地泊坦

藥品信息

藥品名稱

地泊坦

英文名稱

Olsalazine

別名

奧柳氨；奧柳氮；奧柳氮鈉；地泊坦鈉；暢美；奧沙拉嗪；偶氮雙羥苯酸鈉鹽；帕斯坦；Azodisal；Dipentum；DisodiumAzobis；Olsalazine Sodium；Olsalazinum；Sodium Olsalazine

分類

消化系統藥物 > 其他

劑型

膠囊劑，每粒膠囊含地泊坦250mg。貯法：密封，乾燥處室溫保存。

藥理作用

地泊坦由一個偶氮鍵連線2分子的5-氨基水楊酸構成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結腸炎，但5-氨基水楊酸口服後在小腸即被吸收，乙醯化後隨尿排出，不能到達結腸。但地泊坦在胃及小腸中既不被吸收也不被分解，到達結腸後偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為2分子的5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜，可抑制前列腺素和炎症介質白三烯的生成、降低腸壁細胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。

藥代動力學

地泊坦口服後幾乎全部到達結腸，全身吸收少，5-氨基水楊酸局部結腸濃度比血清濃度高1000倍。口服地泊坦15mg/kg後1～2小時血藥濃度達峰值（2～4mg/L，表觀分布容積（Vd）約為6L，蛋白結合率為99%，地泊坦及其代謝物主要通過尿及糞便排出體外，24小時後仍有少量殘留於血液中。半衰期為0.9小時。

適應證

用於輕至中度急、慢性潰瘍性結腸炎。

禁忌證

1.對地泊坦及水楊酸過敏者。

2.嚴重腎功能損害者。

注意事項

1.交叉過敏對水楊酸偶氮磺胺吡吡吡啶過敏有可能對地泊坦過敏。

2.慎用（1）有嚴重過敏性哮喘或支氣管哮喘病史者。（2）嚴重肝臟疾病患者。（3）腎臟疾病患者。（4）有胃腸道反應者。

3.藥物對妊娠的影響孕婦用藥安全性尚不明確，應慎用。美國藥品和食品管理局（FDA）對地泊坦的妊娠安全性分級為C級。

4.藥物對哺乳的影響尚無哺乳期婦女用藥安全性資料，故用藥應權衡利弊。

5.地泊坦應在進餐時服用，如發現漏服可立即補服，但不能同時服用兩倍劑量的藥物。

不良反應

常見腹瀉，可有頭痛、頭暈、失眠、短暫性焦慮、噁心、嘔吐、上腹不適、腹部痙攣、皮疹、關節痛及白細胞減少等。

用法用量

1天1000mg，分次給藥，以後逐漸加量至1天3000mg，分3～4次給藥；維持劑量：每次500mg，2次/d。

2.兒童口服給藥初始劑量：1天20～40mg/kg；維持劑量：1天15～30mg/kg。

藥物相互作用

1.在接種水痘疫疫苗後6周之內使用地泊坦，雷諾綜合徵的發生率增加，故在6周之內應儘量避免使用地泊坦。

2.與阿侖膦酸鈉合用，胃腸道不良反應的發生率增加，如合用兩藥時胃腸道疼痛不可耐受應減少地泊坦劑量或停藥。

地泊坦

基本介紹