嗎多明

俗稱：脈導敏，嗎導敏，脈心導敏，嗎酮胺，monsydomine，motazomin，molsidolat，dilatcor為鈣拮抗藥，可擴張血管平滑肌（特別是靜脈和小靜脈的平滑肌），使血壓輕度下降，回心血量減少，心排血量降低，心臟工作負荷減輕，心肌氧耗減少。近年來動物實驗發現嗎多明具有致癌作用，可能由於其代謝為morpholine，此化合物具有致癌作用。國外市場上已暫停使用。

基本介紹

• 中文名：嗎多明
• 外文名：Molsidomine
• 性狀：白色或帶微黃色結晶性粉末
• 用法：口服：1次1～2mg，1日2～3次

基本信息

中文名稱：嗎多明

中文別名：脈導敏

英文名稱：Molsidomine

英文別名：(1E)-1-ethoxy-N-(3-morpholin-4-yloxadiazol-3-ium-5-yl)methanimidate; N-(Ethoxycarbonyl)-3-(4-morpholino)sydnone imine SIN-10; N-(Ethoxycarbonyl)-3-(4-morpholino)sydnone imine,SIN-10;

CAS號：25717-80-0

分子式：C₉H₁₄N₄O₄

分子量：242.23200

精確質量：242.10200

PSA：82.09000

物化性質

外觀與性狀：無色或白色結晶粉末

熔點：140-141°C

穩定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲存條件：2-8ºC

化學性質

無色或白色結晶性粉末，無臭，遇光漸變色。熔點140-141℃。易溶於氯仿，溶於稀鹽酸、乙醇、乙酸乙酯，難溶於水、苯、丙酮，極難溶於乙醚。

生產方法

由4-氨基嗎啉（見02240）與氰化鉀、甲醛反應得到4-氰甲基氨基嗎啉，再將其亞硝化、環合成鹽生成3-嗎林斯德酮亞胺鹽酸鹽。然後用氯甲酸乙酯醯化，製得嗎多明。

相關藥品信息

分類名稱

一級分類：循環系統藥物 二級分類：抗心絞痛藥物 三級分類：離子拮抗劑

藥品英文名

Molsidomine

藥品別名

脈導敏、嗎導敏、脈心導敏、嗎斯酮胺、Morsydomine、Motazomin、Molsidolat、Dilatcor

藥物劑型

1.片劑：1mg，2mg；2.氣霧劑：14g(含嗎多明42mg)。

藥理作用

本品可直接作用於血管平滑肌，血壓輕度下降，減輕心肌負荷，降低心肌耗氧量，擴張冠脈及促進冠脈循環。

藥動學

舌下給藥時，2～4min顯效，維持時間3～4h，口服作用可持續6～7h。

適應證

用於防治心絞痛。

禁忌證

青光眼不宜套用；低血壓禁用。

注意事項

近年來動脈實驗發現嗎多明具有致癌作用，國外市場上已暫停使用。

不良反應

可有面部發熱、潮紅、頭痛。

用法用量

1.口服：每次1～2mg，每天2～3次；2.舌下含服：每次2mg；3.吸入：每次吸1～2下(相當於嗎多明0.2～0.4mg)

藥物相互作用

(尚不明確)

藥物評價

本品為鈣拮抗藥，可擴張血管平滑肌(特別是靜脈和小靜脈的平滑肌)，此外還擴張冠狀動脈促進側支循環、改善心肌缺血，作用迅速而持久，可用於防治心絞痛的發作。

適用於心絞痛、心肌梗塞（急性期除外）慢性冠狀動脈功能不全。嗎多明是抗心絞痛，直接用於血管平滑肌，使其擴張而引起收縮壓持久下降；還可擴張冠狀動脲側面枝循環，使缺心肌供血獲得改善；也能抑制因運動所引起的血壓上升和心律加快，從而減輕心臟負荷，增強對運動的耐受力。小鼠口服LD50為830-840mg/kg，大鼠為1050-1200mg/kg。