奧沙普嗪腸溶膠囊

通用名：奧沙普秦腸溶膠囊
英文名：OXAPROZINENTERIC-COATEDCAPSULES
拼音名：AOSHAPUQINCHANGRONGJIAONANG

主要成份

奧沙普秦。其化學名稱為：4,5-二苯基唑-2-丙酸。
分子式：C19H18NO3
分子量：293.32

藥品類別

解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥

適應症

適用於類風濕關節炎、變形性關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕症候群。也用於痛風性關節炎、外傷和手術後的鎮痛。

性狀

本品為腸溶膠囊劑，內容物顯白色或類白色，無臭，無味。

藥理毒理

本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具抗炎、鎮痛、解熱作用。它通過抑制環氧合酶而減少炎症介質前列腺素的合成，使局部組織因前列腺素引起的腫脹疼痛得以控制。本品的抗炎作用強於布洛芬，鎮痛作用優於布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃黏膜損傷作用低於阿司匹林和保泰松。對消化道損傷輕微，而且藥效具有持久性。本藥有中樞性肌肉鬆弛作用。急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25～400mg/kg/日六個月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4～40mg/kg/日六個月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。

藥代動力學

口服後吸收良好，血藥濃度在3～4小時達峰值，食物能降低吸收速度而不影響吸收程度。每日一次服藥和分二次服藥的血藥濃度、穩態時間基本相似。本藥半衰期約為50小時，一次服藥後5日內尿中排泄率為3l%～38%，15天內為60%，尿內含有本品原形及其他代謝物．連續多次服藥後原形排泄逐漸減少。

用法用量

1.成人常用量口服。（1）.抗風濕一次0.4g（2粒），一日1次，飯後口服，一日最大劑量0.6g(3粒)。（2）.鎮痛，一次0.2～0.4g(1～2粒)，必要時可用2次。2．兒童常用量未建立。

不良反應

(1)胃腸道反應包括胃痛、胃不適、噁心、納差、腹瀉、便秘等是本品主要不良反應，發生率約5%～10%，大多不需停藥或予以對症藥物即可耐受。(2)少見的有頭痛、頭暈、一過性肝功能異常。

禁忌症

消化性潰瘍，嚴重肝腎疾病患者，對其他非甾體抗炎藥過敏患者，以及粒細胞減少症、血小板減少症患者禁用。

注意事項

1、有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。2、長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。3、當與口服抗凝劑並用時應慎重。
孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。
兒童用藥：禁用。
老年患者用藥：慎用，服用本品可降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高。

奧沙普嗪腸溶膠囊

基本介紹