吸入用硫酸沙丁胺醇溶液

吸入用硫酸沙丁胺醇溶液，適應症為本品適用於對傳統治療方法無效的慢性支氣管痙攣的常規處理及治療嚴重的急性哮喘發作。

基本介紹

• 藥品名稱：吸入用硫酸沙丁胺醇溶液
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：興奮劑
• 用途分類：子宮平滑肌抑制藥

成份

本品主要成分為：沙丁胺醇，其化學名稱為：1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
其結構式為：

分子式：C₁₃H₂₁NO₃
分子量：239.31

性狀

本品為無色至淡黃色溶液，pH值為3.5。每毫升(ml)含5毫克(mg)沙丁胺醇(以硫酸沙丁胺醇形式)。

適應症

本品適用於對傳統治療方法無效的慢性支氣管痙攣的常規處理及治療嚴重的急性哮喘發作。

規格

100mg/20ml，50mg/10ml

用法用量

本品應通過噴霧器並在醫生的指導下使用，不可注射或口服。患者可採用間歇療法或連續療法進行治療。沙丁胺醇對大多數患者的作用時間可持續4至6小時。
用藥時需以毫升(ml)計算藥量。
1.間歇療法
成人：
用注射用生理鹽水將0.5ml本品(含2.5mg沙丁胺醇)稀釋至2ml。也可將1ml本品稀釋至2.5ml。稀釋後的溶液由患者通過適當的驅動式噴霧器吸入，直至不再有氣霧產生為止。如噴霧器和驅動器裝置匹配得當，則可維持10分鐘噴霧。
本品可不經稀釋而供間歇性使用。為此，可將2.0ml本品(含10.0mg沙丁胺醇)置於噴霧器中，讓患者吸入霧化的溶液，直至支氣管得到擴張為止，該過程通常需3-5分鐘。
某些成年患者可能需用較高劑量的沙丁胺醇，劑量可高達10mg，在這種情況下，應持續吸入未經稀釋的溶液所產生的氣霧，直至氣霧停止產生。
兒童：
12歲以下兒童的最小起始劑量為將0.5ml霧化溶液(含2.5mg沙丁胺醇)，用注射用生理鹽水稀釋至2至2.5ml。用藥方式同成人。然而某些兒童可能需要高達5.0mg的沙丁胺醇。間歇療法可每日重複四次。
2.連續療法
將本品用注射用生理鹽水稀釋至每ml含50-100μg沙丁胺醇，(1-2ml藥液稀釋成100ml)。稀釋過的溶液採用噴霧器以氣霧方式治療，常用的給藥速率為每小時1-2mg。
尚無18個月以下兒童使用霧化沙丁胺醇的臨床療效資料。由於可能發生一過性低氧血症，因此應考慮補充氧氣療法。
使用方法
本品只供吸入法使用，並配一適宜的霧化器。
可通過一個面罩，T形裝置或通過一氣管導管吸入已經霧化的溶液。可採用間歇性正壓通氣法，但只在極少情況有此需要。當因肺換氣不足而有缺氧危險時，應在吸入的空氣中加入氧氣。
因許多霧化器產生的氣流是連續的，霧化的藥物很可能被釋放至周圍環境中。故應在通氣良好的房間中使用本品，特別是在醫院內當數位患者同時使用霧化器時。

不良反應

不良事件依照發生的系統，器官類別和發生率如下列出。發生率定義為：非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100且<1/10)，罕見(≥1/10000且<1/1000)，非常罕見(<1/10000)包括個案報導。非常罕見、常見的不良事件通常由臨床試驗數據得。罕見和非常罕見不良事件通常由自發性資料得到。
免疫系統
非常罕見 過敏反應包括血管神經性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫
代謝及營養
罕見 低鉀血症
β₂-受體激動劑的治療有引起嚴重低鉀血症發生的潛在可能性。
非常罕見 乳酸酸中毒
在接受沙丁胺醇靜脈內和霧化治療哮喘急性加重的患者中，非常罕見報導乳酸酸中毒。
神經系統
常見 震顫、頭痛
非常罕見 亢進
心臟系統
常見 心動過速
不常見 心悸
非常罕見 心律失常，包括房顫，室上性心動過速和早搏
血液系統
罕見 外周血管擴張
呼吸系統，胸部，縱隔
非常罕見 異常支氣管痙攣
與其它吸入療法一樣，用藥後也可能會出現伴有喘鳴即刻加重的異常性支氣管痙攣。發生時，應立即採用其它給藥方法或吸入另一種速效的支氣管擴張劑，並立即停止使用本製劑，對患者進行評估。必要時應改變治療方法。
胃腸道
不常見 口腔及喉部刺激
肌肉、骨骼與結締組織
不常見 肌肉痙攣
本品會造成患者骨髂肌的輕微震顫，通常雙手是受影響最明顯的部位：這種作用是劑量相關的，是所有β-腎腺素能受體激進劑的共同特徵：
與其它β₂-激動一樣，有兒童多動症的極個別報導。

