地巴唑

地巴唑

地巴唑為針狀體結晶。熔點187℃。實際上不溶於水，溶於熱苯、乙醇、冰醋酸。常用地巴唑鹽酸鹽（C14H12N2·HCI，Dibasol），為白色結晶性粉末。熔點175℃。溶於熱水、乙醇，幾乎不溶於氯仿、苯。適用於輕度高血壓，或與其他降壓藥合用治療高血壓。

基本介紹

  • 中文名：地巴唑
  • 外文名：Bendazol
  • 分子式：C14H12N2
  • 分子量：208.25800
  • CAS號：621-72-7
化合物簡介,基本信息,物化性質,計算化學數據,生產方法,用途,藥理作用,適應證,禁忌證,劑型與規格,用法用量,不良反應,與其它藥物的相互作用,

化合物簡介

基本信息

中文名稱：地巴唑
中文別名：2-苄基苯並咪唑
英文名稱：Bendazol
英文別名：2-Benzyl-1H-benzimidazole ；2-benzyl-1H-benzimidazole;1H-Benzimidazole,2-(phenylmethyl)-;
CAS號：621-72-7
分子式：C14H12N2
結構式：
地巴唑
分子量：208.25800
精確質量：208.10000
PSA：28.68000
LogP：3.15370

物化性質

密度：1.193 g/cm3
熔點：187ºC
沸點：453.5ºC at 760 mmHg
閃點：252.1ºC
儲存條件：通風低溫乾燥,與庫房食品原料分開存放

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:1
4.可旋轉化學鍵數量:2
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積:28.7
7.重原子數量:16
8.表面電荷:0
9.複雜度:223
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

生產方法

鄰苯二胺和苯乙酸經環合而得。先將鄰苯二胺和鹽酸混合加熱溶解，加苯乙酸後攪拌升溫，在108-110℃脫水5h。再分步升溫反應，直至240℃時停止加熱。用液鹼調節pH至9-10，50℃下過濾，得地巴唑。將地巴唑加水溶解，用鹽酸調pH至4.6-4.8，加活性炭脫色得地巴唑鹽酸鹽。

用途

用於治療高血壓。
性能指標及技術參數：湖北遠成藥業有限公司 明續英提供以下參數，供大家參考
外觀
Description
應為白色或灰白色或微黃色結晶性粉末
White or white with a slight grayish or yellowsh crystallinge powder
溶解度
Solubility
應符合規定
complies
紫外吸收
A bsorption
應符合規定
complies
含 量
Assay（On dried basis）
≥99.0%
熔點
Melting range
182℃~186℃
溶液澄清度
Clarity of solution
應澄清
transparent
溶液顏色
Color of solution
應無色
colourless
PH(0.5%水溶液)
PH(0.5% water solution)
3.0~4.0
雜質
Organic impurities
應不深於6A或6B
Not more than 6A or 6B
乾燥失重
Mass loss in drying
不得過1.5%
Not more than 1.5%
硫酸灰分
Sulfate ash
不得過0.1%
Not more than 0. 01%
重金屬
Heave metals
不得過10PPM
Not more than 10PPM
砷含量
Arsenic
不得過2PPM
Not more than 2PPM

藥理作用

地巴唑為血管擴張降壓劑。其藥理作用為直接鬆弛血管平滑肌，使血管擴張，血管阻力下降而降低血壓。對胃腸道平滑肌也有解痙作用，對中樞神經有輕度興奮作用。

適應證

1.輕度高血壓和腦血管痙攣。
2.潰瘍病、胃腸道痙攣。
3.脊髓灰質炎後遺症和面肌癱瘓（面神經麻痹）等。
4.滴眼液用於青少年假性近視。

禁忌證

血管硬化病患者禁用。

劑型與規格

片劑：每片10mg、20mg。注射液：每支10mg（1ml）。

用法用量

1.對高血壓、胃腸痙攣等：（1）口服：成人10～20mg/次，3次/d，極量50mg/次。小兒0.5～1mg/（kg·次），3次/d。（2）皮註：10～20mg/（次·d）。
2.治療神經疾病：（1）口服：成人10～20mg/次，極量150mg/d。1個療程為10～30天，隔3～4周可重複治療。小兒0.1～0.2mg/（kg·次），1次/d。

不良反應

地巴唑不良反應少，偶有多汗，頭痛和熱感。
大劑量時可引起多汗、面部潮紅、輕度頭痛、頭暈，噁心，血壓下降。

與其它藥物的相互作用

與煙酸合用可增強其擴血管作用。

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