是將藥物與載體共同溶於溶劑中，將藥物用適當的溶劑溶解後，與熔融的載體混合均勻，冷卻固化而得。無需使用有機溶劑，安全無污染；冷卻速度快且一次成型，無需後期粉碎過程；生產操作簡單方便，不耗時且成本低。
基本介紹
- 中文名：噴霧冷凝法
- 外文名：spray congealing
- 拼音：pēn wù lěng níng fǎ
- 優點：無污染，速度快
- 套用：化工生產
- 作用：製備分散體等
簡介,套用,
簡介
噴霧冷凝法原理結合了噴霧乾燥與熔融法，無需使用有機溶劑，安全無污染；冷卻速度快且一次成型，無需後期粉碎過程；生產操作簡單方便，不耗時且成本低。噴霧冷凝法越來越廣泛的套用於掩味、緩控釋製劑及 API 的溶解度提高等方面，是工業化生產的新型途徑。為了掩蔽克拉黴素的苦味，Yajima T採用噴霧冷凝法，以單硬脂酸甘油酯和丙烯酸氨基烷基共聚物（AMCE）為混合基質，通過考察不同的霧化速度和進料速度，成功製備了克拉黴素微球，得到了優異的掩味效果。其熔融液滴的冷凝速度是掩蔽克拉黴素苦味的主導因素。
I.Ilic等採用三種載體材料 Gelucire 50/13（硬脂酸聚乙二醇甘油酯）、poloxamer 188和PEG 6000以噴霧冷凝法製備了難溶性藥物格列美脲的固體分散體。三種固體分散體的溶出速率均比原料藥提高，其中 Gelucire 50/13 效果最佳。噴霧冷凝法製備的格列美脲微粒呈圓球形，表面光滑無晶體，可通過改變霧化壓力控制微粒粒徑。
通過利用噴霧冷凝技術不僅製備了克拉黴素、茶鹼、雙氯芬酸、維拉帕米和吲哚美辛等藥物的脂質微粒，還成功製備了蛋白質的脂質微粒。AngelikaMaschke利用噴霧冷凝法得到了載入胰島素的脂質微粒，方法產率高，蛋白穩定性保持良好，製備過程中不造成蛋白損失。在纖維蛋白膠細胞試驗結果表明胰島素生物活性良好且在 5 周后增強軟骨的形成。
套用
採用噴霧冷凝法能成功製備尼莫地平固體分散體：以聚乙二醇 6000 作為載體，藥物載體比例為 1:5，以吐溫 80 作為表面活性劑，冷凝溫度不大於 20℃，霧化壓力為 0.4 MPa。溶出度試驗結果：藥物在 60min 內累積溶出百分率達 90%，顯著高於原料藥 60min 溶出 10% 。通過 X-Ray 衍射、差示掃描量熱法分析和掃描電子顯微鏡等物相鑑定表明尼莫地平在固體分散體中以無定型態和微晶態共同存在於載體。通過穩定性研究表明，該固體分散體室溫三個月內穩定性良好。
將尼莫地平固體分散體、物理混合物和尼莫同進行大鼠的藥代動力學實驗。用蛋白沉澱法處理樣品，用高效液相色譜法測定生物樣品，考察了其方法學可行性，表明該方法結果準確可靠。利用尼莫地平峰面積與內標尼群地平的峰面積比獲得標準曲線，得到各個時間點的血藥濃度，自製固體分散體的生物利用度明顯提高，是物理混合物的 450.5%，是市售製劑尼膜同的 107.1%。
