國外新型給藥系統

國外新型給藥系統的研究和套用已經有很長的歷史，但近年來，其發展速度很快。英國《藥物研製信息》的最新報導，上世紀末，全球新型給藥系統上市產品僅有數個，現在已有幾十個產品上市。

發展概述

給藥系統的研究和套用已經有很長的歷史，但近年來，其發展速度很快。英國《藥物研製信息》的最新報導，上世紀

末，全球新型給藥系統上市產品僅有數個，現在已有幾十個產品上市。目前世界上有幾百項正處於臨床研究階段的釋藥系統科研項目，其主要集中在泌尿生殖系統疾病、神經系統疾病和癌症治療藥物領域。其中泌尿生殖系統的在研項目大多是激素替代治療藥物；而抗癌藥傳統的給藥方式引發的毒性問題是促使新型製劑研究大量出現的原因；在關於神經系統疾病的新型製劑研究項目中，主要是針對癌痛的鎮痛藥。涉及的其他領域還包括：抗關節炎藥（研發目的是減少長期治療引起的胃腸道副作用）；抗哮喘藥（研發目的是使活性物質精確地到達氣道部位）；抗心絞痛藥（研發目的是控制冠狀血管的擴張改善缺氧狀況）；1型糖尿病治療藥物（研發目的是更好地模擬胰島素的自然釋放狀態）。

國外新型給藥系統

口腔給藥技術

口腔給藥技術有望在偏頭疼、關節炎、口腔疼痛治療方面大有作為。加拿大Biovail公司正在開發一系列基於微丸技術的藥物，以增加藥物吸收和改善藥物氣味，並對這些藥物進一步包衣製成控釋、速釋或緩釋製劑。美國NobexCorporation公司，其主要研究蛋白質、多肽和小分子藥物的口腔給藥，現有11個產品處於開發階段。美國Emisphere公司正在開發載體輔助給藥系統，即通過載體分子運送蛋白質通過生物膜。英國Provalis公司已經成功開發胰島素口服活性製劑。美國Watson公司正在開發可輸送大分子藥物的口含片。

吸入給藥系統

吸入給藥系統研究熱點集中在改進推進劑和胰島素治療兩方面。將藥物輸送到氣道取決於微粒的大小、吸入量以及推進劑。氯氟化碳（CFCs）逐漸被淘汰，促使人們去開發更新的、對環境更有利的技術。Medic-Aid公司開發的產品採用適應性氣溶膠輸送技術，既可通過電子檢測患者的呼吸特徵而精確地噴入藥物，又能記錄給藥日期、劑量和設備使用的時間，增加了給藥劑量的準確性。德國Boehringer Ingelheim公司的Respimat薄膜吸入器使用兩個高速率液體噴氣裝置，噴藥時兩者能相匯於一點。Aradigm公司正在研發呼吸激活AERx噴霧器。英國史克-比切姆公司正在開展通過AERx系統輸送嗎啡以鎮痛的試驗。而諾和諾德公司正在開展通過該項技術輸送胰島素的研究。此外，美國Dura公司正在開發一種無需推進劑即可使藥物直接進入肺部的乾粉氣霧劑。肺部吸入系統一般為小劑量的粉霧劑。胰島素吸入治療是開發熱點。美國吸入治療系統公司和輝瑞公司合作開發的胰島素肺吸入劑已進入2期臨床研究。研究結果表明，這一產品可有效控制1型糖尿病患者的血糖。諾和諾德公司也在研究胰島素吸入治療。此外，吸入治療系統公司還和biogen公司套用前者的吸入釋藥技術合作開發用於治療多發性硬化症的干擾素β-la。該藥以前是經肌注方式給藥。

鼻腔給藥

鼻腔給藥是相對較新的給藥方式，其研發進展很快。致力於開發新型鼻腔給藥製劑的科學家認為，鼻腔有良好的血液供應，較大的黏膜面積，經鼻腔給藥有起效快，易被患者接受等優點。據美國專門從事鼻腔給藥研究的CharanBehl博士介紹，鼻腔給藥製劑有可能在鎮痛、治療勃起障礙和疫苗方面展現更多的發展前景。目前美國只有27個鼻腔給藥產品，其中17個產品是局部作用產品，10個產品是全身作用產品，而全身作用產品都是類固醇藥物製劑。據統計，這27個產品所具有的市值超過15億美元。近年來，該公司成功開發了布托啡諾酒石酸鹽的鼻腔製劑。在研產品有用於鎮痛的鼻噴嗎啡。據稱這種製劑比口服製劑起效快且副作用更小。鼻腔給藥系統還將為偏頭痛的治療帶來新的希望。據估計，全球有37%的偏頭痛患者未接受處方藥治療，而傳統的處方藥導致近40%的患者出現副作用。英國葛蘭素-威康公司的鼻腔給藥產品舒馬曲坦已有良好的效果。而斯坦福頭痛研究中心也正在考慮開發這類鼻腔製劑。在治療勃起障礙方面，鼻噴製劑有望大顯身手。起效快是該類藥物的最大優勢。對於不能在消化道被很好地吸收的藥物來講，鼻腔給藥是很好的替代技術。美國West製藥公司正在研製多肽激素-leuprolide的鼻腔給藥製劑。此外，WEST公司還在研發鼻腔給藥的流感疫苗。法國Biovector Therapeutics公司是該領域的領先者，其正在使用DNA給藥技術開發流感和其他疾病(如腦膜炎和肺炎)的疫苗。

透皮製劑

透皮製劑發展更加多樣化。透皮製劑因為低價位和患者良好的接受性，使用呈明顯增加趨勢，尤其是兒童和老年人更喜歡使用透皮製劑。雌酮和睪丸激素透皮製劑的廣泛套用就是很好的例子。7天的雌二醇透皮系統因將副作用降至很小、避免了頻繁更換用藥的缺點而很快得到婦女患者的喜愛。未來幾年內還將會出現體積小、使用方便、價格較低的睪丸激素透皮製劑。目前還有多個更新的透皮技術或製劑正處於開發中。美國Pharmetrix和NexMed公司正在開發滲透力增強劑。Noven公司和Elan公司正在套用電離子滲入法開發促滲技術。Noven公司還有一個哌甲酯透皮製劑處於2期臨床階段。Genetronic公司正在開發電子控制技術的抗癌藥博來黴素透皮釋藥系統，同時其正在研發基因編碼腫瘤抗原的電子控制系統。在透皮製劑領域的美國Watson、Schein公司，其在研的透皮製劑包括：抗抑鬱藥物司來吉蘭透皮製劑；用於防治骨質疏鬆症的雌二醇透皮製劑；用於激素替代治療的雌二醇和孕酮聯用透皮製劑；治療尿失禁的奧昔布寧透皮製劑；還有避孕藥透皮製劑和治療甲真菌病的透皮製劑。