奎硫平

奎硫平，是一種神經系統藥物，用於治療精神分裂症。

基本介紹

• 藥品名稱：奎硫平
• 別名：喹硫平；恩瑞康；啟維；達力新；富馬酸喹硫平；奎的平；Sexoquel
• 外文名稱：Quetiapine
• 主要適用症：治療精神分裂症

中文名稱

奎硫平

英文名稱

Quetiapine

別名

喹硫平；思瑞康；啟維；達力新；富馬酸喹硫平；奎的平；Sexoquel

分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他

劑型

25mg，50mg，100mg，200mg。

藥理作用

奎硫平屬於二苯並氧氮卓類非典型抗精神病藥。對5-HT、多巴胺D2、組胺和H1-和α1-，α2-受體均有親和力。

藥代動力學

奎硫平口服後易於吸收，廣泛分布於全身。蛋白結合率為83%。在肝內主要通過P450CYP3A4介導的磺化氧化作用進行廣泛代謝，也通過氧化進行代謝。主要以失活代謝物被排出，約有75%用量出現在尿中，見於糞便中者占20%。消除tl/2約為6～7h。

適應證

治療精神分裂症。

禁忌證

對奎硫平過敏者禁用。

注意事項

1.尚未進行評價。動物實驗表明對胎兒有影響，孕婦應慎用。奎硫平是否會經乳汁排出尚不清楚，服用奎硫平的婦女不應哺乳。

2.藥物過量所致症狀及處理：在臨床實驗中，對於此藥過量的經驗不多，有人曾服用超過10g的量，未致死，而且患者完全恢復，無後遺症。一般情況下，所報導的症狀和體徵是該藥已知藥理作用的增強，即睏倦和鎮靜，心悸和低血壓。喹硫平無特異的解毒劑，遇到嚴重中毒的患者，應考慮多種藥物介入的可能性，並建議採取積極的監護措施，包括開闢良好的氣道，保證適當的氧氣供應和呼吸，並且監測和維持心血管系統功能。應採取嚴密的醫療監護和監測，直到患者恢復。

3.肝、腎功能不全時是否需調整劑量：口服喹硫平後的清除率在腎臟和肝臟損傷的患者中下降約25%，喹硫平在肝腎中代謝廣泛，因此應慎用於肝臟損害的患者，有腎臟或肝臟損害的患者，開始劑量每天應為25mg，隨後一日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。

不良反應

1.參見氯丙嗪。

2.最常見者為嗜睡。

3.有低發生率的錐體外系反應。

4.催乳激素濃度的上升可能低於氯丙嗪。

5.其他包括無力、焦慮、肌痛、鼻炎、厭食、膽固醇和三醯甘油濃度上升，甲狀腺激素濃度下降。

6.長期使用奎硫平的患者出現無症狀的晶體改變。動物（狗）試驗證實，長期給藥已有白內障出現。

用法用量

1.第1天開始口服25mg，每天2次，第2天50mg，每天2次，第3天100mg，每天2次，第4天150mg，每天2次。然後根據效應調整用量，一般劑量範圍為每天300～450mg，2次分服。而有些患者每天口服150mg已達療效滿意程度，但也有人必須採用最大劑量每天750mg。

2.年老者、肝腎功能不全者應減量，開始每天25mg，根據效應逐漸加量25～50mg。

藥物相互作用

1.參見氯丙嗪。

2.硫利達嗪可增加奎硫平的消除。

3.CYP3A4的誘導劑或抑制劑都能改變奎硫平的代謝，使血藥濃度升高或下降。

專家點評

奎硫平是一種不典型抗精神病藥物，對多種神經遞質受體有相互作用。主要用於精神分裂症。口服吸收良好、代謝完全，其有效劑量可能較一般人低，使用安全性與其他抗精神病藥一樣，用於老年人應特別慎重。