天名精內酯酮，為雙子葉植物藥菊科植物天名精的根及莖葉，果實中含天名精內酯(Carpesialactone)、天名精酮(Carabrone)等內酯化合物，此類成分具有中樞神經抑制作用；果實中尚含有正己酸、油酸、右旋亞麻酸、卅一烷、豆甾醇等。....
基本介紹
- 中文名：天名精內酯酮
- 外文名：Carabrone
- 別稱：Octahydro-5a-methyl-3-methylene-5-(3-oxobutyl)-2H-cyclopropafbenzofuran-2-one
- 分子式：C15H20O3
- 分子量：248.32
基本信息,機理初步研究,
基本信息
名稱：天名精內酯酮
英文名 Carabrone
別名 Octahydro-5a-methyl-3-methylene-5-(3-oxobutyl)-2H-cyclopropa[f]benzofuran-2-one
產品名稱 天名精內酯酮
分子結構
分子式 C15H20O3
分子量 248.32
CAS 登錄號 1748-81-8
天名精
【拼 音】：TIANMINGJING
【來 源】：為雙子葉植物藥菊科植物天名精的根及莖葉。
【功 效】：祛痰，清熱，破血，止血，解毒，殺蟲。
【主 治】：治乳蛾，喉痹，瘧疾，急性肝炎，急慢驚風，蟲積，血瘕，衄血，血淋，疔腫瘡毒，皮膚痒疹。
【性味歸經】：辛，寒。①《本經》：“味甘,寒。”②《別錄》:“味辛，無毒。”③《開寶本草》：“味鹹。”④《綱目》：“微辛甘，有小毒。”入肝、肺經。①《本草再新》：“入肺經。”②《本草撮要》：“入手足陽明、厥陰經。”
【用法用量】：內服：煎湯，3～5錢；搗汁或入丸、散。外用：搗敷或煎水熏洗。
【用藥忌宜】：①《本草經集注》：“垣衣為之使。”②《本草經疏》：“脾胃寒薄，性不喜食冷，易泄無渴者勿服。”
【藥物配伍】：《蜀本草》：“地黃為使。”
【別 名】：茢甄、豕首(《爾雅》)、麥句姜、蝦蟆藍(《本經》)、天蕪菁(《小品方》)、天門精、玉門精、彘顱、蟾蜍蘭、覲、地菘、天蔓菁(《別錄》)、葵松、鹿活草(《唐本草》)、杜牛膝(《聖濟總錄》)、皺面草(《履巉岩本草》)、皺面地菘草(《衛生家寶方》)、鶴虱草(《傷寒蘊要》)、母豬芥(《孫天仁集效方》)、蚵蚾草(《經效濟世良方》)、土牛膝(《本草崇原》)、雞踝子草(《本草正義》)、野煙、山煙、野葉子煙、癩格寶草(《貴州民間方藥集》)、癩蟖草(《中國植物圖鑑》)、挖耳草、癩頭草、癩蛤蟆草、臭草(《上海常用中草藥》)
【動植物資源分布】：分布河南、湖南、湖北、四川、雲南、江蘇、浙江、福建、台灣、江西、貴州、陝西等地。
【拉丁名】：原植物天名精Carpesium abrotanoides L.
