吡卡酯其化學式為吡啶-2,6-二基二（亞甲基） - 雙（甲基氨基甲酸酯），相對分子量為253.25400以及密度為1.229g/cm3，臨床上是一類適用於治療周圍血管閉塞性疾病，如間歇性跛行綜合徵、血栓閉塞性脈管炎、營養性肢體潰瘍等。對動脈粥樣硬化和糖尿病引起的腎、眼血管損傷，其中包括患有糖尿病性腎變病和視網膜炎以及斑區動脈硬化性脈絡膜視網膜營養障礙均有良好療效。此外，對腎病綜合徵、浸潤性暴發期和擴散期纖維化-空洞性肺結核也有療效。
基本介紹
- 中文名：吡卡酯
- 外文名：Anginin、Pyricarbates
- 中文別名：氨甲基酸吡啶、安吉寧等
- CAS號：1882-26-4
- 分子式：C11H15N3O4
- 分子量：253.25400
化合物簡介,基本信息,物化性質,合成路線,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,劑型與規格,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：吡卡酯
中文別名：安吉寧；血脈寧；安近寧；氨甲基酸吡啶；吡醇氨酯；
英文名稱：Pyricarbates
英文別名：Pyridine-2,6-diyldi(methylene)-bis(methylcarbamate) ； Anginin；Angioxine；Pyridolcarbate；Vasoverin；Movecil；Angioxiue；Vasagin；Aterin ；[6-(methylcarbamoyloxymethyl)pyridin-2-yl]methyl N-methylcarbamate
CAS號：1882-26-4
分子式：C11H15N3O4
結構式：
分子量：253.25400
精確質量：253.10600
PSA：89.55000
LogP：1.57540
物化性質
密度：1.229g/cm3
沸點：440.5ºC at 760mmHg
閃點：220.2ºC
折射率：1.528
蒸汽壓：5.87E-08mmHg at 25°C
合成路線
如圖：
藥理作用
吡卡酯為緩激肽拮抗劑，能抑制緩激肽及其類似物所導致的靜脈收縮，毛細血管擴張，充血，滲出，血栓和血管通透性增加等一系列表現，也抑制淋巴結通透性因子（LNPF）、胸腺通透因子（TPF）和RNA的通透活性，並防止由CH、飽和脂肪酸、動物脂肪、腎上腺素、高分子物質和內毒素所致的創傷應激反應引起的急性血管損傷。 吡卡酯能阻斷脂質對內膜的浸潤，預防內皮細胞增生而形成的脂肪條痕，從而預防血漿物質向動脈壁的浸潤，在血中膽固醇水平極高時，可阻止CH在動脈壁的沉積和對動脈壁的浸透性，防止蛋白質或類纖維蛋白的變性與壞死，以保護動脈壁不致形成動脈硬化。更重要的是許多動脈粥樣硬化造成的動脈阻塞的患者使用吡卡酯後，動脈重新被疏通，吡卡酯還能降低ADP引起的血小板聚集，作用比雙香豆素弱，但在纖維蛋白溶解過程中能加快凝塊的溶解。
藥代動力學
吡卡酯口服給藥後在胃腸道吸收，血藥濃度達峰時間（tmax）為1.5～2h、半衰期（t1/2）為 3.5～4h。主要在肝臟代謝，經糞便排泄。
適應證
用於治療周圍血管閉塞性疾病，如間歇性跛行綜合徵、血栓閉塞性脈管炎、營養性肢體潰瘍等。對動脈粥樣硬化和糖尿病引起的腎、眼血管損傷，其中包括患有糖尿病性腎變病和視網膜炎以及斑區動脈硬化性脈絡膜視網膜營養障礙均有良好療效。此外，對腎病綜合徵、浸潤性暴發期和擴散期纖維化-空洞性肺結核也有療效。
