噻康唑分子式為C16H13Cl3N2OS，分子量為387.71100，密度為1.44g/cm3，沸點為534.5ºC at 760 mmHg，閃點為277℃。
基本介紹
- 中文名：噻康唑
- 外文名：Tioconazole ,Gyno-Trosyd
- CAS號：65899-73-2
- 分子式：C16H13Cl3N2OS
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用,藥代動力學,適應症,用量用法,不良反應,禁忌,藥物相互作用,注意事項,規格,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：噻康唑
中文別名：1-[2-[(2-氯-3-噻吩甲氧基)]-2-(2,4-二氯苯基基)]乙基咪唑;賽康唑;
英文名稱：1-{2-[(2-chloro-3-thienyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole
英文別名：Tioconazole;Vagistat;
CAS號：65899-73-2
分子式：C16H13Cl3N2OS
分子量：387.71100
結構式：
精確質量：385.98100
PSA：55.29000
LogP：5.86290
物化性質
密度：1.44g/cm3
沸點：534.5ºC at 760 mmHg
閃點：277ºC
折射率：1.654
藥理作用
本品屬咪唑類廣譜抗真菌藥。本品對表皮癬菌、白色念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性；對毛髮癬菌病、花斑糠疹和皮膚念珠菌病等病原菌，具有與咪康唑、克霉唑同等或更強的作用；對白色念珠菌的抗菌活性強，作用出現迅速；在體內，對實驗性毛癬菌屬感染及陰道念珠菌感染，作用起效快，治療真菌的轉陰率與克霉唑相同。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、陰道嗜血桿菌、陰道毛滴蟲及沙眼衣原體也有抑制作用。
藥代動力學
本藥氫-3標記的1%霜劑20mg塗敷於大鼠的正常皮膚及損傷皮膚24h，前者在24h後血藥濃度顯示峰值且數值極低，而後者雖吸收迅速，但血藥濃度仍低。每日1次，反覆用藥12日，給藥4日後血藥濃度達坪值，停藥後漸減，未見蓄積作用。向體內的移行量，健康皮膚24h後達16.1%，損傷皮膚達36.7%，提示在角質層中有瀦留。本品在體內大多經代謝後排泄。
適應症
主要用於陰道真菌感染，如白色念珠菌、其他念珠菌屬及陰道毛滴蟲引起的感染。
用量用法
陰道局部給藥：栓劑，每晚睡前用所附設投藥器給藥1次，療程為3、6日或14日；軟膏，用所附投藥器1次用於陰道內，若1次單劑量未痊癒，隔1周后再用1次即可。
本品的各種劑型不要在月經期使用。出現過敏症狀時應停藥。
不良反應
有時會出現局部刺激感、瘙癢、發紅、浮腫、丘疹、小水泡、鱗屑、龜裂等皮膚症狀。
禁忌
禁用於對咪唑類抗真菌藥有過敏史的患者。孕婦應避免使用本品。不用於角膜、結膜。
藥物相互作用
與苯二氮革類藥合用，可使後者血藥濃度增加、毒性增強(中樞神經抑制)，其作用機制為本品抑制細胞色素P4503A酶，故兩者應避免聯用，如不能避免，應監測可能出現的毒性體徵，根據本品用量調整後者劑量。
注意事項
有時皮膚會出現局部的刺激感、瘙癢、紅腫、丘疹、小水皰等症狀。對本品或咪唑類抗真菌藥過敏者禁用。妊娠初3月者避用本品；月經期停用；局部上藥前先將陰道沖洗淨。
規格
栓劑：100mg×3。 軟膏劑：2%、20g。
專家點評
本品為合成的咪唑類廣譜抗真菌藥，對白色念珠菌顯示很強的殺菌活性，對髮癬菌病、花斑糠疹和皮膚念珠菌病等的病原菌與咪康唑、克霉唑有相等或更大的作用。對陰道毛滴蟲也有效。國外報導，美國、瑞士在21家醫院對395例淺部真菌病者進行與克霉唑對照的臨床研究，並對902例進行普通臨床試驗，結果表明，雙盲、對照組的最終有效率高於克霉唑組，對股癬的有效率為91%，對手癬、足癬的有效率為74%，花斑癬和念珠菌病有效率均為94%。國內報導，用噻康唑霜治療皮膚股癬和體癬119例，對照組59例套用25%苯甲酸軟膏治療。兩組均外用，每天2次。結果治療組實際完成117例(除2例未複診)中，股癬、體癬的治癒率分別為98.48%和98.03%，平均治癒天數分別為(6.66±3.45)天和(6.86±2.76)天。對照組實際完成56例(3例因藥物刺激改用其他藥物)中，股癬、體癬的治癒率分別為82.93%和86.67%；平均治癒天數分別為(13.06±7.03)天和(13.92±5.6)天。治療組效果明顯優於對照組。
