妥蘇沙星，化學名為7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸；臨床上該化合物具有抗菌譜廣，抗菌作用強特點。對革蘭陽性菌的作用優於環丙氟哌酸、氟哌酸和氟嗪酸；對革蘭陰性菌的作用與環丙氟哌酸相似對厭氧菌也有效，臨床主要用於呼吸系統、腸道、泌尿系統、外科、婦產科、皮膚軟組織、及五官科等感染。
基本介紹
- 中文名：妥蘇沙星
- 外文名：Tosufloxacin
- CAS號：108138-46-1
- 分子式：C19H15F3N4O3
- 分子量：404.34300
基本信息,物化性質,妥蘇沙星相關藥品說明書概況信息,藥理作用,藥動學,毒理學,適應症,用量用法,不良反應,劑型與規格,
基本信息
中文名稱：妥蘇沙星
中文別名：甲磺酸妥蘇沙星、多氟啶酸對甲苯磺酸鹽、苄磺多氟啶酸
中文別名：托氟沙星；7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸
英文名稱：Tosufloxacin
CAS號：108138-46-1
分子式：C19H15F3N4O3
結構式：
分子量：404.34300
精確質量：404.11000
PSA：101.45000
LogP：2.80390
物化性質
密度：1.558g/cm3
沸點：614.4ºC at 760mmHg
閃點：325.4ºC
妥蘇沙星相關藥品說明書概況信息
藥理作用
本品具廣譜抗菌活性, 對革蘭氏陽性菌和陰性菌以及厭氧菌等均有良好的抗菌活性。抗菌作用與環丙沙星相仿而強於氧氟沙星。本品為強效殺菌劑, 血藥濃度超過MIC時, 細菌與藥物接觸, 即能迅速被殺滅。對金葡菌的治療效果,，本品明顯優於環丙沙星和氧氟沙星； 對大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌、綠膿桿菌所致的疾病, 本品效果比環丙沙星、氧氟沙星、諾氟沙星等強2-32 倍。
藥動學
本品主要通過泌尿道排泄。餐後服用本品150 mg後1.57 h, 血清濃度峰值為0.5 6ug/ ml, 血清半衰期為3.97 h, 24h尿排泄率為46 %。
毒理學
1·急性毒性
本品一次給藥的毒性低，小鼠靜注的LD50為196-247mg/kg，大鼠靜注的LD50為270-300mg/kg。而小鼠和大鼠的口服、皮下與腹腔一次給藥LD50均大於6g/kg;狗口服LD50>3g/kg。口服較高劑量時，中毒體徵為大鼠排稀便，狗出現嘔吐;腹腔注射時，小鼠和大鼠均出現萎糜及自然活動能力減弱。
2·慢性毒性
大鼠口服本品80,400和2000mg/kg/d，共給藥6 mon。400和2000mg/kg二劑量組內的大鼠出現軟糞便，血清A/G比值有所增高,β和γ球蛋白組分卻下降，部分大鼠腎小管上皮細胞退化，腎組織間隙出現有細胞浸潤;另外，部分腎小管內有藥物結晶。80mg/kg劑量組則未見任何毒性反應和病理變化。狗口服本品400,100和25mg/kg/d，共進行60d。給藥初期各劑量組部分動物有嘔吐，400mg/kg組部分動物體重減輕，總蛋白和膽固醇等也輕微下降，其他檢查及病理組織學觀察未見明顯改變。100和25mg/kg劑量組未見毒性反應和病理變化。
3·生殖毒性等
妊娠前和妊娠初期給藥，對母鼠生殖力無影響，胎仔的外形、骨骼和內臟均未見明顯畸形；圍產期和哺乳期給藥，對母鼠分娩、哺乳、幼鼠發育、各系統功能、智力等未見異常影響。
適應症
用於呼吸道、腸道、泌尿系統、外科、婦產科、耳鼻科、皮膚科、眼科、口腔科等感染。
用量用法
口服：一般1日300mg，分2次服或450 mg，分3次服。少數病人可600 mg，分3次服。療程為1周。少數3～6日或10～14日，個別病人長達26日為1療程。
不良反應
本品不良反應較輕。臨床套用3010例，有不良反應88例，占2. 9%。副反應中，主要為消化道反應，轉氨酶升高及嗜酸性細胞增多。
劑型與規格
片劑：每片150mg、300mg。
