吡喹酮片，適應症為為廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。適用於各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。
基本介紹
- 藥品名稱：吡喹酮片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗血吸蟲病藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品的主要成份為吡喹酮。其化學名稱為：2-環己基甲醯基-1，2，3，6，7，11b-六氫-4H-吡嗪並[2，1-α]異喹啉-4-酮
其化學結構式為：
其化學結構式為：
分子式：C19H24N2O2
分子量：312.41
性狀
本品為白色片。
適應症
為廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。適用於各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。
規格
0.2g。
用法用量
1、治療吸蟲病
（1）血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg的1～2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2～3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。
（2）華支睪吸蟲病：總劑量為210mg/kg，每日3次，連服3日。
（3）肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。
（4）薑片蟲病：15mg/kg，頓服。
2、治療絛蟲病
（1）牛肉和豬肉絛蟲病：10mg/kg，清晨頓服，1小時後服用硫酸鎂。
（2）短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病：25mg/kg，頓服。
3、治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。
（1）血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg的1～2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2～3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。
（2）華支睪吸蟲病：總劑量為210mg/kg，每日3次，連服3日。
（3）肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。
（4）薑片蟲病：15mg/kg，頓服。
2、治療絛蟲病
（1）牛肉和豬肉絛蟲病：10mg/kg，清晨頓服，1小時後服用硫酸鎂。
（2）短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病：25mg/kg，頓服。
3、治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。
不良反應
1、常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續時間較短，不影響治療，不需處理。
2、少數病例出現心悸、胸悶等症狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。
3、少數病例可出現一過性轉氨酶升高。
4、偶可誘發精神失常或出現消化道出血。
2、少數病例出現心悸、胸悶等症狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。
3、少數病例可出現一過性轉氨酶升高。
4、偶可誘發精神失常或出現消化道出血。
禁忌
眼囊蟲病患者禁用。
注意事項
1、治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質，可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。
2、腦囊蟲病患者需住院治療，並輔以防治腦水腫和降低高顱壓（套用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續狀態的治療措施，以防發生意外。
3、合併眼囊蟲病時，須先手術摘除蟲體，而後進行藥物治療。
4、嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
5、有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者，治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。
6、在囊蟲病驅除帶絛蟲時，需應將隱性腦囊蟲病除外，以免發生意外。
2、腦囊蟲病患者需住院治療，並輔以防治腦水腫和降低高顱壓（套用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續狀態的治療措施，以防發生意外。
3、合併眼囊蟲病時，須先手術摘除蟲體，而後進行藥物治療。
4、嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
5、有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者，治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。
6、在囊蟲病驅除帶絛蟲時，需應將隱性腦囊蟲病除外，以免發生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女於服藥期間，直至停藥後72小時內不宜餵乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：
1、蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內鈣離子喪失有關。
2、蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內，服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發性變化，使蟲體表膜去極化，皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
1、蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內鈣離子喪失有關。
2、蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內，服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發性變化，使蟲體表膜去極化，皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
藥代動力學
口服後吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值於1小時左右到達，藥物進入肝臟後很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%～20%左右，哺乳期患者服藥後，其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。口服10～15mg/kg後的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布於肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現象。T1/2為0.8～1.5小時，其代謝物的T1/2為4～5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%於24小時內排出，80%於4日內排出。
貯藏
避光，密封保存。
包裝
塑膠瓶裝，每瓶100片。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2005年版二部。
