前列腺素 F2α (在前列腺素的命名中為PGF2α)，其藥學上稱為地諾前列素(INN)，它在醫學上的用途是作為天然的前列腺素用於引產和墮胎藥。 在哺乳動物中，它是由子宮受刺激時產生的，因為卵泡期並沒有受精卵存在，子宮產生PGF2a。他作用於黃體導致黃體退化，形成了纖維化的卵巢白體。PGF2α的作動是根據黃體模受體0的數目而進行。 該 PGF2α 亞型8-異前列腺素F2α被發現在子宮內膜異位症患者有顯卓的增加，因而是一種與子宮內膜異位相關的氧化應激潛在因子。
基本介紹
- 中文名：地諾前列素
- 外文名：Dinoprost
- 劑型與規格：注射劑：20mg/4ml，40mg/8ml
- 用法用量 ：羊膜腔內給藥一次注入量為 40mg
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基本信息
中文名稱：地諾前列素
中文別名：前列腺素F2α；前列腺素F2A；前列腺素
英文名稱：Dinoprost
英文別名：glandin; enzaprost; dinolytic; panacelan; prostaglandin F2α
CAS號：551-11-1
分子式：C20H34O5
分子量：354.48100
精確質量：354.24100
PSA：97.99000
LogP：3.04290
物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色結晶固體
密度：1.153 g/cm3
熔點：120°C
沸點：531ºC at 760 mmHg
閃點：289ºC
折射率：1.569
穩定性：Stable for 2 yr in light resistant containers at 5-15ºC degrades in 1 wk when exposed to sunlight or in 3 mo at 40ºC stable in light, air, and heat.
儲存條件：Store in a tightly closed container.
分子結構數據
1、 摩爾折射率：100.75
2、 摩爾體積（m3/mol）：307.3
3、 等張比容（90.2K）：811.4
4、 表面張力（dyne/cm）：48.6
5、 極化率（10-24cm3）：39.94
計算化學數據
1、 疏水參數計算參考值（XlogP）：2.7
2、 氫鍵供體數量：4
3、 氫鍵受體數量：5
4、 可旋轉化學鍵數量：12
5、 互變異構體數量：
6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：98
7、 重原子數量：25
8、 表面電荷：0
9、 複雜度：432
10、 同位素原子數量：0
11、 確定原子立構中心數量：5
12、 不確定原子立構中心數量：0
13、 確定化學鍵立構中心數量：2
14、 不確定化學鍵立構中心數量：0
15、 共價鍵單元數量：1
相關藥品信息
分類名稱
一級分類：婦產科用藥 二級分類：子宮收縮及引產藥物
藥品英文名
Dinoprost
藥品別名
前列腺素F2α、緩血酸胺地諾前列素、氨丁三醇地諾前列腺素
藥物劑型
地諾前列素注射液：4ml∶20mg；8ml∶40mg。
藥理作用
可直接作用於子宮肌層，刺激妊娠子宮使子宮肌收縮，這種收縮與足月妊娠分娩時宮縮相似，足以導致流產。子宮對前列腺素的反應隨著妊娠時間而逐漸增加，並可使子宮頸變軟和擴張。
藥動學
羊膜腔內給藥後吸收緩慢進入體循環，在羊水中半衰期(t1/2)為3～6h，靜脈注射時半衰期(t1/2)短於1min。羊膜腔內注射40mg後，血藥濃度峰值為3～7μg/ml，持續6～10h，平價流暢時間約為20～24h，在肺與肝內通過酶降解而活性消失，代謝產物主要從腎臟排出，約5%隨糞排出。
適應證
1.妊娠中期人工流產(16～20周)，也適用於過期流產、胎死宮內或較明顯的胎兒先天性畸形的引產。2.低濃度藥液靜脈滴注可用於足月妊娠時引產；3.動脈造影時可作為血管擴張藥動脈注射。
注意事項
1.羊水抽出後如為血性，切勿用藥。2.如本品引產無效，要等待宮縮停止後才可改用其他方法引產。3.在給藥前，可同時給予止吐、止瀉藥，以減少胃腸道反應。4.如妊娠13～15周時羊膜腔內注射困難，可以羊膜腔外宮腔內用藥，缺點是需保留導管，如超過36h容易發生宮腔感染。5.如為胎兒死亡而流產或引產者，用藥前須確知是否為過期流產或宮內死胎。6.用於足月妊娠引產時，可稀釋後靜滴。其他參見地諾前列酮。
不良反應
參見地諾前列酮。
用法用量
1.中期引產羊膜腔內給藥一次注入量為40mg。2.中期引產羊膜腔外宮腔內給藥每次注入750μg，2～3小時1次，根據宮縮情況而調整用量。3.足月妊娠引產可用5%葡萄糖注射液配成50μg/ml的溶液靜滴，每分鐘滴速為2.5μg，總量1～4mg。
