奧昔非君

奧昔非君

奧昔非君(Oxyfedrine),別名安心酮,化學式為L-3-甲氧基-ω-(1-羥基-1-苯基異丙胺基)苯丙酮,是一種白色粉末的化學品,分子式為C19H24ClNO3,分子量為349.85200。奧昔非君為心血管藥,臨床上主要用於治療冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心絞痛、心肌缺血、心肌梗死,特別適用於伴有心功能不全及竇房結功能低下的患者。

基本介紹

  • 中文名:奧昔非君
  • 外文名:Oxyfedrine
  • CAS號:15687-41-9
  • 分子式:C19H24ClNO3
  • 分子量:349.85200
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,用途,藥物相關基本信息概況,藥品名稱,作用與作用機制,藥動學,注意事項,臨床套用,用法計量,製劑,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:奧昔非君
中文別名:安心酮
英文名稱:Oxyfedrine
英文別名:3-[[(1R,2S)-2-Hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-(3-methoxyphenyl)-1-propanone; (r-(r*,s*))-3-((2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)amino)-1-( 3-methoxyphenyl)-1-propanone; 3-{[(1S,2R)-2-Hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino}-1-[3-(methyloxy)phenyl]propan-1-one;
CAS號:15687-41-9
分子式:C19H24ClNO3
化學結構:
奧昔非君
分子量:349.85200
精確質量:349.14400
PSA:58.56000
LogP:4.17260

物化性質

密度:1.122 g/cm
沸點:475.2ºC at 760 mmHg
閃點:241.2ºC
折射率:1.566
蒸汽壓:7.78E-10mmHg at 25°C

生產方法

以苯乙酮為原料,經硝化、還原重氮化、水解、甲基化得到音甲氧基苯乙酮。然後,取音甲氧基苯乙酮、多聚甲醛和L-去甲麻黃素與乙丙醇混合,加鹽酸溶液調至pH4,將混合物回流4h,冷卻,濾出結晶,得心酮胺鹽酸鹽。

用途

治療冠心病菌的藥物,可增加冠脈血流量,增強心肌收縮力,改善冠狀動脈循環,保證能量供應,改善心功能,特別適用於心絞痛及伴有心力衰竭的病人。主治各種心臟代謝不足,心肌循環不足和急性心肌梗塞、心絞痛的善後調理。

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

中文名稱:奧昔非君(安心酮,安蒙痛,麻黃苯丙酮)
英文名稱:Oxyfedrine(Modacor,Ildamen,Myofedrin)

作用與作用機制

具有選擇性擴張冠狀動脈作用,增加冠脈流量。還增加心肌收縮力和加快心率。其作用機制是多方面的,與β-受體激動,抑制磷酸二酯酶活性以及前列腺素、腺苷等均有關。尚有抑制血小板聚集、提高竇房結自律性、加快房室外傳導等作用。

藥動學

口服易吸收,4-8min起效,持續4-6h。主要在肝臟代謝。代謝物及原形藥從尿排出。

注意事項

有輕度胃腸道反應、頭暈、視覺與味覺減退、皮疹、早搏或誘發支氣管哮喘。不宜與β-受體阻斷藥合用。哮喘患者慎用。

臨床套用

用於心絞痛、心肌缺血、輕度心衰等。

用法計量

口服8-16mg/次,3次/d,飯前服。靜註:4mg。

製劑

片劑:8mg;注射劑:4mg/2ml。

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