奈西利肽

奈西利肽

產品名稱: 奈西利肽英文名 Nesiritide

別名 Human brain natriuretic factor-32; Human brain natriuretic peptide-32; Brain natriuretic peptide (1-32) (human); Natriuretic peptide type-B

分子式:C143H244N50O42S4

分子量:3461.74

CAS登錄號:124584-08-3

臨床套用:用於急性失代償性心力衰竭(國外資料)

基本介紹

  • 藥品名稱:奈西利肽
  • 別名:Human brain natriuretic factor-32
  • 外文名稱:Nesiritide
  • 主要適用症:急性失代償性心力衰竭
  • 分子式:C143H244N50O42S4
  • 分子量:3461.74
  • CAS登錄號:124584-08-3
基本信息,藥理,注意事項,不良反應,藥物相互作用,給藥說明,用法用量,製劑與規格,

基本信息

產品名稱: 奈西利肽英文名 Nesiritide
別名 Human brain natriuretic factor-32; Human brain natriuretic peptide-32; Brain natriuretic peptide (1-32) (human); Natriuretic peptide type-B
分子式:C143H244N50O42S4
分子量:3461.74
CAS登錄號:124584-08-3
臨床套用:用於急性失代償性心力衰竭(國外資料)

藥理

藥效學
本藥通過與利鈉肽A型和B型受體結合,增加靶細胞環鳥苷酸的水平,從而促進平滑肌細胞舒張,使靜脈和動脈血管擴張,發揮其利尿鈉、利尿、血管擴張、平滑肌鬆弛的作用。此外,本藥尚能抑制腎素-醛固酮系統,與心房利尿鈉肽有類似的作用。
藥動學
藥動學研究顯示,CHF病人給予本品靜滴或靜注,平均終末消除半衰期約為8分鐘,平均初始消除相約為兩分鐘。本品病人給藥後的中央室平均分布容積約為0.073升/千克,穩態分布容積為0.19升/千克,平均清除率約為9.2毫升/分·千克。本品注射每分鐘每公斤體重為0.01~0.03微克達到穩態時,血漿BNP可比基線增加約3~6倍。本藥靜脈輸注後,經90-120分鐘後達穩態血藥濃度,主要在腎臟代謝,清除半衰期為18-23分鐘。

注意事項

禁忌症:1.對本藥過敏者;2.心源性休克患者(國外資料);3.收縮壓低於90mmHg的患者(國外資料)。
慎用:1.房性或室性心律失常和傳導障礙患者;2.縮窄性心包炎患者;3.肝腎功能不全患者;4.低血壓患者;5.心包填塞患者;6.限制性或阻塞性心肌病患者;7.懷疑心臟充盈壓較低的患者;8.顯著瓣膜口狹窄的患者(以上均選自國外資料)
藥物對兒童的影響:不詳
藥物對妊娠的影響:FDA分級為C級
藥物對哺乳的影響:不詳
用藥前後及用藥時應當檢查或監測:血壓

不良反應

本品最常見的不良反應為劑量相關性低血壓,通常無症狀或症狀輕微。輸注後24小時內可能發生的不良反應有:低血壓、室性心動過速(異常快速心率)、心絞痛(胸痛)、心搏徐緩(異常慢速心率)、頭痛、腹痛、背痛、失眠、頭暈、焦慮、噁心、嘔吐等。

藥物相互作用

1.與口服ACEI類藥物合用,有協同降壓作用,可增加發生症狀性低血壓的風險;2.與三氧化二矽合用,可增加QT間期延長的風險;3.與甘草合用可增加低血鉀的風險或減弱本藥的效果。

給藥說明

1.本藥注射液與布美他尼、依那普利、依他尼酸那、呋塞米、肝素、肼屈嗪、正規胰島素、焦亞硫酸鈉存在配伍禁忌。2.本藥不應以較短的時間間隔頻繁滴注。

用法用量

成人
靜脈給藥1.推薦劑量為2ug/kg,於60秒內靜脈彈丸注射,隨後以0.01ug/(kg·min)的速度靜脈滴注。2.下述公式用於計算適當的靜脈彈丸注射和輸液速度:靜脈彈丸注射容積(ml)=患者體重(kg)/3;輸液速度(ml/h)=0.1×患者體重(kg)。3.本藥輸液速度0.1ml/(kg·h),即輸送0.01ug/(kg·min)的劑量。
腎功能不全時無需調整劑量,肝功能不全患者應避免使用較高劑量,老年人可能無需調整劑量

製劑與規格

注射用奈西利肽 1.5mg。室溫儲存。

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