合普卡(鹽酸巴尼地平緩釋膠囊),適應症為原發性高血壓、腎性高血壓
基本介紹
- 藥品名稱:合普卡
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:選擇性鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成分及其化學名稱:鹽酸巴尼地平
(+)-(3'S,4S)-3-(1'-benzyl-3'-pyrrolidinyl)methyl—2,6—dimethyl-4-(m—nitrophenyl)—l,4—dihydropyridine—3,5—dicarboxylate hydrochloride
其結構式為:
分子式:C27H29N3O6·HCI
分子量:528.00
(+)-(3'S,4S)-3-(1'-benzyl-3'-pyrrolidinyl)methyl—2,6—dimethyl-4-(m—nitrophenyl)—l,4—dihydropyridine—3,5—dicarboxylate hydrochloride
其結構式為:
分子式:C27H29N3O6·HCI
分子量:528.00
性狀
本品是帶有白色封帶的黃褐色不透明膠囊,內容物為淡黃色顆粒。
適應症
原發性高血壓、腎性高血壓
規格
10mg,15mg
用法用量
通常,成人早飯後口服鹽酸巴尼地平10mg或15mg,一日一次。但應從一日10mg開始服用,可根據需要增加用量至15mg。
不良反應
嚴重不良反應(發生率不明)
1.過敏樣症狀:因偶爾出現過敏樣症狀(呼吸困難、皮膚發紅、血管水腫、蕁麻疹等),應給予充分觀察,出現異常應停藥,並給予適當處置。
2.肝功能障礙、黃疸:偶發AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP升高等肝功能異常及黃疸,應仔細觀察,出現異常時,應給予及時停藥等適當處置。
1.過敏樣症狀:因偶爾出現過敏樣症狀(呼吸困難、皮膚發紅、血管水腫、蕁麻疹等),應給予充分觀察,出現異常應停藥,並給予適當處置。
2.肝功能障礙、黃疸:偶發AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP升高等肝功能異常及黃疸,應仔細觀察,出現異常時,應給予及時停藥等適當處置。
禁忌
孕婦或可能妊娠的婦女禁服本品。
注意事項
1.有嚴重肝、腎功能低下的患者應慎重服用。
2.因有報告稱,有的患者突然停用鈣離子拮抗劑病情加重,所以在停用本品時,應緩慢減量,並給予充分的觀察。另外,患者應注意沒有醫生的指示,不能隨便停藥。
3.因為降壓作用可能引起頭暈等不適,所以從事高空作業、汽車司機等危險工作的人,服用本品時應注意。
4.服用時請不要咬破或打開膠囊,因為藥物的體內過程可能發生改變。
5.將藥品交給患者時,應指導患者從PTP包裝中取出膠囊後服用,因有誤服PTP包裝,被銳角刺破食管黏膜發生穿孔及縱隔炎的報導。
2.因有報告稱,有的患者突然停用鈣離子拮抗劑病情加重,所以在停用本品時,應緩慢減量,並給予充分的觀察。另外,患者應注意沒有醫生的指示,不能隨便停藥。
3.因為降壓作用可能引起頭暈等不適,所以從事高空作業、汽車司機等危險工作的人,服用本品時應注意。
4.服用時請不要咬破或打開膠囊,因為藥物的體內過程可能發生改變。
5.將藥品交給患者時,應指導患者從PTP包裝中取出膠囊後服用,因有誤服PTP包裝,被銳角刺破食管黏膜發生穿孔及縱隔炎的報導。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦或可能妊娠的婦女禁服本品。
2.哺乳期婦女應避免服用本品,必須服用時,應停止哺乳。
2.哺乳期婦女應避免服用本品,必須服用時,應停止哺乳。
兒童用藥
兒童用藥的安全性尚未確立(沒有使用經驗)。
老年用藥
老年人服用本品應從低劑量開始,並應密切觀察,慎重服用(一般對於老年人,不提倡過度降壓)。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品通過特異性地作用於細胞膜膜電位依賴性鈣離子通道,抑制鈣離子流入細胞內,選擇性地使外周血管及冠狀血管的平滑肌鬆弛。
藥理作用
1、降壓作用
在各種高血壓模型中(自發高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠及DOCA-食鹽負荷高血壓大鼠),本品顯示出持久的、顯著降壓作用。長期給藥也沒有出現耐藥性。
原發性高血壓患者服用本品後,不影響血壓的晝夜變化節律,一天服藥一次,不過度降低夜間血壓,且降壓作用可以持續24小時。另外,已經證實本品對次日晨起血壓的升高也有抑制作用。
2、血管擴張作用
對於麻醉狗,隨著用量的增加降低外周血管和冠狀血管阻力的作用增強。另外,擴張冠狀動脈、椎動脈、股動脈及腎動脈等血管,使這些臟器的血流量增加。
在原發性高血壓患者中,可顯著降低全部外周血管、腎血管及肝臟血管阻力。
3、對腎功能的作用
在生理鹽水負荷自發高血壓大鼠,本品可使尿量及尿中電解質排泄量增加,同時尿中鈉/鉀比值升高。
麻醉狗的腎動脈給藥試驗中,在低劑量下,本品可以抑制腎小管的鈉再吸收;高劑量下,可增加腎血流量和腎小球濾過率。
4、對高血壓病變的作用
在無麻醉腦卒中易發高血壓大鼠試驗中,本品可抑制腎臟及血管的高血壓性病變。
藥理作用
1、降壓作用
在各種高血壓模型中(自發高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠及DOCA-食鹽負荷高血壓大鼠),本品顯示出持久的、顯著降壓作用。長期給藥也沒有出現耐藥性。
原發性高血壓患者服用本品後,不影響血壓的晝夜變化節律,一天服藥一次,不過度降低夜間血壓,且降壓作用可以持續24小時。另外,已經證實本品對次日晨起血壓的升高也有抑制作用。
2、血管擴張作用
對於麻醉狗,隨著用量的增加降低外周血管和冠狀血管阻力的作用增強。另外,擴張冠狀動脈、椎動脈、股動脈及腎動脈等血管,使這些臟器的血流量增加。
在原發性高血壓患者中,可顯著降低全部外周血管、腎血管及肝臟血管阻力。
3、對腎功能的作用
在生理鹽水負荷自發高血壓大鼠,本品可使尿量及尿中電解質排泄量增加,同時尿中鈉/鉀比值升高。
麻醉狗的腎動脈給藥試驗中,在低劑量下,本品可以抑制腎小管的鈉再吸收;高劑量下,可增加腎血流量和腎小球濾過率。
4、對高血壓病變的作用
在無麻醉腦卒中易發高血壓大鼠試驗中,本品可抑制腎臟及血管的高血壓性病變。
藥代動力學
代謝、排泄
健康人口服本品後,尿中沒有原形藥物,主要代謝產物是側鏈酯的水解產物,二氫吡啶環氧化物。
貯藏
密封,室溫保存。
包裝
10粒/盒,30粒/盒,鋁塑包裝。
有效期
三年
批准文號
合普卡10mg 國藥準字J20050007
合普卡15mg 國藥準字J20050006
合普卡15mg 國藥準字J20050006
生產企業
日本安斯泰來製藥株式會社