《天然產物Lactacystin及其類似物的全合成研究》是依託蘭州大學，由許鵬飛擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：天然產物Lactacystin及其類似物的全合成研究
- 依託單位：蘭州大學
- 項目負責人：許鵬飛
- 項目類別：面上項目
- 負責人職稱：教授
- 申請代碼：B0106
- 研究期限：2008-01-01 至 2010-12-31
- 批准號：20772051
- 支持經費：35（萬元）
項目摘要
Lactacystin是一種高活性的蛋白酶體抑制劑，藥理及藥化臨床前期研究表明此化合物可以作為抗腫瘤、抗老年痴呆的新型藥物。通過我們的前期研究表明，由廉價易得的天然樟腦衍生物手性三環亞胺內酯模板與不同醛進行羥醛反應，同時一步可以有效控制alpha-位氨基與beta-位羥基的絕對構型；這樣希望通過進行兩次不對稱Aldol反應來選擇性構建Lactacystin化合物中C5,C6,C9位的手性中心，將大大簡化了Lactacystin的合成路線，通過簡單的底物結構更換以及反應順序調整，實現Lactacystin類似物以及相關異構體的合成。與此同時，對Lactacystin及其類似物進行相關生物活性研究，探討此類化合物的構效關係。
