吲哚美辛腸溶片，適應症為用於：1．關節炎，可緩解疼痛和腫脹；2．軟組織損傷和炎症；3．解熱；4．其他：用於治療偏頭痛、痛經、手術後痛、創傷後痛等。
基本介紹
- 藥品名稱：吲哚美辛腸溶片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：吲哚美辛。其化學名稱為：2-甲基-1-（4-氯苯甲醯基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
其結構式為：
其結構式為：
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
性狀
本品為腸溶包衣片，除去腸溶衣後顯白色。
適應症
用於：
1．關節炎，可緩解疼痛和腫脹；
2．軟組織損傷和炎症；
3．解熱；
4．其他：用於治療偏頭痛、痛經、手術後痛、創傷後痛等。
1．關節炎，可緩解疼痛和腫脹；
2．軟組織損傷和炎症；
3．解熱；
4．其他：用於治療偏頭痛、痛經、手術後痛、創傷後痛等。
規格
25mg。
用法用量
口服
1. 成人常用量：
(1)抗風濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應超過150mg；
(2)鎮痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥；
(3)退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。
2. 小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效後減至最低量。
1. 成人常用量：
(1)抗風濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應超過150mg；
(2)鎮痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥；
(3)退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。
2. 小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效後減至最低量。
不良反應
本品的不良反應較多。
1．胃腸道：出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、噁心反酸等症狀，出現潰瘍、胃出血及胃穿孔；
2．神經系統：出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；
3．腎：出現血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見；
4．各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合症)；
5．造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等；
6．過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。
1．胃腸道：出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、噁心反酸等症狀，出現潰瘍、胃出血及胃穿孔；
2．神經系統：出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；
3．腎：出現血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見；
4．各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合症)；
5．造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等；
6．過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。
禁忌
1.已知對本品過敏的患者。
2.服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
2.服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
注意事項
1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史，即往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管栓性不良事件，心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所以非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心理衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史，即往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管栓性不良事件，心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所以非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心理衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．本品用於妊娠的後3個月時可使胎兒動脈導管閉鎖，引起持續性肺動脈高壓，孕婦禁用。
2．本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副反應．哺乳期婦女禁用。
2．本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副反應．哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
14歲以下小兒一般不宜套用此藥，如必須套用時應密切觀察，以防止嚴重不良反應的發生。
老年用藥
老年患者易發生腎臟毒性，應慎用。
藥物相互作用
1．與對乙醯氨基酚長期合用可增加腎臟毒性，與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。
2．與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效，而胃腸道不良反應則明顯增多，由於抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。
3．飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。
4．與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。
5．與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強。同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。
6．本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應、須調整降糖藥物的劑量。
7．與呋塞米同用時，可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成．本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性增強的作用，對高血壓病人評議其血漿腎素活性的意義時應注意此點。
8．與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質血症)。
9．本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致後二者血藥濃度增高，因而毒性增加。
10．丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。
11．與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。
12．與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。
13．本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應於24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。
14．與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時，可使後者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。
2．與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效，而胃腸道不良反應則明顯增多，由於抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。
3．飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。
4．與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。
5．與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強。同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。
6．本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應、須調整降糖藥物的劑量。
7．與呋塞米同用時，可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成．本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性增強的作用，對高血壓病人評議其血漿腎素活性的意義時應注意此點。
8．與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質血症)。
9．本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致後二者血藥濃度增高，因而毒性增加。
10．丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。
11．與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。
12．與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。
13．本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應於24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。
14．與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時，可使後者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。
藥物過量
用量過大(尤其是一日超過150mg時)容易引起毒性反應，如噁心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，採用催吐或洗胃，對症及支持治療。
藥理毒理
本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用，其作用機理為通過對環氧酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎症組織痛覺神經衝動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至於退熱作用，由於作用於下視丘體溫調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。
急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為12mg/kg；小鼠經口LD50為50mg/kg。
急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為12mg/kg；小鼠經口LD50為50mg/kg。
藥代動力學
口服吸收完全，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢，吸收入血後，約有99%與血漿蛋白結合。口服1～4小時血藥濃度達峰值，用量25mg時血藥濃度為1.4μg/ml，50mg時為2.8μg/ml；t1/2β平均為4.5小時，早產兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲醯化物，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環。60%從腎臟排泄，其中10%～20%以原形排出；33%從膽汁排泄，其中1.5%為原形藥；在乳汁中也有排出(每天可達0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
塑膠瓶 100片/瓶。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部。
