地西泮膜，適應症為用於焦慮、恐懼、失眠、癲癇及驚厥，還可用於緊張性頭痛及家族性、老年性震顫和特 發性震顫。
基本介紹
- 藥品名稱：地西泮膜
- 藥品類型：處方藥
- 特殊藥品：精神藥品
- 用途分類：苯二氮卓類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
主要成分為地西泮，其化學名為：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜卓-2-酮。
性狀
本品為薄膜。
適應症
用於焦慮、恐懼、失眠、癲癇及驚厥，還可用於緊張性頭痛及家族性、老年性震顫和特 發性震顫。
規格
2.5mg。
用法用量
口服。
取服用量，將膜片外包裝紙去掉，溫開水吞服紅色藥片。
抗焦慮：一次1～4格，一日2～4次；
鎮靜、催眠：一次1～2格，一日3次或遵醫囑。
取服用量，將膜片外包裝紙去掉，溫開水吞服紅色藥片。
抗焦慮：一次1～4格，一日2～4次；
鎮靜、催眠：一次1～2格，一日3次或遵醫囑。
不良反應
1．常見的不良反應為嗜睡、頭昏、乏力等。大劑量可有共濟失調、震顫。
2．皮疹、白細胞減少屬罕見。
3．個別病人發生興奮、多語、睡眠障礙甚至幻覺，停藥後上述症狀很快消退。
4．有成癮性。
5．長期套用後停藥，可能發生撤藥症狀，表現為激動或抑鬱，精神病惡化，甚至驚厥。
2．皮疹、白細胞減少屬罕見。
3．個別病人發生興奮、多語、睡眠障礙甚至幻覺，停藥後上述症狀很快消退。
4．有成癮性。
5．長期套用後停藥，可能發生撤藥症狀，表現為激動或抑鬱，精神病惡化，甚至驚厥。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
下列情況應慎用：
1．中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2．有藥物濫用或成癮史。
3．低蛋白血症可導致患者嗜睡難醒。
4．癲癇患者突然停藥可導致發作。
5．運動過多症，可發生藥效反常；嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重通氣衰竭。
6．肝腎功能損害患者可延長消除半衰期。
7．急性或隱性發生閉角型青光眼發作。
8．當藥品性狀發生改變時禁止使用。
1．中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2．有藥物濫用或成癮史。
3．低蛋白血症可導致患者嗜睡難醒。
4．癲癇患者突然停藥可導致發作。
5．運動過多症，可發生藥效反常；嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重通氣衰竭。
6．肝腎功能損害患者可延長消除半衰期。
7．急性或隱性發生閉角型青光眼發作。
8．當藥品性狀發生改變時禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．在妊娠初期三個月內，本品有增加胎兒致畸的危險，除用作抗癲癇外，在此期間儘量勿用。孕婦長期使用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥症狀。在妊娠最後數周用於催眠，可使新生兒中樞神經活動有所抑制，在分娩前或分娩時使用本品，可導致新生兒肌張力軟弱。
2．本品及其代謝產物可分泌人乳汁。由於新生兒代謝本品較成人慢，乳母服用本品，可使嬰兒體內該藥及其代謝產物積聚，使嬰兒嗜睡，甚至餵養困難，體重減輕。
2．本品及其代謝產物可分泌人乳汁。由於新生兒代謝本品較成人慢，乳母服用本品，可使嬰兒體內該藥及其代謝產物積聚，使嬰兒嗜睡，甚至餵養困難，體重減輕。
藥物相互作用
1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增效。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增效。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥理毒理
本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經系統抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸後的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導致氯通道開發，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸後神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯繫來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
（1）抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3）抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲扒活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。
（4）骨骼肌鬆弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
（1）抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3）抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲扒活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。
（4）骨骼肌鬆弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
藥代動力學
口服吸收快而安全。口服15～45分鐘作用開始，0.5～2小時，血藥濃度達峰值。4～10天血藥濃度穩態，t1/2為20～70小時，血漿蛋白結合率99%。本品主要在肝臟代謝，腎臟排泄，代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥後消除較慢。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
塗塑紙裝，每袋10格，每盒2袋。
有效期
暫定2年。
