曲匹地爾（Trapidil），也稱唑嘧胺，化學式為5-甲基-7-二乙胺基-1, 2, 4-三唑-[1, 5-α]嘧啶，是一種白色或類白色結晶性粉末的化學品。分子式為C10H15N5，分子量為205.26000，易溶於水，能溶於無水乙醇和二氯甲烷，避光。曲匹地爾臨床上主要用於治療及預防冠心病、心絞痛、心肌梗死等。
基本介紹
- 中文名：曲匹地爾
- 外文名：Trapidil
- CAS號：15421-84-8
- 分子式：C10H15N5
- 分子量：205.26000
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,用途,藥物相關基本信息概況,藥品名稱,所屬類別,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：曲匹地爾
中文別名：7-(二乙基氨基)-5-甲基-s-噻唑並[1,5-α]嘧啶; 5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑並[5,1-α]嘧啶; 樂可安;
英文名稱：N,N-diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
英文別名：(1,2,4)Triazolo(1,5-a)pyrimidin-7-amine,N,N-diethyl-5-methyl; diethyl-(5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)-amine;
CAS號：15421-84-8
分子式：C10H15N5
化學結構：
分子量：205.26000
精確質量：205.13300
PSA：46.32000
LogP：1.27890
物化性質
密度：1.21 g/cm3
折射率：1.625
安全信息
符號： GHS07
信號詞：警告
危害聲明：H315; H319; H335
警示性聲明：P261; P305 + P351 + P338
海關編碼：2933990090
用途
用作抗心絞痛藥
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
中文名稱：曲匹地爾
英文名稱：Trapidil
別名：樂可安；唑嘧胺；唑噻胺；Locorunal；Recornal
所屬類別
化藥及生物製品 >> 循環系統藥物 >> 抗心絞痛藥 >> 其他抗心絞痛藥
化藥及生物製品 >> 循環系統藥物 >> 血管活性藥 >> 血管擴張藥
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
用於治療及預防冠心病、心絞痛、心肌梗死等
規格
50mg
用法用量
口服。一次50—100mg(1—2片)， 一日3次，或遵醫囑。
不良反應
偶有頭痛、噁心、心悸發生，減量或停藥後可自行緩解。當皮膚黏膜、眼症候群發生時應立即停止服用，並在醫生指導下作相應處置。
禁忌
1、顱內出血未止者禁用。
2、對本品過敏者禁用。
3、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
肝病患者慎用，用藥後肝功能GOT、GPT若異常上升時，即停止服用。
孕婦及哺乳期婦女用
本品可進入胎盤，當高劑量(240mg/kg)服用時抑制胎兒的發育。
本品可從乳汁中分泌，進入嬰兒體內，影響嬰兒發育。故孕婦及哺乳期婦女禁用。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
藥物過量(大於15g)，將出現嚴重休克、昏睡、反覆嘔吐、全身痙攣、血壓下降、呼吸困難、四肢發冷等。當發生藥物過量時，首先應按一般藥物中毒灌腸，利尿等處置後，進行血液透析，可迅速改善臨床症狀，此外，對微循環虛脫患者處置要特別謹慎。
藥理毒理
本品可抑制cAMP磷酸二酯酶的活性擴張冠狀動脈作用強於硝酸甘油，利於側枝循環建立；抑制血栓素A(TXA2)的合成，促進前列環素(PG12)的生成，可擴張末梢動脈及靜脈，抑制血小板的聚集，可防止花生四烯酸及血小板自身誘發的血小板聚集，對已形成的聚集起解聚作用；本品還可競爭性拮抗血小板衍生生長因子(PDGF)受體，抑制平滑肌細胞增生。
藥代動力學
成人口服後，血中濃度迅速上升，達峰值時間(tmax)為2小時，半衰期(T1/2)為6小時。尿中可檢出代謝產物，72小時後尿中排泄物為投藥量的30%。
專家點評
曲匹地爾為選擇性冠脈擴張劑作用較雙嘧達莫強，能使冠脈擴張，血流量增加，而對周圍血管的擴張作用較弱。可輕度降低血壓和減慢心率。能明顯改善心絞痛，緩解症狀等。
