臨床主要套用于敏感革蘭陰性桿菌和葡萄球菌所致尿路、腸道和耳道感染，如尿道炎、膀胱炎、菌痢、腸炎、中耳炎等。
基本介紹
- 藥品名稱：吡哌酸片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為吡哌酸。其化學名稱為： 8-乙基-5-氧代-5，8-二氫-2-（1-哌嗪基）吡啶並[2，3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物。
結構式：
結構式：
分子式： C14H17N5O3·3H2O
分子量：357.36
性狀
本品為淡黃色片或薄膜衣片，除去包衣後顯淡黃色。
適應症
臨床主要套用于敏感革蘭陰性桿菌和葡萄球菌所致尿路、腸道和耳道感染，如尿道炎、膀胱炎、菌痢、腸炎、中耳炎等。
規格
按C14H17N5O3·3H2O計（1）0.25g，（2）0.5g。
用法用量
0.25g：口服。成人一次0.5g（2片），一日1～2g（4片—8片）。
0.5g：口服。成人一次0.5g（1片），一日1～2g（2片—4片）。
0.5g：口服。成人一次0.5g（1片），一日1～2g（2片—4片）。
一般不超過10日
不良反應
本品毒性較低，不良反應主要為噁心、噯氣、上腹不適、食慾減退、稀便或便秘等胃腸道反應，有時可導致氨基轉移酶、肌酐、BUN等值上升，也可引起頭痛、頭暈、倦怠、口渴、口炎等反應。也可致發疹、瘙癢、發熱、顏面水腫、以及白細胞減少等症狀，宜及時停藥。偶可引起休克。
禁忌
禁用於對本品和萘啶酸過敏的患者。
注意事項
1. 本品可與飲食同服，以減少胃腸道反應。
2. 長期套用，宜定期監測血常規和肝、腎功能。
3. 患中樞神經系統疾病者，如癲癇或癲癇病史者避免套用，確有指征套用時，宜在嚴密觀察下慎用。
4. 嚴重肝、腎功能減退者慎用。
5. 用藥期間不宜長期暴露於陽光下。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗顯示本品可抑制幼齡動物軟骨發育。孕婦、哺乳期婦女不宜套用。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可引起關節病變。因此不宜用於18歲以下小兒及青少年。
老年用藥
老年患者宜根據腎功能調整給藥劑量。
藥物相互作用
1.丙磺舒可抑制本品的腎小管分泌，合用時後者血藥濃度升高，半衰期延長。
2.本品可減少咖啡因自肝臟清除，使後者半衰期延長，需避免合用，或監測咖啡因血藥濃度。
3.本品可顯著降低茶鹼的清除，致後者血藥濃度升高，易於發生毒性反應，兩者不宜合用，如需合用應監測茶鹼濃度並調整給藥劑量。
4.與慶大黴素、羧苄西林、青黴素等常具協同作用。
2.本品可減少咖啡因自肝臟清除，使後者半衰期延長，需避免合用，或監測咖啡因血藥濃度。
3.本品可顯著降低茶鹼的清除，致後者血藥濃度升高，易於發生毒性反應，兩者不宜合用，如需合用應監測茶鹼濃度並調整給藥劑量。
4.與慶大黴素、羧苄西林、青黴素等常具協同作用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為喹諾酮類抗菌藥，通過作用於細菌DNA旋轉酶，干擾細菌DNA的合成，從而導致細菌死亡。對革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、銅綠假單胞菌等具抗菌作用。
藥代動力學
本品口服後可部分吸收，單次口服0.5g和1g，服藥後1～2小時血藥濃度達峰值，分別為3.8mg/L和5.4mg/L。血漿蛋白結合率為30%，血消除半衰期(t1/2β)約為3～5小時。吸收後在除腦脊液以外的組織體液中分布廣泛。本品主要以原形經腎臟排泄，給藥後24小時自尿液排出給藥量的58%～68%，約20%自糞便排泄，少量藥物在體內代謝。
貯藏
乾燥處保存，避免陽光直射。
包裝
（1）0.25g:塑膠瓶包裝，30片/瓶、50片/瓶、60片/瓶、100片/瓶、500片/瓶；鋁塑泡包裝，4×12片/板/盒；40×12片/板/盒；2×12片/板/盒；1×12片/板/盒；
（2）0.5g：塑膠瓶包裝，30片/瓶、100片/瓶、500片/瓶；鋁塑泡包裝，4×12片/板/盒；40×12片/板/盒；2×12片/板/盒。
（2）0.5g：塑膠瓶包裝，30片/瓶、100片/瓶、500片/瓶；鋁塑泡包裝，4×12片/板/盒；40×12片/板/盒；2×12片/板/盒。
有效期
48個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
