米貝拉地爾

藥品名稱

米貝拉地爾

Mibefradil

咪拉地爾；Posicor

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 鈣拮抗劑

50mg/片。

米貝拉地爾為新型選擇性T型鈣通道阻滯劑。它通過選擇性、競爭性地阻滯T型鈣通道，使冠狀動脈擴張和血管平滑肌鬆弛，對心肌收縮無抑制作用，可抑制竇房結，使心率減慢。不伴有反射性神經遞質興奮和激素分泌活動改變。動物試驗表明，米貝拉地爾能阻滯心臟和血管的L型鈣通道，能阻滯細胞內鈣離子的釋放。

米貝拉地爾口服吸收迅速，生物利用度>90%，血漿蛋白結合率為99.5%，達峰時間為1～2h。消除半衰期為17～25h。食物對其吸收無明顯影響。米貝拉地爾經肝臟代謝，代謝物主要經膽汁排泄，部分經尿排泄。

1.對輕、中度高血壓治療有一定效果。在與控釋地爾硫卓、氨氯地平、緩釋硝苯地平對比試驗中，米貝拉地爾顯示了更強的抗高血壓作用和更輕微的不良反應。

2.心絞痛：對慢性穩定型心絞痛可減少心絞痛發作次數，提高運動耐量，減慢心率，減少硝酸甘油用量，並能改善心肌缺血心電圖，這些方面均比氨氯地平顯著，與緩釋地爾硫卓的效果相似。

米貝拉地爾與其他降壓藥合用時，應注意血壓不宜降得過低。如心率較慢時，不宜與β受體阻滯藥合用。儘量不用大劑量口服，以免發生較多的不良反應。

米貝拉地爾耐受性良好，不良反應輕微，一般反應為頭暈、疲倦、輕度頭痛、下肢水腫，但比其他鈣拮抗劑的不良反應發生率要低。當劑量大於100mg時，有較明顯的不良反應出現。

開始用量為口服每日50mg，以後可增至每日100mg，每日1次。

米貝拉地爾與血管緊張素轉換酶抑制劑、β受體阻滯藥合用，有加強降壓作用。與硝酸酯類藥合用，可加強抗心絞痛作用。