喹乙宗（Quinethazone），別名喹噻酮，是一種白色粉末的化學品，熔點250~252℃。分子式為C10H12ClN3O3S，分子量為289.73900。喹乙宗臨床上主要治療水腫，包括與心力衰竭有關的水腫及高血壓。
基本介紹
- 中文名：喹乙宗
- 外文名：quinethazone
- CAS號：73-49-4
- 分子式：C10H12ClN3O3S
- 分子量：289.73900
- 熔點：250-252℃
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：喹噻酮
中文別名：喹乙宗
英文名稱：7-chloro-2-ethyl-4-oxo-2,3-dihydro-1H-quinazoline-6-sulfonamide
英文別名：Quimethazin; Quinethazonum; Hydromox; Quinetazona; Quinethazon;
CAS號：73-49-4
分子式：C10H12ClN3O3S
化學結構：
分子量：289.73900
精確質量：289.02900
PSA：109.67000
LogP：3.12670
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.425g/cm
熔點：250-252ºC
折射率：1.582
穩定性：Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
中文名稱：喹乙宗
英文名稱：Quinethazone
別名：喹噻酮；Aquamox；Hydromox
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥
劑型
片劑/50mg。
藥理作用
喹乙宗並不含有噻嗪環系，但其作用卻類似噻嗪類利尿藥。
藥代動力學
給藥後約2h利尿開始，作用持續約18～24h。
適應證
包括伴有心力衰竭的水腫和高血壓者。
禁忌證
1.肝性腦病。
2.對喹乙宗、磺醯胺類藥過敏者。
注意事項
1.孕婦慎用。
2.服用期間應定期檢查血液電解質含量，長期服用需同服氯化鉀。
3.可減少尿酸的排泄，引起高尿酸血症，有痛風史者可誘發痛風發作。
4.肝功能障礙、肝硬化患者有引起肝性腦病的可能。
5.停藥時需逐漸減量以免發生鈉、氯及水的瀦留。
不良反應
1.（1）低鉀血症（與喹乙宗的排鉀作用有關）易發生，如長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常；（2）低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒（因喹乙宗可增加氯化物的排泄）；（3）低鈉血症，可導致中樞神經系統症狀及加重腎損害；（4）脫水，可造成血容量和腎血流量減少，也可引起腎小球濾過率降低。
2.高血糖症：喹乙宗可使糖耐量降低、血糖升高。這可能與抑制胰島素釋放有關。
3.高尿酸血症：喹乙宗干擾腎小管排泄尿酸，少數患者可誘發痛風發作，但通常無關節疼痛。
4.血脂改變：可出現血低密度脂蛋白和三醯甘油升高，高密度脂蛋白降低，有促進動脈粥樣硬化的可能。
5.過敏反應：如皮疹、蕁麻疹等，但較少見。
6.白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等少見。
7.其他：如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。
用法用量
1.開始劑量每天1次，每次50～100mg，以後改為50mg或根據療效而定。
2.降壓：常用劑量為每天50～100mg。
藥物相互作用
1.喹乙宗與降壓藥（如利血平、胍乙啶、可樂寧等）合用時，其利尿、降壓作用均加強。
2.喹乙宗與多巴胺合用時，其利尿作用加強。
3.與單胺氧化化酶抑制藥合用時，可加強降壓效果。
4.與非除極肌松藥（如氯筒箭毒鹼）合用時，可增加後者的作用。其機制與喹乙宗使血鉀降低有關。
5.與維生素D和鈣劑合用時，可升高血鈣濃度。
6.與二氮嗪合用時，可增高血糖。
7.與腎上腺素β受體阻滯藥合用時，可增強對血脂、尿酸和血糖的影響。
8.與鋰製劑合用時，可減少腎臟對鋰的清除，升高血清鋰濃度，增加鋰的腎毒性。 9.與碳酸氫鈉合用時，可增加發生低氯性鹼中毒的危險。
10.與金剛烷胺合用時，可產生腎毒性。
11.與酮色林合用時，可發生室性心律不齊。
12.與吩噻嗪類藥物合用時，可導致嚴重的低血壓或休克。
13.與巴比妥類藥、血管緊張素轉換酶抑制劑合用時，可引起直立性低血壓。
14.與洋地黃類藥物、胺碘酮等合用時，易發生低鉀血症。
15.腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B（靜脈用藥）等藥物能降低喹乙宗的利尿作用，增加發生電解質紊亂（尤其是低鉀血症）的機會。
16.非甾體類消炎鎮痛藥（尤其是吲哚美辛），能降低喹乙宗的利尿作用，其作用機制可能與前者抑制前列腺素合成有關；與吲哚美辛合用時，還可引起急性腎衰竭。喹乙宗與阿司匹林合用時，可引起或加重痛風。
17.考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對喹乙宗的吸收，故應在口服考來烯胺1h前或4h後服用喹乙宗。
18.與擬交感胺類藥合用時，利尿作用減弱。
19.與氯磺丙脲合用時，可降低血鈉濃度。
20.可降低抗凝藥的抗凝作用，主要是因為利尿後機體血漿容量下降，血中凝血因子濃度升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。
21.可降低降糖藥的作用。
22.與烏洛托品合用時，烏洛托品轉化為甲醛受抑制，療效下降。
23.因喹乙宗可干擾腎小管排泄尿酸，使血尿酸升高，故喹乙宗與抗痛風藥合用時，應調整後者劑量。
24.與阿替洛爾有協同性降壓作用，兩藥聯用控制心率效果亦優於單獨套用阿替洛爾。
25.木通具有保鉀利尿作用，與喹乙宗聯用可增強利尿作用和維持鉀平衡。
26.溴丙胺太林可明顯增加喹乙宗的胃腸道吸收。
27.甘草與喹乙宗聯用可加重低血鉀或癱瘓的危險。
28.在用喹乙宗期間給予靜脈麻醉藥羥丁酸鈉，可導致嚴重的低血鉀。
29.與利托君、福壽草合用時，可導致明顯的低血鉀。
30.與甲氧苄苄啶合用時，易發生低血鈉。
31.可降低丙磺舒作用，兩藥聯用時應加大丙磺舒的用量。
32.過多輸入氯化鈉溶液可消除喹乙宗的降壓利尿作用。
專家點評
喹乙宗適用於各種水腫，應先試用喹乙宗，因其利尿作用緩和，不至於引起嚴重的水、電解質紊亂，無效者再換用其他利尿劑。對心源性水腫、腎水腫、肝病引起的水腫均有比較滿意療效。
