奮布芬

奮布芬是一種解熱鎮痛非甾體抗炎藥。

基本介紹

• 藥品名稱：奮布芬
• 別名：聯苯丁酮酸；喜寧保；苯酮酸；苯布芬；奮布芬；Lederfen；Bufemid；Cinopal
• 外文名稱：Fenbufen
• 劑型：芬布芬片，芬布芬膠囊
• 藥品類型：解熱鎮痛非甾體抗炎藥。

芬布芬藥典標準

品名

芬布芬

Fenbufen

Fenbufen

分子式與分子量

C16H14O3 254.28

來源（名稱）、含量（效價）

本品為3-（4-聯苯基羰基）丙酸。按乾燥品計算，含C16H14O3不得少於98.5%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味酸。

本品在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶；在熱鹼溶液中易溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為185～188℃。

鑑別

（1）取本品約0.1g，加硫酸2ml，溶液顯橙紅色，加水稀釋後，顏色即消失，並生成白色沉澱。

（2）取本品約0.1g，加無水乙醇5ml，加熱使溶解，放冷，滴加三氯化鐵試液，即生成橘黃色沉澱。

（3）取本品，加無水乙醇製成每1ml中約含5μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在281nm的波長處有最大吸收，在238nm的波長處有最小吸收。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》170圖）一致。

檢查

取無水碳酸鈉2g，鋪於坩堝底部和四周，再取本品1.0g，置無水碳酸鈉上，用少量水濕潤，乾燥後，先用小火熾灼使炭化，再在700～800℃熾灼使完全灰化，放冷，加水適量使溶解，濾過，坩堝和濾器用水洗滌，合併濾液與洗液，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，加水使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液6.0ml用同一方法製成的對照液比較，不得更深（0.03%）。

取上述氯化物項下剩餘的濾液10.0ml，加水使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml用同一方法製成的對照液比較，不得更深（0.1%）。

取本品約50mg，精密稱定，置25m量瓶中，加二甲基甲醯胺10ml，振搖使溶解，用溶劑[1.8%冰醋酸溶液－乙腈（68：32）]稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取芬布芬和酮洛芬對照品適量，用溶劑溶解並稀釋製成每1ml中約含芬布芬0.02mg和酮洛芬0.05mg的溶液，作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為1.8%冰醋酸溶液；流動相B為乙腈；流速為每分鐘1.5ml；檢測波長為283nm；柱溫為30℃；按下表進行梯度洗脫。取系統適用性試驗溶液20μl注入液相色譜儀，酮洛芬峰與芬布芬峰的分離度應大於5.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。

時間（分鐘） 流動相A（%） 流動相B（%） 0 68 32 25 68 32 30 50 50 55 50 50 60 68 32 65 68 32

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取上述氯化物項下剩餘的濾液10.0ml，加鹽酸5ml與水13ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.001%）。

含量測定

取本品0.4g，精密稱定，加中性乙醇50ml，置熱水中使溶解，冷卻至室溫，加酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.43mg的C16H14O3。

類別

解熱鎮痛非甾體抗炎藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）芬布芬片 （2）芬布芬膠囊

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

奮布芬說明書

藥品名稱

奮布芬

英文名稱

Fenbufen , Bufemid, Cinopal, Lederfen, Naponol

別名

聯苯丁酮酸；喜寧保；苯酮酸；苯布芬；奮布芬；Lederfen；Bufemid；Cinopal

分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛非甾體抗炎藥

劑型

1.片劑：150mg，300mg；

2.膠囊：150mg，200mg。

奮布芬的藥理作用

奮布芬是布洛芬同類藥物，為一長效非甾體抗炎鎮痛藥。是聯苯乙酯的前體藥物，有阻斷炎症介質的作用。其抗炎鎮痛作用比吲哚美辛弱，但比阿司匹林強，且毒性比吲哚美辛低，胃腸反應小。奮布芬為前體藥，在體內被代謝成聯苯乙酸，後者抑制前列腺素合成，從而發揮抗炎鎮痛作用，故可避免對胃腸道的刺激。

奮布芬的藥代動力學

口服後2h血藥濃度達峰值，t1/2為12～17h。該藥與血漿蛋白結合率高達98%以上。服奮布芬4～8h後，在乳汁及關節炎患者的滑液中，含奮布芬及其代謝物的總濃度約相當於血清濃度的1/3。奮布芬及其代謝產物主要由腎臟排泄。

奮布芬的適應證

1.用於風濕性關節炎、類風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎和急性痛風。

2.用於牙痛、外傷疼痛、手術後疼痛。

奮布芬的禁忌證

孕婦、哺乳婦女禁用。14歲以下兒童禁用。

注意事項

1.消化性潰瘍患者慎用。

2.參見吲哚美辛。

奮布芬的不良反應

1.少數患者有噁心、胃痛、頭暈、睏倦、白細胞數微降、多形性紅斑等。

2.個別患者出現轉氨酶升高，但停藥1周后可恢復正常。

奮布芬的用法用量

成人口服每天600～900mg，1次或分2次口服。可分別於早、晚各口服450mg，或早晨服300mg，晚間服600mg。 每日總量不得超過900mg。

藥物相互作用

1.參見吲哚美辛。

2.阿司匹林有可能減低奮布芬及其代謝物的血濃度。

專家點評

臨床試驗表明，奮布芬消炎鎮痛作用弱於吲哚美辛，但比阿司匹林強，毒性比吲哚美辛小，胃腸道不良反應小於阿司匹林及其他非甾體消炎鎮痛藥。國內試用於類風濕關節炎、風濕性關節炎，總有效率為87%。奮布芬能使類風濕因子、血沉、抗溶血性鏈球菌“O”等指標恢復正常或轉陰。奮布芬療效可靠，主要用在風濕及類風濕性關節炎的治療中，患者易於耐受，作用持久，至今未見引起潰瘍病的報導。