曲馬多(Tramadol)為合成的可待因類似物,與阿片受體有很弱的親和力。通過抑制神經元突觸對去甲腎上腺素的再攝取,並增加神經元外5-羥色胺濃度,影響痛覺傳遞而產生鎮痛作用。其作用強度為嗎啡1/10~1/8。無抑制呼吸作用,依賴性小,鎮痛作用顯著。有鎮咳作用,強度為可待因的50%。不影響組胺釋放,無致平滑肌痙攣作用。口服、注射吸收均好,鎮痛功效相同。口服後10~20分鐘起效,作用維持時間4~8小時。在肝內代謝,24小時內80%以原形和代謝物從尿中排泄。
基本介紹
- 中文名:曲馬多
- 外文名:Tramadol
- 化學式:C16H25NO2
- 分子量:263.375
- CAS登錄號:27203-92-5
- 熔點:178 至 181 ℃
化合物簡介,適應症,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
化合物簡介
化學式:C16H25NO2
分子量:263.375
CAS號:27203-92-5
PSA:32.70000
LogP:2.63460
熔點:178-181℃
適應症
用於各種中重度急慢性疼痛,如癌症疼痛,骨折或各種術後疼痛,牙痛,關節痛,神經痛及分娩痛。
不良反應
常見出汗,眩暈,噁心,嘔吐,食慾減退及排尿困難等。少見心悸、心動過緩或直立性低血壓或循環性虛脫。偶見胸悶、口乾,疲勞、瘙癢、皮疹。靜脈注射速度過快還可出現面部潮紅、多汗和一過性心動過速。
注意事項
肝腎功能不全者,心臟疾患酌情減量或慎用。
用於腦損傷,代謝性疾病,酒精或藥物戒斷,中樞神經系統感染患者應考慮可能增加癲病發作的危險性。長期使用不能排除產生耐藥性或藥物依賴性的可能。
用藥禁忌
嚴重腦損傷、視力模糊、呼吸抑制患者禁用。
藥物相互作用
不得與單胺氧化酶抑制劑同用;與中樞抑制劑(如酒精、鎮靜催眠藥如地西泮等)合用時需減量;與雙香豆素抗凝劑合用,可致國際標準化比值(INR)增加;與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑同服,可致血清素激活作用的增加(血清素綜合徵)。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。