【考 證】：出自《唐本草》：“天名精，鹿活草是也。味甘辛，故有姜稱，狀如藍，故名蝦？藍，香氣似蘭，故名蟾蜍蘭。”②《夢溪筆談》：“地菘，即天名精也。世人既不識天名精，又妄認地菘為火蘞，《本草》又出鶴虱一條，都成紛亂。今按，地菘即天名精，蓋其葉似菘，又似蔓菁，蔓菁即蔓精也，故有二名，鶴虱即其實也。世間有單服火蘞法，乃是服地菘耳。不當用火蘞，火蘞《本草》名？薟，即是豬膏苗，後人不識，亦重複出之。”③《綱目》：“天名精嫩苗綠色，似皺葉菘芥，微有狐氣，淘淨炸之，亦可食。長則起莖，開小黃花，如小野菊花，結實如同蒿，子亦相似，最粘人衣，狐氣尤甚，炒熟則香，故諸家皆雲辛而香，亦巴人食負？，南人食山奈之意爾。其根白色，如短牛膝。”“朱瑞章《集驗方》雲，余牙痛大作，一人以草藥一捻，湯泡少時，以手蘸湯挹痛處即定。因求其方，用之治人多效，乃皺面地菘草也，俗人訛為地蔥。沈存中專辨地菘，其子名鶴虱，正此物也。”
【中藥化學成分】：果實中含天名精內酯(Carpesialactone)、天名精酮(Carabrone)等內醋化合物，此類成分具有中樞神經抑制作用；果實中尚含有正己酸、油酸、右旋亞麻酸、卅一烷、豆甾醇等。
機理初步研究
天名精內酯酮是從大花金挖耳(Carpesium macrocephalum)中分離得到的一種倍半萜內酯類化合物。前期研究表明其具有較好的抑菌活性,對小麥白粉病、小麥全蝕病、小麥條鏽病等幾種病害有較好的防治效果,通過天名精內酯酮對小麥白粉病藥效試驗結果初步推斷出天名精內酯酮具有較優的內吸活性,生理生化研究結果表明,天名精內酯酮可能對病菌的生物氧化及生物合成均存在一定的影響。為進一步明確天名精內酯酮的抑菌作用機理,本文對天名精內酯酮在小麥體內的傳導方式進行了研究,並以小麥全蝕病菌(Gaeumannomyces graminis)為測試對象,就天名精內酯酮對小麥全蝕病菌生物氧化過程的影響進行了初步探討。得出以下主要結果: 1天名精內酯酮對小麥白粉病的控制主要是抑制了菌落的擴展 採用離體葉段法測定了天名精內酯酮對小麥白粉病菌孢子萌發和菌落擴展的影響,結果表明,天名精內酯酮對小麥白粉病菌孢子萌發無明顯的抑制作用,但對菌落的擴展存在顯著的抑制作用,並呈現明顯的濃度依賴性,對小麥白粉病菌菌落擴展的抑制中濃度(EC50)為105.4314mg/L。 2天名精內酯酮在小麥體記憶體在自下而上的傳導方式 小麥白粉病盆栽藥效試驗結果表明,天名精內酯酮灌根處理對小麥白粉病具有良好的防治效果,在1000mg/L濃度下,保護和治療作用分別為61.18%和60.77%;採用HPLC法檢測小麥植株對土壤和水體中天名精內酯酮的內吸傳導活性,結果表明,小麥根系對土壤中天名精內酯酮的內吸傳導於24h後達最大,小麥葉片中含量為26.825μg/g;小麥根系對水體中天名精內酯酮的內吸,隨時間延長小麥葉片中天名精內酯酮的含量逐漸升高。 綜合活性測試和儀器分析結果可見,天名精內酯酮具明顯的內吸活性及自下而上的傳導方式。 HPLC法檢測表明,在試驗劑量下,天名精內酯酮在小麥體內無明顯的自上而下的內吸傳導方式。 3天名精內酯酮對小麥全蝕病菌生物氧化過程存在明顯影響 (1)天名精內酯酮與SHAM對小麥全蝕病菌聯合毒力測定的研究結果表明,SHAM對天名精內酯酮具明顯的增效作用,增效倍數為1.86。由此可見天名精內酯酮可明顯影響病菌正常呼吸電子傳遞鏈生成ATP的過程。 (2)離體條件下天名精內酯酮對小麥全蝕病菌線粒體呼吸電子傳遞鏈複合酶活性存在不同程度的影響。 研究結果表明,隨著天名精內酯酮濃度的逐漸升高,複合酶I的活性總體上呈現降低的趨勢。在天名精內酯酮濃度為32mg/L時,複合酶II的活性顯著增強。當天名精內酯酮濃度為1mg/L時,複合酶III的活性就比空白對照降低了1.4倍。天名精內酯酮對複合酶Ⅳ的活性無明顯影響。 (3)活體條件下天名精內酯酮對小麥全蝕病菌線粒體呼吸電子傳遞鏈複合酶活性具明顯抑制作用,並呈現明顯的濃度依賴性。 研究結果表明,在天名精內酯酮溶液濃度較低時,四種複合酶活性與對照相比變化不明顯,而隨著天名精內酯酮溶液濃度的升高,四種複合酶的活性均表現降低的趨勢。 通過天名精內酯酮對離體和活體條件下小麥全蝕病菌複合酶活性測定結果可以看出,天名精內酯酮對小麥全蝕病菌的生物氧化過程存在明顯影響,可能是通過對呼吸電子傳遞鏈複合酶活性的影響降低了ATP的合成量,致使菌體能量供應不足,最終導致病菌生長緩慢。
