妥塞敏(氨甲環酸片)，1.用於全身纖溶亢進所致的出血，如白血病、再生不良性貧血、 紫癜等，以及手術中和手術後的異常出血。2.用於局部纖溶亢進所致的異常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、腎出血、前列腺手術中和術後的異常出血。
基本介紹
- 藥品名稱：氨甲環酸片
- 漢語拼音：An Jia Huan Suan Pian
- 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
- 用途分類：抗纖維蛋白溶解藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
化學名稱：本品主要成份為氨甲環酸，其化學名稱為(E)-4-氨甲基環己烷甲酸。
化學結構式： 分子式：C8H15N02
分子量：157.21
化學結構式： 分子式：C8H15N02
分子量：157.21
性狀
本品為白色薄膜衣片（異型片），除去薄膜衣後顯白色。
適應症
1.用於全身纖溶亢進所致的出血，如白血病、再生不良性貧血、 紫癜等，以及手術中和手術後的異常出血。
2.用於局部纖溶亢進所致的異常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、腎出血、前列腺手術中和術後的異常出血。
2.用於局部纖溶亢進所致的異常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、腎出血、前列腺手術中和術後的異常出血。
規格
0.5g
用法用量
一般成人每日為1000~2000mg (2～4片）分2~4次口服，根據年齡和症狀可適當增減劑量，或遵醫囑。
不良反應
在一項2954例的報告中，主要的不良反應為：食欲不振0.61%(18例）、噁心0.41%(12例）、嘔吐0.20%(6例)、胃灼熱0.17%(5例）、瘙癢0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。
當出現下述不良反應時，應停止給藥並進行適當處置：
在使用本品期間，如發生任何不良事件和/或不良反應，應告知醫生。
當出現下述不良反應時，應停止給藥並進行適當處置：
在使用本品期間，如發生任何不良事件和/或不良反應，應告知醫生。
禁忌
對本品中任何成份過敏者禁用。
注意事項
1.以下患者應慎重給藥
1)有血栓的患考（腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等）以及可能引起血栓症的患者。
[有使血栓穩定化的傾向]
2)有消耗性凝血障礙的患者。（與肝素等並用）
[有使血栓穩定化的傾向]
3)對本劑有既往過敏史的患者。
2.指導用藥：告訴患者應從PTP板中取出藥片，然後服用（有報導因誤服了PTP板，硬銳角部分刺入了食道黏膜，更為嚴重的導致穿孔，並引發縱隔竇道炎等嚴重的合併症)。
1)有血栓的患考（腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等）以及可能引起血栓症的患者。
[有使血栓穩定化的傾向]
2)有消耗性凝血障礙的患者。（與肝素等並用）
[有使血栓穩定化的傾向]
3)對本劑有既往過敏史的患者。
2.指導用藥：告訴患者應從PTP板中取出藥片，然後服用（有報導因誤服了PTP板，硬銳角部分刺入了食道黏膜，更為嚴重的導致穿孔，並引發縱隔竇道炎等嚴重的合併症)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
少量在懷孕期間使用氨甲環酸的數據顯示對胎兒沒有危害。
由於母乳中氨甲環酸的濃度很低（只有血中的百分之一），嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少，所以哺乳期婦女可以使用氨甲環酸。
由於母乳中氨甲環酸的濃度很低（只有血中的百分之一），嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少，所以哺乳期婦女可以使用氨甲環酸。
兒童用藥
根據患者的年齡和體重可以調整劑量。
老年用藥
一般高齡患者因生理機能的減退，應注意減少用藥量。
藥物相互作用
藥物過量
有報導長期大量給狗投藥後可引起視網膜病變。
尚缺乏本品人用藥過量的研究和報導，一旦發生過量，應給予對症和支持治療。
尚缺乏本品人用藥過量的研究和報導，一旦發生過量，應給予對症和支持治療。
藥理毒理
纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關，亦與纖溶引起的機體反應、各種出血症狀及變態反應等的發生髮展和治癒相關聯。氨甲環酸可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態反應、消炎效果。
1.抗纖維蛋白溶酶作用
氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨 酸結合部位（LBS)強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。
2.止血作用
異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時，氨甲環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。
3.抗變態反應、消炎作用
氨甲環酸可抑制引起血管滲透性增強、變態反應及炎症性病變的激肽及其它活性肽的產生（豚鼠、大鼠)。
1.抗纖維蛋白溶酶作用
氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨 酸結合部位（LBS)強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。
2.止血作用
異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時，氨甲環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。
3.抗變態反應、消炎作用
氨甲環酸可抑制引起血管滲透性增強、變態反應及炎症性病變的激肽及其它活性肽的產生（豚鼠、大鼠)。
藥代動力學
1.血藥濃度
健康成年人單劑(500mg片）口服本品的藥代動力學參數如下所示：單劑（500mg) 口服給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數（n=5)
2.分布
參考（動物實驗）
大鼠單劑經口給14C-氨甲環酸時，大部分器官內的與總血藥濃度相同，給藥2小時後顯示最髙濃度；腎、肝的血藥濃度髙於血液，其它器官的血藥濃度低於血液。
3.代謝和排泄
健康成年人單劑口服氨甲環酸片500mg或250mg後，吸收迅速。給藥後24小時，其給藥量的40-70%以原型經尿排出。
健康成年人單劑(500mg片）口服本品的藥代動力學參數如下所示：單劑（500mg) 口服給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數（n=5)
2.分布
參考（動物實驗）
大鼠單劑經口給14C-氨甲環酸時，大部分器官內的與總血藥濃度相同，給藥2小時後顯示最髙濃度；腎、肝的血藥濃度髙於血液，其它器官的血藥濃度低於血液。
3.代謝和排泄
健康成年人單劑口服氨甲環酸片500mg或250mg後，吸收迅速。給藥後24小時，其給藥量的40-70%以原型經尿排出。
貯藏
室溫保存
包裝
鋁塑包裝，每板10片，每盒10板。
有效期
36個月
執行標準
JX19990194
批准文號
進口藥品註冊證號 H20080034
生產企業
DAICHI SANKYO PROPHARMA CO.,LTD.,Shizuoka Plant
核准日期
2008年02月03日
