吡貝地爾緩釋是一種化學物質，分子式是C16H18N4O2。
基本介紹
- 中文名：吡貝地爾緩釋
- 【成份】：吡貝地爾Piribedil
- 分子式：：C16H18N4O2
藥品介紹,臨床研究,
藥品介紹
【藥品名稱】泰舒達(吡貝地爾緩釋片)
【成份】
吡貝地爾Piribedil
【性狀】
吡貝地爾的化學名為[（亞甲二氧基-3,4苄基）-4哌嗪基-1]-2嘧啶。分子式：C16H18N4O2；分子量：298.3。
本品為紅色緩釋包衣片，除去包衣後顯白色。
【藥理作用】本藥是一種多巴胺能激動劑，可刺激大腦黑質紋狀體突觸後的D2受體及中腦皮質，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應。在動物實驗中，吡貝地爾可刺激大腦代謝，同時刺激皮質電發生，增加氧消耗，提高大腦皮質組織PO2，增加循環血量；在人體，吡貝地爾治療期間出現以“多巴胺能”類型刺激腦皮質電發生，對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對於外周循環，本藥可增加股血管血流量，這一作用機制可能是由於抑制交感神經張力所致。
【藥代動力學】
吡貝地爾吸收迅速，口服1小時後達最大濃度。血漿清除為雙相，第一時相的特徵為半衰期1.7小時，第二時相較慢，其特徵為半衰期6.9小時。吡貝地爾的代謝過程劇烈，產生兩種代謝產物：羥化衍生物和雙羥化衍生物。吡貝地爾基本上經尿液排出：吸收的吡貝地爾有68%以代謝產物的形式經腎臟排出，25%經膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內逐漸吸收及活性成分逐漸釋放。
以人為研究對象的動力學研究表明了治療覆蓋面的擴大，其每周期可超過24小時。服藥的第24小時有大約50%經尿液排出，在第48小時全部排出。
【用法用量】藥片應於進餐結束時，用半杯水吞服，不要咀嚼。
除帕金森病之外的所有適應症：每日1片於正餐結束時服用，或對於病情較嚴重者每日2片分別於2次正餐結束時服用。
帕金森病的治療：作為單一用藥：150-250mg，即每日3-5片，分3-5次服用。作為多巴胺治療的補充：每日1-3片（每250mg左旋多巴大約需50mg吡貝地爾）。
劑量必須逐漸增加，每3天增加1片。
【不良反應】
可能出現下列症狀：輕微的消化道不適（噁心、嘔吐、脹氣），可在劑量個體化調整後消失。服用吡貝地爾有出現昏睡的報導，在極少個體中，日間出現過度的昏睡和突然進入睡眠狀態。也可出現心理紊亂如混濁或激越，儘管比較罕見。這些症狀可在停藥後消失。血壓紊亂（直立性低血壓）或血壓不穩非常少見。由於含有胭脂紅，有可能引起過敏反應。
【禁忌】
該藥物在下列情況下禁忌使用：對本品中任何成份過敏者；心血管性休克；心肌梗死急性期。
【注意事項】
在使用吡貝地爾進行治療的患者中有出現昏睡和突然進入睡眠狀態的情況，特別是帕金森患者。在日常的活動中間突然入睡，沒有前兆的情況罕有報導。有必要告知患者有此類副作用的可能，在服藥治療期間如果患者駕車或者是進行機器操作必須小心注意。曾經出現過昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進行機器操作。應當考慮減少用藥劑量和退出治療。
由於包含蔗糖成分，對於果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者不宜使用本品。
對於駕車和操作機器能力的影響
使用吡貝地爾進行治療的患者有可能出現昏睡和/或突然進入睡眠狀態，應當告知不要駕車，或者進行由於警覺改變可能導致患者及他人出現嚴重事故或死亡的危險活動（例如操縱機器），直至此類狀況完全消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】該藥物絕對僅限於老年患者，不存在妊娠危險的人群使用。在缺乏相關資料時，不建議在妊娠和哺乳期婦女使用。
【藥物過量】
非常大量的吡貝地爾才有催吐劑的作用，片劑劑型不會引起過量。過量的體徵：血壓不穩（動脈性高血壓或低血壓），消化道症狀（噁心、嘔吐）。這些症狀在停止用藥和對症治療後消失。
臨床研究
【功效主治】 用於老年患者的慢性病理性認知和感覺神經障礙的輔助性症狀性治療(除阿爾茨海默病和其它類型的痴呆)。用於下肢慢性阻塞性動脈病(第2期)所致間歇性跛行的輔助性治療。注釋：這一適應症是鑒於行走距離的改善來確定的。建議用於眼科的缺血性症狀。用於帕金森病的治療： 1，可作為單一用藥(治療震顫明顯的類型) 2，或在最初或稍後與多巴治療聯合用藥，尤其是對伴有震顫的類型。 【化學成分】 本品主要成份為吡貝地爾。
化學名稱：吡貝地爾，[(亞甲二氧基-3，4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶
【藥理作用】 在人類，臨床藥理學研究已明確其作用機制：
1、刺激清醒和睡眠狀態下多巴胺能型皮質電發生。
2、多巴胺控制下的不同臨床功能，已經通過行為或心理測定量表的測試證明。
此外，吡貝地爾增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環的作用)。
【藥物相互作用】 禁忌聯合使用：
1、安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在非帕金森患者中)
多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用，由於服用安定藥物出現錐體外系症狀時，，患者不應使用多巴胺能激動劑治療，而應使用抗膽鹼能藥物。
2、止吐類精神安定藥
多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用，應使用沒有錐體外系作用的止吐藥品。
不適宜的聯合用藥：
安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在帕金森患者中)
多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用，多巴胺能激動劑可以導致或者加重精神紊亂。如果正在使用多巴胺能激動劑進行治療的帕金森患者必須要使用精神安定類藥品，多巴胺能激動劑必須逐漸減少用量直到完全停藥。(多巴胺能藥物的突然停藥有可能導致""惡性精神安定藥物綜合症""的發生)
【不良反應】 可能出現下列症狀：
2、服用吡貝地爾有出現昏睡的報導，在極少個體中，日間出現過度的昏睡和突然進入睡眠狀態。
3、也可出現心理紊亂如混濁或激越，儘管比較罕見。這些症狀可在停藥後消失。
4、血壓紊亂(直立性低血壓)或血壓不穩非常少見。
5、由於含有胭脂紅，有可能引起過敏反應。
如服用本藥後，發生本說明書之外的任何不良事件和/不良反應，請與醫生聯絡。
【禁忌症】 該藥物在下列情況下禁忌使用：
1、對本品中任何成份過敏者。
2、心血管性休克。
3、心肌梗死急性期。
4、聯合套用：止吐類精神安定藥(參考[藥物相互作用]);安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(參考[藥物相互作用]) 。
