吉莫斯特

胃癌是常見的癌腫之一，占消化道腫瘤的首位，在臨床套用方面，5-氟尿嘧啶及其衍生物替加氟已廣泛用於治療胃腸道癌症患者，其中替加氟在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗到腫瘤作用，其能幹擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用於S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物。替加氟口服吸收入肝經肝微粒體P-450作用生成5-FU，其接觸到肝內二氫嘧啶脫氫酶（DPD）則降解失活，產生F-β-Ala由尿中排出，而吉莫斯特的藥理作用是抑制DPD，從而提高了血漿中5-FU的濃度，並延長有效藥物濃度的保持時間，使5-FU更多生成FdUMP，抑制胸腺嘧啶合成酶（TS），阻止DNA合成。

基本介紹

• 中文名：吉莫斯特
• 外文名：Gimeracil
• 中文別名：5-氯-2,4-二羥基吡啶；吉美嘧啶
• CAS號：103766-25-2
• 用途：治療胃癌

中文名稱：吉莫斯特

中文別名：5-氯-2,4-二羥基吡啶；吉美嘧啶

英文名稱：Gimeracil

英文別名：5-chloropyridine-2,4-diol ; gimestat ; 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine ; 5-Chloro-4-hydroxy-2(1H)-pyridinone ; 5-Chloro-4-hydroxy-2-pyridone ; 2(1H)-Pyridinone,5-chloro-4-hydroxy-(9CI); CDHP; 5-chloro-2-hydroxypyridin-4(1H)-one

CAS號：103766-25-2

吉莫斯特

分子式：C5H4ClNO2

分子量：145.5438

密度：1.56g/cm3

沸點：281.9°C at 760 mmHg

閃點：124.3°C

蒸汽壓：0.000408mmHg at 25°C

用途：抗癌藥S-1組成成分之一，可抑制抗腫瘤藥物替加氟的毒副作用。

規格：企業標準

性狀：類白色至白色結晶性粉末。

有關物質 ≤1.0%

乾燥失重 ≤0.5%

灼燒殘渣 ≤0.1%

重金屬 ≤20ppm

含量 ≥98.5%

包裝：1公斤-25公斤/桶。