鹽酸氯丙嗪(可樂靜)

鹽酸氯丙嗪

可樂靜一般指本詞條

鹽酸氯丙嗪,是一種有機化合物,化學式為C17H20Cl2N2S,主要用作抗精神病藥。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸氯丙嗪
  • 外文名:Chlorpromazine hydrochloride
  • 化學式:C17H20Cl2N2S
  • 分子量:355.325
  • CAS登錄號:69-09-0
  • 熔點:192 至 196 ℃
  • 沸點:450.1 ℃
  • 水溶性:易溶
  • 密度:1.077 g/cm
  • 外觀:白色或乳白色結晶性粉末
  • 閃點:9 ℃
  • 安全性描述:S28;S36/37;S45
  • 危險性符號:T+
  • 危險性描述:R25
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化合物簡介

基本信息

化學式:C17H20Cl2N2S
分子量:355.325
CAS號:69-09-0

理化性質

密度:1.077g/cm
熔點:192-196ºC
沸點:450.1ºC
閃點:9ºC
折射率:1.4436(20ºC)
外觀:白色或乳白色結晶性粉末
溶解性:易溶於水、乙醇、氯仿,不溶於乙醚、苯

計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:3
可旋轉化學鍵數量:4
互變異構體數量:0
拓撲分子極性表面積:31.8
重原子數量:22
表面電荷:0
複雜度:339
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:2

藥品簡介

適應症

本品系吩噻嗪類的代表藥,為中樞多巴胺受體的阻斷劑,具有多種藥理活性。
1、治療精神病:用於控制精神分裂症或其他精神病的興奮騷動、緊張不安、幻覺、妄想等症狀,對憂鬱症狀及木僵症狀的療效較差。
2、鎮吐:幾乎對各種原因引起的嘔吐,如尿毒症、胃腸炎、癌症、妊娠及藥物引起的嘔吐均有效,也可用於治療頑固性呃逆,但對暈動病嘔吐無效。
3、低溫麻醉及人工冬眠:用於低溫麻醉時可防止休克發生。
4、與鎮痛藥合用,治療癌症晚期病人的劇痛。
5、治療心力衰竭。
6、試用於治療巨人症。

用量

1、口服
(1)用於嘔吐:1次12.5mg~25mg,一日2~3次。
(2)用於精神病:一日50~600mg。開始每日25~50mg,分2~3次,逐漸增至每日300~450mg,症狀減輕再減至每日100~150mg。
(3)極量每次150,每日600mg。
2、肌內或靜脈注射
(1)用於嘔吐,每次25~50mg。
(2)用於精神病,每次25~100mg。
(3)極量每次100mg,每日400mg。
(4)治療心力衰竭:肌內注射小劑量,每次5~10mg,每日1~2次,也可以靜滴,速度每分鐘0.5mg。

注意事項

1、主要不良反應有口乾、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶見泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經等。
2、注射或口服大劑量時,可引起體位性低血壓,故用藥後應靜臥1~2小時。
3、對肝功能有一定影響,偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大,停藥後可恢復。長期用藥時,應定期檢查肝功能。
4、長期大劑量套用時,可引起錐體外系反應,出現震顫、運動障礙、靜坐不能、流涎等,可用苯海索對抗,但會降低療效。近年來,發現氯丙嗪還可引起一種特殊持久的運動障礙,稱為遲發性運動障礙,表現為不自主的刻板運動,停藥後不消失,抗膽鹼藥可加重此反應。
5、可發生過敏反應,常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細胞減少(此反應少見,一旦發生應立即停藥)、哮喘、紫癜等。
6、可引起眼部併發症,主要表現為角膜和晶狀體混濁,或使眼內壓升高。持續用藥1年半以上者,應進行眼科檢查。
7、有過敏史、肝功能不良、尿毒症及高血壓病人慎用,冠心病者尤應注意;肝功能嚴重減退、有癲癇病史者及昏迷的病人(特別是用中樞抑制藥後)禁用。
8、本品刺激性大,靜注時可引起血栓性靜脈炎,肌注局部疼痛較重,可加用1%普魯卡因作深部肌注。
9、本品有時可引起抑鬱狀態,用藥時應注意。

藥典信息

來源

本品為N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽,按乾燥品計算,含C17H19CIN2S•HCI不得少於99.0%。

性狀

本品為白色或乳白色結晶性粉末,有微臭,有引濕性,遇光漸變色,水溶液顯酸性反應。
本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚或苯中不溶。
熔點
本品的熔點(通則0612)為194~198°C。

鑑別

1、取本品約10mg,加水1mL溶解後,加硝酸5滴即顯紅色,漸變淡黃色。
2、取本品,加鹽酸溶液(9→1000)製成每1mL中含5µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在254nm與306nm的波長處有最大吸收,在254nm的波長處吸光度約為0.46。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集391圖)一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。

檢查

溶液的澄清度與顏色
取本品0.50g,加水10mL,振搖使溶解後,溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃,如顯色,與黃色3號或黃綠色3號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深,並不得顯其他顏色。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定,避光操作。
供試品溶液:取本品20mg,置50mL量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻。
對照溶液:精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋製成每1mL中約含2µg的溶液。
色譜條件:用辛基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以乙腈-0.5%三氟乙酸(用四甲基乙二胺調節pH值至5.3)(50:50)為流動相,檢測波長為254nm,進樣體積10μL。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(1.0%)。
乾燥失重
取本品,在105°C乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(通則0841)。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10mL與醋酐30mL溶解後,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於35.53mg的C17H19ClN2S·HCl。

類別

抗精神病藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

1、鹽酸氯丙嗪片。
2、鹽酸氯丙嗪注射液。

安全信息

安全術語

S28:After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).
皮膚接觸後,立即用大量...(由生產廠家指定)沖洗。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45: In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。

風險術語

R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。

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