌，由於藥物種類不同、用藥劑量不同，以及子宮生理狀態的不同，可引起子宮節律性或強直性收縮，分別用於產前的催產、引產、產後止血或產後子宮復原，此外部分藥物也用於人工流產。
基本介紹
- 中文名：子宮平滑肌興奮藥
- 作用：促使子宮收縮
- 代表藥物：縮宮素、垂體後葉素等
定義,分類及主要藥物,縮宮素,垂體後葉素,麥角生物鹼,前列腺素,中藥甾體皂苷,
定義
子宮平滑肌興奮藥，能選擇性地興奮子宮平滑肌，由於藥物種類不同、用藥劑量不同，以及子宮生理狀態的不同，可引起子宮節律性或強直性收縮，分別用於產前的催產、引產、產後止血或產後子宮復原，此外部分藥物也用於人工流產。臨床套用須嚴格掌握適應證。
分類及主要藥物
（1）垂體後葉素製劑：垂體後葉素、縮宮素、卡古縮宮素、卡貝縮宮素、去氨縮宮素
（2）麥角製劑：麥角流浸膏、麥角新鹼、甲麥角新鹼
（3）前列腺素：地諾前列素酮、硫前列酮、卡前列素氨丁三醇、吉美前列素、卡前列甲酯
（4）其他：依沙吖啶、芫花萜、天花粉蛋白（後兩者因毒性大現已少用）
重點介紹以下四種藥物：縮宮素、垂體後葉素、麥角生物鹼、前列腺素
縮宮素
機制
1．興奮子宮平滑肌 縮宮素能直接興奮子宮平滑肌，增加強子宮收縮力和收縮頻率。小劑量縮宮素（2～5U）加強子宮（特別是妊娠末期子宮）的節律性收縮，其收縮性質與正常分娩相似，對子宮底部產生節律性收縮，對子宮頸則產生鬆弛作用，可促使胎兒順利娩出。大劑量縮宮素（5～10U）使子宮產生持續強直性收縮，不利於胎兒娩出。
2．其他作用 縮宮素能使乳腺腺泡周圍的肌上皮細胞（屬平滑肌）收縮，促進排乳。大劑量還能短暫地鬆弛血管平滑肌，引起血壓下降，並有抗利尿作用。
體內過程
口服易被消化酶破壞而失效，氣霧吸入及含服均易經黏膜吸收；肌肉注射3—5min起效，作用維持20—30min；靜脈注射起效快，維持時間更短，故通常以靜脈滴注維持療效。主要經肝、腎破壞，少部分以結合的形式經腎排泄。在妊娠期間血漿中出現縮宮素酶，能使縮宮素失活，t1/2約5—12min。
臨床套用
用於催產、引產、產後及流血後因宮縮無力或子宮收縮復位不良而引起的子宮出血；
不良反應
縮宮素過量引起子宮高頻率甚至持續性強直收縮，可致胎兒窒息或子宮破裂，因此用做催產或引產時，必須注意嚴格掌握劑量和禁忌證。
垂體後葉素
垂體後葉素內含縮宮素及抗利尿激素兩種成分。抗利尿激素在較大劑量時，可收縮血管，特別是收縮毛細血管及小動脈，升高血壓，故又稱升壓素。臨床上用於治療尿崩症及肺出血。因加壓素含量較多，現在產科已不用。不良反應有面色蒼白、心悸、胸悶、噁心、腹痛及過敏反應等。
麥角生物鹼
藥理作用
1．麥角新鹼和甲基麥角新鹼的能選擇性地興奮子宮平滑肌，起效迅速，作用強而持久。與縮宮素不同，劑量稍大即引起包括子宮體和子宮頸在內的子宮平滑肌強直性收縮，妊娠後期子宮對其敏感性增強，因此，不宜用於催產和引產。
2．麥角胺能直接作用於動、靜脈血管使其收縮；大劑量還會損傷血管內皮細胞，長期服用可導致肢端乾性壞疽。
臨床套用
麥角新鹼和甲基麥角新鹼主要用在產後或流產後預防和治療由於子宮收縮無力或縮復不良造成的子宮出血，也用於子宮復舊不全，加速子宮復原。麥角胺可用於偏頭痛的診斷和治療。咖啡因與麥角胺合用有協同作用。
注意事項
麥角製劑禁用於催產及引產；血管硬化及冠心病患者忌用。
前列腺素
作為子宮興奮藥套用的PGS類藥物有：地諾前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2）、地諾前列素（dinoprost，PGF2α， 前列腺素F2α）、硫前列酮（sulprostone）和卡前列素（carboprost，15-Me PGF2α，15-甲基前列腺素F2α）等。
PGs收縮子宮，其中PGE2和PGF2α活性最強。可用於足月或過期妊娠引產，過期流產，28周前的宮腔內死胎，及良性葡萄胎時排除宮腔內異物。
不良反應主要為噁心、嘔吐、腹痛等胃腸興奮現象。不宜用於支氣管哮喘病人和青光眼病人。引產時的禁忌證和注意事項與縮宮素相同。
中藥甾體皂苷
宮血寧是利用雲南省地道中藥材重樓開發的總甾體皂苷製劑,已被列入《中國藥典》2005版第一部,是國內婦科專家推薦為治療婦科血症的首選中成藥製劑。前期研究認為,重樓總甾體皂苷是婦科止血藥物宮血寧的主要活性成分,初期的藥理學研究發現重樓總甾體皂苷不僅能引起在體子宮的收縮,而且能增強離體子宮的收縮,表明甾體皂苷可直接作用於子宮平滑肌,引起子宮收縮。
