哌庫溴銨

臨床適用於橫紋肌鬆弛，氣管插管和人工呼吸時的一般麻醉等，其肌松作用的強弱與持續時間長短在於適宜的劑量。

基本介紹

• 藥品名稱：哌庫溴銨
• 外文名稱：Pipecuronium Bromide
• 用法用量：靜註：一般劑量是0．04-0．05mg/kg
• 藥品類型：骨骼肌鬆弛藥

基本信息

中文名稱：哌庫溴銨

中文別名：4,4'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-雙(乙醯氧基)雄甾烷-2,16-亞基]雙(1,1-二甲基哌嗪錨)二溴化物; 阿端

英文名稱：Pipecuronium Bromide

英文別名：Arduan; PIPECURIUM BROMIDE; Ardtm; PIPECURINIUM BROMIDE; Pipecuronium;

Pipecuroniumbromid; pipecuronium bromide; Pipecuriurn Brmnide; RGH-1106; Arduan (tn); 4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide

CAS號：52212-02-9

分子式：C₃₅H₆₂Br₂N₄O₄

分子量：762.69900

精確質量：760.31400

PSA：59.08000

物化性質

密度：1.329g/cm³

熔點：262-264ºC

安全信息

海關編碼：29322980

WGK Germany：3

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26; S36

RTECS號：GN6820000

危險品標誌：Xi

生產方法

5α-雄甾-2-烯-17-酮在硫酸催化下，和乙酸異丙烯酯反應，得化合物(I)，收率80%，熔點96~98℃。90g化合物(I)溶於500ml苯中，在冷卻和攪拌下，於1h內加入92g過苯甲酸在1000ml苯中的溶液，在室溫下放置5h。反應液用冰冷卻過的氫氧化鈉溶液洗，然後水洗，無水硫酸鎂乾燥。減壓濃縮，剩餘物用乙醚重結晶，得80g化合物(Ⅱ)，收率81%，熔點182～184℃。20g化合物(Ⅱ)溶於100ml N-甲基哌嗪和30ml水的混合液，在氮氣中回流70h。減壓蒸出過量的N-甲基哌嗪，剩餘物和2倍量的乙腈混合，沸騰回流數分鐘。冷至0℃，過濾析出的白色結晶，真空乾燥至恆重，得19g化合物(Ⅲ)，收率63%，熔點199～201℃。10.6g化合物(Ⅲ)溶於50ml四氫呋喃和50ml甲醇的混合液，加入9g過量的硼氫化鈉，攪拌6h。減壓蒸出溶劑，剩餘物溶於氯仿。先用2%氫氧化鈉溶液洗，然後用水洗。乾燥後蒸出溶劑，剩餘物用氯仿和丙酮混合液重結晶，得9.3g化合物(Ⅳ)，收率91%，熔點264～267℃。5.8g化合物(Ⅳ)溶於20ml乙酸酐和5ml乙酸的混合液，加入0.5g氯化鋅，在室溫下攪拌3h。反應液傾人250ml水，於0℃放置。過濾出沉澱，溶於乙醚，用水洗至中性。蒸去溶劑，再用正己烷重結晶，得5g化合物(V)，收率71%，熔點128～130℃。37.4g化合物(V)和16g溴甲烷溶於1300ml丙酮，在室溫下保持30h。過濾析出的結晶，用二氯甲烷和丙酮的混合液來提純，得48g哌庫溴銨，收率92%，熔點262～264℃(分解)。最後一步反應如下。4g化合物(V)溶於40ml二氯甲烷和20ml硝基甲烷的混合液中，加入9ml溴甲烷。在壓力管中於室溫下放置2d。過濾除去三甲基化的溴化物副產物。濾液用乙醚稀釋，過濾形成的固體，用二氯甲烷和乙醚混合液重結晶，得哌庫溴銨。

哌庫溴銨相關藥品說明書信息

藥理作用

非去極化肌肉鬆弛藥，作用機制同潘庫溴銨，可競爭性作用於運動終板膽鹼受體。先給氯琥珀膽鹼以後，再給以0.02mg/kg的本品，足能使95%的神經肌肉被阻斷，可產生手術要求的肌肉鬆弛效果持續20mim。不先給氯琥珀膽鹼，而給以0.03～0.04mg/kg的本品，同樣可產生手術要求的肌肉鬆弛效果並持續約25min。給予0.05～0.06mg/kg的本品，則可維持手術要求的肌肉鬆弛效果達50～60min。說明本品作用於橫紋肌運動末梢，達到手術要求的最好肌肉鬆弛效果和持續時間，取決於給藥劑量大小和個人的敏感度。

藥物相互作用

本品可與四環素、慶大黴素、頭孢菌素、氨苄西林、克林黴素等同時給藥，迄今未見其相互作用。與新斯的明、皮質激素、去甲腎上腺素、茶鹼、氯化鉀、氯化鈉、氯化鈣等聯合使用，可使藥物療效降低。與其他非去極化型時間肌肉阻滯劑、利尿劑、腎上腺素受體拮抗劑、單胺氧化酶抑制劑聯合使用，可使藥效增加或延長。

劑型與規格

注射(粉針)劑：每支4mg，另附加2支溶劑。

適應症

用於骨骼肌鬆弛、各種手術、氣管插管和人工呼吸時的肌肉鬆弛。

禁忌症

重症肌無力者禁用。對本品或溴離子過敏者禁用。

注意事項

當患者處於電解質紊亂或酸鹼平衡失調時，應予糾正後方可使用。本品劑量增至0.1mg/kg時，也不產生神經節阻滯及迷走神經作用。本品80%～85%的阻斷作用能被1～3mg新斯的明配合阿托品所拮抗。患有神經肌肉疾病者、過度肥胖、脊髓灰質炎後遺症者慎用。孕婦慎用。

不良反應

偶見過敏反應。使用氟烷、芬太尼作誘導麻醉的患者偶見心動過速、血壓降低等反應。

用法用量

靜脈注射：一般劑量0.04～0.05mg/kg，給藥2～3min後，行插管法，需重複給藥而持續肌肉鬆弛效果的劑量應為首次劑量的1/4，不要超過1/3～1/2，以免引起蓄積。腎功能不全者用量不能超過0.04mg/kg。兒童初始劑量為0.03～0.04mg/kg，補充劑量為0.01～0.02mg/kg。