奧沙普秦腸溶片劑

成份

本品主要成分為奧沙普秦。其化學名稱為：4，5-二苯基惡唑-2-丙酸

藥理作用

奧沙普秦為非甾體抗炎藥（NSAID）,通過抑制前列腺素的合成，從而達到消炎、鎮痛、解熱作用。

非甾體類抗炎藥研究進展

常用的（NSAIDS）很多，大致分為以下幾種：

（1）水楊酸類：其代表為阿司匹林，用於解熱鎮痛，其副作用明顯，尤其對消化道的損害最為嚴重。研究表明：阿司匹林對COX-1有不可逆的抑制作用。

（2）丙酸類：代表為布洛芬、萘普生等，抗炎鎮痛效果顯著，副作用相對較低。

（3）吲哚類：有吲哚美辛（消炎痛）等。此類藥物抗炎效果突出，解熱鎮痛作用與阿司匹林類似。該類藥物副作用反應較強，往往因患者耐受性差而不能長期治療。

（4）其他還有苯胺類、吡唑酮類、喜康類等等。

治療風濕疾病，丙酸類（NSAIDs）是國際公認的最佳藥物之一。奧沙普秦（oxapozin）為最新一代丙酸類（NSAIDs），因其能有效抑制COX-2的同時不增加對COX-1抑制，從而起到最佳治療效果（超強的抗炎鎮痛效果和低副作用）。

藥代動力學

健康成人一次口服400mg,血藥濃度約在12小時達到最高，血藥濃度與服藥方式無關，飯前、飯後無影響。本品吸收後，除中樞神經系統外，在全身分布廣泛，其中胃腸道和肝腎組織分布量最高，血漿蛋白結合率達98%以上.本品主要經肝臟代謝、腎臟排泄,尿中排泄物有原形及代謝產物.主要代謝產物為奧沙普秦葡萄糖醛酸酯和奧沙普秦苯環的羥基化物.年齡與疾病可影響本品的藥物代謝動力學過程。

適應症

適用於風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩周炎、頸肩腕綜合症、痛風發作以及外傷和手術後消炎、鎮痛。

用法用量

口服。一日一次，一次2片（400mg），根據年齡和症狀可適當增減，或遵醫囑，每日最大劑量為3片（600mg）。

不良反應

主要為消化道症狀：噁心、胃痛、胃不適、便秘、消化道出血等；其次為頭暈、頭痛、神經過敏、睏倦、失眠、水腫；偶見血液系統的粒細胞減少及全身細胞減少；腎病綜合症。少數有過敏反應。

禁忌

消化性潰瘍患者，嚴重肝腎疾病患者，對本品、阿司匹林以及其他非甾體類抗炎藥物過敏者，血液病患者，有哮喘、蕁麻疹病史者，心力衰竭者，利尿藥導致的血容量降低或腎血流量不足的患者。

藥物相互作用

1、本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置換與血漿蛋白結合的水楊酸鹽。因此，不建議兩者合用。

2、在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。

3、與甲氨蝶呤合用時會使甲氨蝶濃度增高而增加其毒性。

4、降低血管緊張素轉換酶抑制劑的降壓效果。