培他胺為組胺H1受體激動藥。其特點能顯著增加腦血流量和前庭及內耳血流量,減輕膜迷路積水,從而消除內耳性眩暈、耳鳴、耳閉感等症狀。此外還有抗過敏作用。
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藥品名稱
培他胺
英文名稱
Betahistine ,Merislon
別名
培他胺二鹽酸鹽;抗眩啶;敏使郎;美克樂;培他啶鹽酸鹽;鹽酸培他啶;鹽酸培他司汀;西其汀;培他組啶;倍他司汀;倍他胺;倍他組啶;甲胺乙比啶;培他啶 ;Betahistine Hydrochloride;Betahistine Dihydrochlo
分類
神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他
劑型
1.片劑:4mg;
2.注射劑:2mg(2ml),4mg(2ml),20mg(500ml)(氯化鈉)。
藥理作用
為組胺H1受體激動藥。體內外實驗證明,能選擇性作用於H1受體,具有擴張毛細血管、舒張前毛細血管括約肌、增加前毛細血管微循環血流量、降低內耳靜脈壓和促進內耳淋巴吸收、增進內耳動脈血流量的作用。還通過抑制H3受體,抑制組胺的負反饋調節。在改善微循環的同時,也能增加內耳毛細胞的穩定性,減少前庭神經的傳導,增強前庭器官的代償功能。擴張血管作用比組胺弱而持久,擴血管時不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌作用很小。也可增加頸動脈血流量,擴張毛細血管前小動脈,促進腦微循環,對動脈血壓的改變及對平滑肌的影響尚未觀察到。其特點是能顯著增加腦血流量和前庭及內耳血流量,減輕膜迷路積水,從而消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感等症狀。此外,也有抑制組胺釋放的抗過敏作用。
藥代動力學
口服給藥約3~5h血藥濃度達到峰值,口服後吸收很快且完全,在肝臟廣泛代謝,口服給藥後絕大多數的培他胺在3天內以代謝物的形式從尿液中排出體外,母體藥物t1/2為3.5h。
適應證
用於梅尼埃症(內耳眩暈症)、腦動脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致的體位性眩暈,對各種原因的頭痛均有緩解作用。另外,對褥瘡也有明顯療效。
禁忌證
嗜鉻細胞嗜鉻細胞瘤患者及對培他胺過敏者禁用。
注意事項
1.對消化性潰瘍、支氣管哮喘患者慎用。
2.肝臟疾病者慎用。
3.如出現明顯不良反應,須立即停藥。
不良反應
可有口乾、噁心、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等不良反應。
用法用量
1.口服:每次4~8mg,每天2~4次,每天最高量不超過48mg。
2.肌內注射:每次2~4mg,每天2次。
3.靜脈滴註:每天20~40mg,每天1次。
藥物作用
服用抗組胺藥可阻滯培他胺的部分或全部作用。
專家點評
培他胺為組胺H1受體激動藥。其特點能顯著增加腦血流量和前庭及內耳血流量,減輕膜迷路積水,從而消除內耳性眩暈、耳鳴、耳閉感等症狀。此外還有抗過敏作用。