坦亮（苯磺貝他斯汀片），適應症為過敏性鼻炎 ；蕁麻疹 ；皮膚疾病引起的瘙癢（濕疹·皮炎、痒疹、皮膚瘙癢症）。
基本介紹
- 藥品名稱：坦亮
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
主要成份：苯磺貝他斯汀 Bepotastine besilate
化學名稱 ：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸鹽。
分子式 ：C21H25ClN2O3∙C6H6O3S ；
分子量 ：547.07。
性狀
本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色至類白色。
適應症
過敏性鼻炎 ；蕁麻疹 ；皮膚疾病引起的瘙癢（濕疹·皮炎、痒疹、皮膚瘙癢症）。
規格
10mg。
用法用量
成人口服，每次10 mg、每日2次。根據年齡、症狀適當增減劑量。
不良反應
臨床試驗 ：總病例1446例中，報告有不良反應的137例（9.5%），其主要包括睏倦83例（5.7%）、口渴16例（1.1%）、噁心12例（0.8%）、胃痛7例（0.5%）、腹瀉7例（0.5%）、胃部不適感6例（0.4%）、疲倦感4例（0.3%）、嘔吐4例（0.3%）等。此外，臨床檢查值異常中懷疑與本品有關的，總病例1225例中有64例（5.2%），主要包括1209例中ALT（GPT）升高25例（2.4%）、1020例中尿潛血11例（1.1%）、1130例中γ-GTP升高10例（0.9%）、1210例中AST（GOT）升高8例（0.7%）等。
使用狀況調查（第4次安全性定期報告時） ：總病例1721例中，報告有不良反應的有14例（1.1%），其主要包括睏倦15例（0.9%）等。
兒童特別調查 ：兒童患者（5歲以上-不到15歲）1316例中，報告有不良反應的14例（1.1%），其主要包括睏倦5例（0.4%）、口渴2例（0.2%）、蕁麻疹2例（0.2%）等。
發生率在0.1-5%的不良反應有 ：白細胞數量變化，嗜酸性粒細胞增多，睏倦，疲倦感、頭痛，頭暈，口渴，噁心，嘔吐，胃痛，胃部不適感，腹瀉，皮疹，AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、總膽紅素升高，尿潛血。
發生率不到0.1%的不良反應有 ：頭重感，口乾，舌炎，腹痛，腫脹，尿中出現尿蛋白、尿糖、尿膽原。
發生率不詳的不良反應有 ：尿量減少。
出現不良反應時，應採取停藥等適當措施。
禁忌
對本品的成分有過敏史的患者。
注意事項
有腎功能障礙的患者應慎重給藥，可能使本品的血中濃度上升，並可能持續維持高血藥濃度，因此應從低劑量（例如1次量5 mg）開始慎重給藥，出現異常時採取適當的處置，如減量，停藥等。
重要的基本注意事項
因可能引起睏倦，服用本品的患者，在進行汽車駕駛等伴有危險的機械操作時，應加以注意。
長期接受類固醇療法的患者，想通過本品的使用來減少類固醇劑量時，應嚴格管理緩慢進行。
對季節性患者，應考慮多發季節因素，最好在發病季節到來之前開始給藥，並持續到多發季節結束。
使用本品不見效果時，應注意不要盲目長期服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦或有可能妊娠的婦女慎用，必須用藥時，應僅限於在判斷其治療意義大於治療風險時使用。妊娠中給藥的安全性尚不明確。此外，動物實驗（大鼠）發現該藥物向胎鼠有轉移。
對哺乳期婦女慎用。有報告稱動物實驗（大鼠）發現向乳汁中有轉移。
兒童用藥
對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性尚未確立。
老年用藥
本品主要從腎臟排泄，老年人生理機能往往降低，因此可能持續高血藥濃度，需要注意。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
藥理作用：
苯磺貝他斯汀對組胺H1受體具有選擇性的抑制作用，對5-HT2、α1、α2無親和性，能夠抑制過敏性炎症時嗜酸性粒細胞向炎症部位的浸潤，抑制活化嗜酸性粒細胞IL-5的生成。
藥效學試驗顯示 ：本品能抑制組胺導致的皮膚反應 ；體外試驗可抑制組胺引起的豚鼠離體平滑肌的收縮，抑制I性過敏反應模型的被動皮內過敏反應（PCA），抑制試驗性過敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原誘發的鼻黏膜血管滲透性亢進，抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒細胞浸潤，抑制抗原誘發的末梢血中嗜酸性粒細胞的增多。
毒理研究：
大鼠連續4周給藥，無毒性劑量為100 mg/kg/天，狗無毒性劑量為60 mg/kg/天。連續26周給藥，大鼠無毒性劑量為20 mg/kg/天，狗無毒性劑量為30 mg/kg/天。
苯磺貝他斯汀致突變性、致癌性均為陰性。本品對生殖功能及胎仔的安全劑量是100 mg/kg。大鼠口服給藥後乳汁中有轉移，並有部分轉移到了胎仔。
藥代動力學
血漿藥物濃度 ：對健康成年男子以苯磺貝他斯汀2.5 - 40 mg的劑量單次給藥時的貝他斯汀的藥代動力學參數（平均值±標準差，n=6）如下 ：
20 mg每日2次7天多次給藥，沒有發現積蓄，用藥開始第2天血漿藥物濃度變化基本達到穩態（末次給藥後的Cmax=138.4±23.4 ng/mL，平均值±標準差，n=6）。餐食基本上對血漿中貝他斯汀濃度沒有影響。
代謝和排泄 ：血漿及尿中幾乎沒發現代謝物，用藥後24小時內，75 - 90%以藥物原形（貝他斯汀）從尿中排泄。
血漿蛋白結合率 ：健康成年男子10 mg 單次給藥，1小時和2小時後的血漿蛋白結合率分別為55.9和55.0%。
腎功能障礙患者的血漿中濃度
對腎功能障礙患者（肌酸酐清除率6 - 70 mL/min）以苯磺貝他斯汀5 mg的劑量單次給藥時，與腎功能正常者相比，由於腎功能低下，最高血藥濃度有所上升，AUC明顯上升。對腎功能障礙患者多次給藥時，達穩態的最高血藥濃度 與腎功能正常者相比，預計將增加到1.2 - 1.8倍。
老年人的血漿藥物濃度 ：對老年人（肌酸酐清除率61.7 - 126.7 mL/min）以苯磺貝他斯汀10 mg的劑量1日2次3天多次給藥時，末次給藥後的最高血藥濃度為103.8±13.2 ng/mL（平均值±標準差，n=10）。
貯藏
密封保存。
包裝
薄膜衣片 10片×2板/盒；10片×1板/盒。
有效期
36個月。
生產企業
田邊三菱製藥株式會社
