司坦唑

本品為白色結晶性粉末；無臭；略有引濕性。本品在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙酸乙酯或丙酮中微溶，在苯中極微溶解，在水或甲醇中幾乎不溶。比旋度取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+34°至+40°。

基本介紹

• 藥品名稱：司坦唑醇
• 外文名稱：Stanozolol
• 主要適用症：用於慢性消耗性疾病、骨質疏鬆。
• 用法用量：成人每天4～6mg，分2～3次
• 不良反應：出現男性化不良反應，建議停藥。
• 主要用藥禁忌：前列腺癌患者及孕婦禁用。
• 劑型：片劑:2mg。

醇藥典標準

品名

中文名

司坦唑醇

漢語拼音

Sitanzuochun

英文名

Stanozolol

分子式與量

C21H32N2O 328.50

來源、含量

本品為17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇。按乾燥品計算，含C21H32N2O不得少於98.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末；無臭；略有引濕性。

本品在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙酸乙酯或丙酮中微溶，在苯中極微溶解，在水或甲醇中幾乎不溶。

比旋度

取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+34°至+40°。

鑑別

（1）取本品約2mg，加對二甲氨基苯甲醛試液3ml，顯黃綠色，置紫外光燈（365nm）下檢視，顯黃綠色螢光。

（2）取本品，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在224nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》597圖）一致。

檢查

有關物質

取本品，加二氯甲烷－無水乙醇（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用二氯甲烷－無水乙醇（9：1）分別稀釋製成每1ml中含10μg、30μg與50μg的溶液，作為系列對照溶液；另取司坦唑醇與美雄諾龍對照品，加二氯甲烷－無水乙醇（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中含司坦唑醇10mg和美雄諾龍0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述5種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以三氯甲烷－甲醇（19：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以20%硫酸乙醇溶液，在100℃加熱10～15分鐘至斑點清晰，置紫外光燈（365nm）下檢視。對照品溶液應顯兩個清晰分離的斑點；供試品溶液如顯雜質斑點，與系列對照溶液的主斑點比較，雜質總量不得過2.0%。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

含量測定

取本品乾燥品約0.27g，精密稱定，加冰醋酸30ml微熱使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於32.85mg的C21H32N2O。

類別

同化激素藥。

貯藏

遮光，密閉保存。

製劑

司坦唑醇片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

說明書

藥品名稱

司坦唑

英文名稱

Stanozolol

別名

康力龍；吡唑甲氫龍；吡唑甲基睪丸素；司坦唑醇；吡唑甲氫龍；Androstanazole；Terabolin

分類

血液系統藥物 > 促凝血藥

劑型

片劑:2mg。

藥理作用

司坦唑為促蛋白同化激素，蛋白同化作用較強，為甲基睪酮的30倍，雄激素活性為後者的1/4，分化指數為120。具有促進機體蛋白質合成、抑制組織蛋白的異化分解、降低血膽固醇和三醯甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用，能使體力增強、食慾增進、體重增加，而雄性化作用甚弱。

藥代動力學

口服易從胃腸道吸收，血漿半衰期為4～5h，主要由尿液中排出。

適應證

用於慢性消耗性疾病、骨質疏鬆、重病及手術後體弱消瘦、年老體弱、小兒發育不良、再生障礙性貧血、白細胞減少症、血小板減少症、高脂血症等。用於年老多病、、產後衰弱等。還用於防治長期使用皮質激素引起的腎上腺皮質功能減退症。

禁忌證

前列腺肥前列腺肥大、前列腺癌患者及孕婦禁用。

注意事項

1.患胃潰瘍，肝、肺、心等功能不全者慎用。

2.如長期使用可有肝功能障礙、黃疸等。

3.如出現痤瘡等男性化反應應停藥。

不良反應

連續套用3～5個月，未有明顯的雄性化作用，個別青年女患者有月經推遲現象，停藥即復原。服藥初期可能下肢、顏面出現水腫，繼續服藥能自行消失。出現男性化不良反應，建議停藥。

用法用量

成人每天4～6mg，分2～3次；小兒每天2～4mg，分1～3次口服。再生障礙性貧血用量較大且時間較長時，須由醫師掌握，一般最大量可用到每天12mg，分3次口服，要注意肝功能損害情況及保肝治療。

藥物相互作用

巴比巴比妥類、卡馬西平、甲丙氨酯、保泰松、利福平等會減低雌激素活性。

專家點評

國內報導，採用司坦唑、山莨菪鹼、多抗甲素聯合方案（簡稱SAP方案）治療再生障礙性貧血者56例，有效率達89%，並且顯效較快，治癒和緩解率較高（52%）。單用司坦唑醇組18例，緩解4例，明顯進步5例，無效9例，總有效率50%。司坦唑醇可以增強造血幹細胞增殖和分化。採用SAP方案針對再生障礙性貧血不同發病機制，發揮各藥之長，補其之短，從而增加了療效。司坦唑蛋白同化作用較強，為甲睪酮的30倍，雄激素活性為後者的0.25倍，分化指數為120，男性化副作用甚微。司坦唑蛋白同化作用較強，為甲睪酮的30倍，雄激素活性為後者的1/4，分化指數為120。具有促進蛋白質合成、抑制蛋白質異生、降低血膽固醇和三醯甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用，能使體力增強、食慾增進、體重增加，而男性化，不良反應甚微。適用於再生障礙性貧血、白細胞減少症、血小板減少症等。