禁忌

對本品中任何成分有過敏史者禁用。
先兆性流產。

注意事項

哮喘的控制應常規按照階梯治療原則進行，並通過臨床和肺功能試驗監測患者的治療反應。不應僅用或主要使用支氣管擴張劑來治療患有嚴重的或不穩定哮喘的患者。
嚴重哮喘需要規律的醫療評估，包括肺功能測試，因為患者存在發生嚴重發作甚至致命的危險。醫生應該考慮對這些患者使用最大推薦劑量的吸入性類固醇製劑和/或給予口服類固醇療法。
必須提醒在家中使用本品的患者注意下列情況：若用藥後症狀得不到緩解或藥效持續時間縮短，不能自行加大劑量或增加用藥次數，因為用藥過量可引發不良反應。只有在醫生的指導下方能增加用藥劑量及用藥次數。
若需要增加短效支氣管擴張劑的使用，尤其是短效的吸入β₂-受體激動劑，以緩解症狀，則表明哮喘病情惡化。在哮喘控制中出現突然的和進行性的惡化有可能危及生命時，應考慮使用或增加激素用量，被認為有危險的患者應監測其每日峰流量。在這種情況下，患者應被重新評估並且應考慮給患者增加抗炎治療(如：吸入更大劑量的皮質激素或口服一個療程的皮質激素)。必須以常規的方式治療嚴重惡化的哮喘。
接受本品治療的患者可能也需要接受其它短效的支氣管擴張劑治療以緩解症狀：
對同時服用大劑量擬交感神經藥物的患者應小心。
對患甲狀腺毒症的患者應謹慎套用。
本品應通過呼吸器或噴霧器從口部吸入並在醫生的指導下使用．不可注射或口服。
非等滲或非中性溶液或含有苯扎氮銨的溶液對極個別患者可造成反常性支氣管痙攣。
使用β₂-受體激動劑(主要是經腸道外和霧化給藥進行治療)有引起嚴重低鉀血症發生的潛在可能性。對嚴重的急性哮喘患者需特別警惕，因為同時服用黃嘌呤衍生物、皮質類固醇激素、利尿劑以及缺氧會增加低鉀血症出現的可能。上述情況下，建議應對患者的血鉀水平進行監測。
與其它β-腎上腺能受體激動劑相同，沙丁胺醇可引起可逆性的代謝改變，如血糖水平提高。糖尿病患者對這種血糖增高有可能無力代償，曾有發展成酮症酸中毒的報導。同時使用皮質激素可加劇上述作用。
少數患者當同時接受霧化沙丁胺醇及異丙托澳銨治療時有發生閉角青光眼的報導，故在將霧化沙丁胺醇和霧化的抗膽鹼能藥物合用時應慎重。患者應接受如何正確使用該藥品的指導，並應被告知不要讓藥液或霧化的溶液進入眼中。
有關與高劑量短效β-受體激動劑靜脈和霧化治療相關的乳酸酸中毒的報導非常罕見，這主要見於正在接受治療的急性加重的哮喘患者中（見【不良反應】）。乳酸水平的升高可能引起呼吸困難和代償性過度勇氣，這些表現可能會被誤認為治療失敗，並不適當地加強使用短效β-受體激動劑治療。因此建議，當場監測患者是否出現血清乳酸水平升高及伴發代謝性酸中毒。
對駕車和操作機器能力的影響未見報導。
運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠：只有當用藥後對孕婦預期的收益大於對胎兒的危險時，方可使用。與其它大多數藥物一樣，有關人類在妊娠早期套用沙丁胺醇的安全性的研究報導非常少見；但是，對動物的研究表明，當劑量非常高時，它會對胎兒造成某些危害。
哺乳：由於沙丁胺醇可能由乳汁分泌，故正在哺乳的母親應慎用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應權衡利弊，除非對母親的預期收益大於對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳婦女使用。

兒童用藥

請參見【用法用量】

老年用藥

同成人

藥物相互作用

通常情況下，不應將本品與非選擇性的β受體阻滯劑，（如普萘洛爾）合用。

藥物過量

過量使用本品最常見的體徵和症狀是—過性的β-激動劑藥理學作用所介導的事件。（參見【注意事項】和【不良反應】）
沙丁胺醇用藥過量會引起低鉀血症，應監測血鉀水平。
對於有心臟症狀(如心動過速，心悸)表現的患者，應考慮中斷本品治療，並給予恰當的對症治療，如給予具有心臟選擇性的β-阻滯劑。對患有支氣管痙攣病史的患者，應謹慎使用β-阻滯劑。
在持續吸入萬托林®霧化溶液過程中，停用藥物可使用藥過量所產生的任何的體徵得到緩解。

藥理毒理

沙丁胺醇是選擇性β₂-腎上腺素能受體激動劑，對可逆性氣道阻塞是起效快(5分鐘之內)、短效(4至6小時)的支氣管擴張劑。在治療劑量下，作用於位於支氣管平滑肌上的β₂-腎上腺素能受體，由於它起效迅速，故特別適合套用於治療和預防哮喘急性發作。

藥代動力學

靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活性的4'-O-硫酸酯(苯酚硫酸酯)，也主要從尿中排泄。小部分從糞便排除。無論是通過靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，大部分藥物於72小時內排出體外。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率為10%。
吸入沙丁胺醇後，10-20%藥物到達下呼吸道，其餘部分殘留於給藥系統或沉積在咽喉部，並自此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收並循環，但並不在肺部代謝。抵達循環系統時，可通過肝臟代謝，以原形或以苯酚硫酸酯形式排泄到尿中。
吞入的藥物經腸道吸收後，通過肝臟首過效應代謝成苯酚硫酸酯，所有原形藥物及結合代謝產物均從尿中排除。

貯藏

在25℃以下，避光保存。開瓶1個月後應棄去所有剩餘的藥液。

包裝

(1)具塞的20ml玻璃安瓿瓶，1瓶/盒，每瓶含沙丁胺醇100mg
(2)具塞的10ml玻璃安瓿瓶，1瓶/盒，每瓶含沙丁胺醇50mg

有效期

36個月

執行標準

進口藥品註冊標準：JX20030229